隨著我國居民生活水平的提高,血脂異常的發病率也在逐年上升。但是,衛生部公布的《中國成人血脂異常防治指南》中說,我國血脂異常患者的血脂控制達標率僅為26.5%。相關專家認為,這種情況的發生很可能與調脂藥物的服用方法過于繁瑣、不良反應過多等因素有關。隨著醫藥技術的發展,血脂異?;颊咚矚g的藥物——他汀類藥物的緩釋劑型便應運而生。目前,臨床上常見的緩釋型他汀類藥物有洛伐他汀緩釋劑、氟伐他汀緩釋劑等。與非緩釋型他汀類藥物相比,緩釋型他汀類藥物降低血清總膽固醇和血清低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的效果更強、抗自由基和抗氧化應激反應的作用更好、服用的方法更簡便、不良反應更少。因此,世界衛生組織將緩釋型他汀類藥物定為血脂異?;颊呤走x的調脂藥物。
那么,緩釋型他汀類藥物與非緩釋型他汀類藥物在人體內的作用究竟有何不同?按照非緩釋型他汀類藥物的標準劑量計算,此類藥物每增加1倍的藥量,降低血清低密度脂蛋白膽固醇的能力就增加6%。但是,與此同時,非緩釋型他汀類藥物的不良反應也會相應地增加。因為非緩釋型他汀類藥物在被人體吸收的過程中,必然發生首過效應(即口服藥物的有效成分在未進入血液循環前,被腸黏膜和肝臟代謝掉一部分的現象)。這種首過效應會在人體內的藥物達到一定濃度時“飽和”。當首過效應“飽和”后,如果再增加非緩釋型他汀類藥物的藥量,非但不能增加其藥效,反而會引起許多不良反應。而緩釋劑型他汀類藥物進入人體后,會與腸液接觸而發生膨脹,這可使其表面形成一層半滲透性的凝膠基質膜。透過這層凝膠基質膜,可使緩釋劑型他汀類藥物的有效成分以小分子的形式向腸道內緩慢釋放。這樣可延長緩釋劑型他汀類藥物在腸道內被吸收的時間,減少其在肝臟內的代謝,從而在增強此類藥物降脂效果的同時,可避免出現因藥物劑量的增加而導致不良反應增多的現象。
由于緩釋型他汀類藥物在人體內發揮作用的時間較長(至少為24小時),血脂異?;颊咄ǔC刻靸H需服用1次即可。值得關注的是,緩釋型他汀類藥物的療效并不像其他藥物那樣受食物、服藥時間等因素的影響,也就是說,血脂異常患者在全天的任何時間都可以服用此藥。這樣會大大提高血脂異?;颊叻幍囊缽男?即患者的服藥行為與醫囑的一致性),從而能更好地發揮此類藥物調節血脂的作用?!?/p>