LC-MS/MS法測(cè)定Beagle犬血漿中鹽酸莫西沙星的含量及其藥動(dòng)學(xué)

褚奇星，褚延樂(lè)

(1.平頂山市第一人民醫(yī)院 藥學(xué)部，河南 平頂山467000；2.鄭州大學(xué) 藥學(xué)院，河南 鄭州 450001)

研究論文

LC-MS/MS法測(cè)定Beagle犬血漿中鹽酸莫西沙星的含量及其藥動(dòng)學(xué)

褚奇星1*，褚延樂(lè)2

(1.平頂山市第一人民醫(yī)院 藥學(xué)部，河南 平頂山467000；2.鄭州大學(xué) 藥學(xué)院，河南 鄭州 450001)

目的建立一種靈敏、快速、專屬性好、選擇性強(qiáng)的HPLC-MS/MS分析法用于測(cè)定Beagle犬血漿樣品中鹽酸莫西沙星的含量，研究其藥動(dòng)學(xué)。方法用HPLC-MS/MS法測(cè)定血漿中鹽酸莫西沙星的含量；以環(huán)丙沙星為內(nèi)標(biāo)，色譜柱為XTerra@MS C18 5 μm, 2.1 mm×150 mm分析柱，流動(dòng)相為甲醇-水(50∶50，v/v)，水相中含0.1%甲酸；流速為0.2 mL/min，進(jìn)樣10 μL。檢測(cè)離子對(duì)分別為：莫西沙星m/z 402.1→m/z 384.3，內(nèi)標(biāo)環(huán)丙沙星m/z 332.2→m/z 314.2。結(jié)果莫西沙星在10 μg/L～2 000 μg/L的范圍內(nèi)線性良好，最低定量限10 μg/L，準(zhǔn)確度在87.8%～111.6%之間，日內(nèi)、日間精密度(RSD)均≤11.6%，提取回收率gt;80%。犬口服給藥，血漿中鹽酸莫西沙星藥時(shí)曲線呈兩室模型，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)t1/2、tmax、AUC0-t、AUC0-∞、CL分別為10.7 h、2.1 h、3 943 μg/L·h、4 177 μg/L·h和10.5 L/h/kg。結(jié)論分析方法操作簡(jiǎn)便、專屬性強(qiáng)、靈敏度高，適用于Beagle犬血漿中鹽酸莫西沙星含量測(cè)定及藥動(dòng)學(xué)研究。

鹽酸莫西沙星；LC-MS/MS；Beagle犬；藥動(dòng)學(xué)

鹽酸莫西沙星(moxifloxacin hydrochloride)為德國(guó)Bayer公司研制而成的第四代廣譜喹諾酮類抗菌藥[1-2]。通過(guò)抑制細(xì)菌DNA螺旋酶A亞單位和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的活性從而阻斷DNA復(fù)制，以發(fā)揮抗菌效果，具有廣譜、低毒、高效、生物利用度高及不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)[3]。適用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括慢支急性發(fā)作，輕度或中度獲得性肺炎，急性鼻竇炎等[4]。

目前，生物樣品中鹽酸莫西沙星的含量測(cè)定，主要采用紫外、熒光以及質(zhì)譜檢測(cè)法[5-6]，由于靈敏度與操作繁瑣程度的限制，都不能很好的為其藥動(dòng)學(xué)研究提供靈敏、便捷的方法。……