P2Y12受體抑制劑在冠心病中的應用進展

徐俊松 蔣峻

●綜述

P2Y12受體抑制劑在冠心病中的應用進展

徐俊松 蔣峻

冠心病臨床中可分為慢性心肌缺血綜合征和急性冠狀動脈綜合征。它們的共同特征是動脈粥樣硬化斑塊破裂或表面潰爛，使內皮下基質暴露并與血小板表面受體結合，從而激活血小板。激活后的血小板作為始動因子，通過黏附、聚集和釋放形成白色血栓。而后由于管腔狹窄增加使血流變緩，并使局部凝血酶積蓄而形成紅色血栓。抗血小板藥物可通過不同途徑阻斷血小板的聚集和激活，能夠有效防止冠狀動脈粥樣硬化血栓形成，已被認為是防治冠心病血栓形成非常重要的手段。近年來，冠心病抗血小板治療已經取得了較大的進展。本文就選擇性P2Y12受體抑制劑在冠心病中的應用進展做一綜述。

1 血小板膜蛋白P2Y12受體的結構和功能

血小板的功能主要是促進止血和加速凝血,同時還維護毛細血管壁的完整性[1]。通常在血管受到損傷后的整個止血過程中，血小板的活化起到非常重要的作用。血小板漿膜表面有3個ADP受體（P2Y1、P2Y12和P2X1受體），其中P2Y12受體在血小板激活過程中起到了重要的作用[2]。血小板膜蛋白P2Y12受體是ADP受體兩個重要的止血及凝血介質之一[3]，其受體基因位于人類3號染色體q24-25，表達于血管平滑肌的內皮細胞,存在于血小板的外膜。

一般在血管受到損傷時，其內皮細胞層首先斷裂，導致內皮下一些膠原蛋白及玻璃黏連蛋白等暴露，并在損傷部位與血小板黏附產生相互作用，使血小板的形狀發生改變，在這一過程中同時產生血栓烷A2及引起包含ADP、α-顆粒等介質的血小板致密顆粒的釋放，其顆粒含有纖維蛋白原、V因子及血小板選擇蛋白。……