和厚樸酚衍生物的合成及防治結腸癌作用機制的預測

何明會, 黨笑笑, 李 軍, 董登祥*

(1. 貴州中醫藥大學 藥學院,貴州 貴陽 550000； 2. 西安解碼生物科技有限公司,陜西 西安 710000)

結腸癌是一種發生于結腸部位的消化道惡性腫瘤,隨著人民生活水平的提高,我國結腸癌患者在急速上升,發病率和死亡率也越來越高,嚴重威脅到患者的生活質量[1]。目前常規化療藥物的治療,常因選擇性不高,產生一系列的不良反應,包括腹瀉、中性粒細胞減少、惡心嘔吐、胃腸道毒性和肝毒性等[2-3]。而中藥及單體化合物在治療結腸癌上取得了一定的成果,可以減輕化療帶來的不良反應和結腸癌患者術后的痛苦,提高患者免疫力,降低復發率及提高結腸癌患者在預后的生活質量方面發揮了重要作用[4-6]。因此,尋找安全性高、效果好的抗結腸癌藥物是當前醫務工作者們迫切需要解決的科學問題。

厚樸(MagnoliaofficinalisRehdetWils)為木蘭科、木蘭屬的植物,主要以干燥皮、根皮及枝皮入藥[7]。近年來,厚樸藥材中所含天然化合物的研究已經取得了較大的成果[8],發現其主要含有苯丙素類、生物堿類、揮發油類等化合物,而苯丙素類成分是厚樸主要有效成分之一,如厚樸酚、和厚樸酚、苯乙醇苷等[9]。厚樸酚與和厚樸酚的藥理活性與厚樸的傳統功效密切相關。近年來,國內外學者們研究發現[10-14],和厚樸酚具有抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理活性,尤其在抗腫瘤作用上療效顯著[15-18],有學者研究證實了[19-20]和厚樸酚在結腸癌細胞中具有明顯的抗增殖活性,和厚樸酚可能是一種可開發的結腸癌候選藥物。……