G蛋白偶聯雌激素受體(GPERs)與腫瘤

殷立維，閆 彥，劉國藝

(哈爾濱醫科大學 生理教研室， 黑龍江 哈爾濱 150081)

短篇綜述

G蛋白偶聯雌激素受體(GPERs)與腫瘤

殷立維，閆 彥，劉國藝*

(哈爾濱醫科大學 生理教研室， 黑龍江 哈爾濱 150081)

G蛋白偶聯雌激素受體(GPERs)是一種新型的雌激素受體，在人類腫瘤組織和細胞系中廣泛表達，并在多種腫瘤細胞，特別是雌激素依賴性腫瘤細胞的增殖、侵襲和轉移中扮演重要角色。GPER與腫瘤的相關性研究將為腫瘤的治療提供新思路。

G蛋白偶聯雌激素受體；腫瘤

雌激素在調節體內多種生理病理過程中發揮著重要的作用。雌激素是通過雌激素受體(estrogen receptor，ER)發揮其生物學作用的。經典的ER包括ERα和ERβ。傳統研究認為雌激素與ERα或 ERβ結合后，直接結合靶基因啟動子區域中的雌激素反應元件，誘導轉錄，調節基因表達，即雌激素的基因組效應[1]，通常需要數小時到數天完成。近年來研究發現，雌激素還可以引起快速非基因組效應，僅需要數秒到數分鐘。研究證實，一種新型雌激素受體G蛋白偶聯雌激素受體(G protein-coupled estrogen receptor，GPER)介導了雌激素的大部分非基因組效應，從而參與多種腫瘤的發展過程[2]。

1 GPER

1.1 GPER的分布與定位

上世紀90年代末，GPER在多種細胞中被克隆得到，屬于7次跨膜G蛋白偶聯受體家族，曾稱作G蛋白偶聯受體30[1，3]。GPER廣泛分布于人的心臟、肺、肝、卵巢、乳腺和腦等組織器官中。其基因定位于7P22.3區域，共含有7 008個堿基對，獨立于ERα和ERβ而存在[3]。關于GPER的亞細胞定位目前尚未確定，已發現其在細胞膜上表達，也存在于內質網和高爾基體[4]。……