含三氟甲基吡啶結(jié)構(gòu)的氮雜環(huán)化合物的合成及殺線蟲活性研究

馬小云，劉 丹，楊香奉

(1. 貴州師范學(xué)院化學(xué)與材料學(xué)院，貴州 貴陽 550018；2. 貴州大學(xué)精細(xì)化工研究開發(fā)中心，貴州 貴陽 550025)

0 引言

植物病原線蟲是造成植物病蟲害的主要病原體之一，每年植物線蟲病對(duì)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)造成的經(jīng)濟(jì)損失高達(dá)上千億美元[1-2]。線蟲以線蟲口針刺入植物根皮吸取植物營養(yǎng)，分泌生物化學(xué)毒素影響植物正常生長，同時(shí)也使植物易被真菌、細(xì)菌等微生物浸染，最終導(dǎo)致植物病蟲害的發(fā)生[3]。為了防治線蟲的危害，大量殺線蟲劑被開發(fā)出來并用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)[4-6]。最早的殺線蟲劑大都由殺蟲劑、殺菌劑及復(fù)合生物菌擴(kuò)大應(yīng)用而來。目前市場上主要的殺線蟲劑為高毒有機(jī)磷和氨基甲酸酯類殺線蟲劑，如棉隆、滅線磷、苯線磷、涕滅威、殺線威、噻唑磷等[1](見圖1)，長期使用這些高毒化學(xué)農(nóng)藥，導(dǎo)致其防治效果較差，且對(duì)環(huán)境產(chǎn)生嚴(yán)重的污染。植物線蟲病害種類多、危害極為嚴(yán)重，可供選擇的高效、低毒殺線蟲劑極少，新型、高效殺線蟲劑的開發(fā)顯得尤為迫切。

圖1 部分殺線蟲劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)

含氮雜環(huán)化合物具有廣泛的生物活性，在殺線蟲劑、殺菌劑、殺蟲劑等諸多方面均有廣泛的應(yīng)用，已成為當(dāng)今新農(nóng)藥開發(fā)的熱點(diǎn)[7]。三氟甲基吡啶是一類重要的含氟雜環(huán)結(jié)構(gòu)，也是當(dāng)前商品化農(nóng)藥中的常見基團(tuán)[8-11]，在已登記的農(nóng)藥中，含三氟甲基吡啶結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥有幾十個(gè)[12]。為了尋找活性優(yōu)良的新型殺線蟲先導(dǎo)化合物，將三氟甲基吡啶結(jié)構(gòu)引入含氮雜環(huán)，希望通過活性亞結(jié)構(gòu)拼接的方法，得到高殺線蟲活性的先導(dǎo)化合物。……