黃柏化學成分和藥理作用的現代研究

【摘要】 黃柏是黃檗或黃皮樹的干燥樹皮，有光黃柏和川黃柏之分，具有清熱解毒之功效，被廣泛使用于疾病治療中。本文簡單探討了黃柏的化學成分，對黃柏的藥理作用進行探討。

【關鍵詞】 黃柏；川黃柏；化學成分；藥理作用；研究

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2014.03.582 文章編號：1004-7484（2014）-03-1649-02

黃柏，是中醫臨床常用的清熱解毒燥濕藥，性味苦寒，有清熱燥濕，瀉火解毒之功，對濕熱蘊結所致的黃疸、痢疾或熱毒熾盛引起的發熱，便秘，口舌生瘡等，專入下焦腎、膀胱經，擅長于清利下焦濕熱，并可制約偏亢的相火（下焦之火）。黃柏不僅能治實火，而且還可以治虛火，適用于濕熱下注所致的急慢性腎炎、尿道炎、前列腺炎、子宮頸炎，以及虛熱所致的骨蒸潮熱，五心煩熱，遺精頻作，更年期綜合征等。

1 黃柏的化學成分

黃柏的主要化學成分有：①物堿類：黃柏樹皮含小檗堿，藥根堿，木蘭堿，黃柏堿，N一甲基大麥芽堿，掌葉防己堿，蝙蝠葛任堿。②檸檬甙素類：黃柏樹皮含黃柏內酯，黃柏酮，黃柏酮酸。③甾醇類：黃柏樹皮含-7脫氫豆甾醇，β-谷甾醇，菜油甾醇。④其它：黃柏樹皮含白鮮交酯。

日本產黃檗（P.amurense Rupr.）中得到小檗堿及少量巴馬亭。二者均含小檗堿、藥根堿、木蘭花堿、黃柏堿、掌葉防己堿等生物堿，及黃柏酮、黃柏內醑、7-脫氫豆甾醇、B-谷甾醇、黏液質等。但主要有效成分小檗堿的含量則相差較大，黃柏中小檗堿的含量為1.4-5.8%：關黃柏中小檗堿的含量為0.6-2.5%。《中國藥典》2005年版在[含量測定]項下規定：黃柏中鹽酸小檗堿的含量不得低于3.0%：關黃柏中鹽酸小檗堿的含量不得低于0.6%，二者整整相差5倍，因此，黃柏的抑菌效果也遠大于關黃柏。

黃柏的化學成分研究較多，目前已報道的成分有小檗堿（berberine）、四氫小檗堿（tetrahydrob-erberine）、藥根堿（jatrorrhizine）、四氫藥根堿（tetra-hydrojiatrorrhizine）、木（magnoflorine）、黃柏堿（phellodendrine）、n-甲基大麥芽堿（candicine）、巴馬汀（palmatine）、四氫掌葉防己堿（tetrahydropalma-tine）、蝙蝠葛堿（menisperine）等生物堿；黃酮金絲桃（hyperin）、黃柏茲德（phellozide）、二氫黃柏茲德等黃酮類成分；此外，含有黃柏酮（obacunone）、黃柏內酯（obaculactone）、白鮮交酯（dictamnolide）、黃柏酮酸（obacuonic acid）、青熒光酸（1umicaeruliec acid）、7-脫氫豆甾醇（7-dehydro-stigmastero1）等、p-谷甾醇（p-itostero1）、菜油甾醇（campestero1）等成分。關黃柏主要含小檗堿約1.6%，尚含掌葉防己堿、黃柏堿、藥根堿、黃柏酮、蝙蝠葛任堿、白栝樓堿、木蘭堿、檸檬苦素等。根皮分離出小檗堿約9%，尚含藥根堿、黃柏堿、白栝樓堿。川黃柏小檗堿含量較高，達3%。

2 黃柏的藥理作用

2.1 降血糖作用 黃柏皮中含小檗堿，有明顯的降血糖作用。黃柏提取物（P55A）對ERK2及PI32激活性及對糖原合成的影響，結果：（P55A）的丁醇提取物可是細胞IRS21及PI32激酶活性及對糖原合成的影響，結果：（P55A）的丁醇提取物對細胞核及細胞質中的ERK2活性皆有刺激作用，而水提物則無上述作用，且HepG2細胞經與（P55A）的丁醇提取物（10μg/ml）培養1h后，可使糖原的含量比對照組增加1.8倍。說明（P55A）的丁醇提取物通過激活ERK2及PI3-激酶，促進肝糖原合成，調節血糖濃度。

2.2 對腸管的影響 對家兔的腸管作離體后，實驗發現腸管張力及振幅均增強、松弛、收縮增強，這分別為黃柏的化學成分黃柏酮、檸檬苦素、小檗堿作用的結果。

2.3 抗菌、抗炎、解熱作用 取50%復方黃柏冷敷劑水溶液用葡萄糖肉湯培養基稀釋成4種濃度后，接種金色葡萄球菌、白色葡萄球菌等多種菌液，確定最低抑菌濃度為0.031g/ml小鼠耳腫脹實驗結果為6%和12%的復方黃柏和冷敷劑由二甲苯所致的鼠腫脹有明顯的抗炎作用。大鼠皮內色素滲出實驗結果聲明：6%和12%的復方黃柏冷敷劑水溶液外敷在白鼠皮膚，有明顯滲出作用。取健康豚鼠做化腐生肌發現，復方黃柏冷敷劑對金色葡萄球菌感染的破損皮膚，有明顯的抗菌、抗炎作用，并經兔眼結膜實驗和小鼠肌肉注射實驗.未發現局部刺激作用。黃柏煎劑、水浸出液或乙醇浸出液對化膿性細菌抑菌作用強，尤其對金黃色葡萄球菌、表皮球菌、化膿性鏈球菌等陽性球菌有較強的抑菌效果，對綠膿桿菌也有抑制作用，但作用較弱。通過測定黃柏的體外最低抑菌濃度（MIC）發現黃柏對化膿性球菌具有明顯的抗菌作用。治風濕性關節炎，膝躁關節及下肢紅腫疼痛等癥：本品可清下焦濕熱，消下肢腫脹疼痛。取黃柏、蒼術、川牛膝各等份，共研成細末。每次3-6g，以黃酒調服，每日2-3次。

2.4 對免疫系統的作用 黃柏樹皮中分離得黃柏堿和木蘭堿成分，二者對細胞免疫應答的誘導期皆有抑制作用，而對效應期未有影響。觀察黃柏水煎劑及其主要生物堿——小檗堿對小鼠免疫功能的影響，結果表明黃柏可明顯抑制小鼠對SRBC所致遲發型超敏反應和IgM的生成；抑制脾細胞在LPS和ConA刺激下的增值反應；可使血清溶菌酶減少；有降低腹腔MΦ吞噬中性粒的作用。說明黃柏有較強的免疫抑制作用。在對X——射線輻射小鼠全身GvH反應實驗中發現黃柏堿能夠明顯延長小鼠的存活時間和存活率。黃柏堿對抗體形成的作用：對5-10d時IgMPFC和IgG PFC的數目無顯著影響。結果提示黃柏堿有望開發成一種新的有價值的免疫抑制劑，抑制細胞免疫反應。

2.5 抗癌作用 以BGC823人胃癌細胞為實驗材料，黃柏在480nm和650nm光照下對癌細胞的光敏作用。發現黃柏加藥照光組對癌細胞生長、癌細胞噻唑藍代謝活力均有光敏抑制效應。同時，黃柏實驗組癌細胞酸性磷酸酶含量明顯減少（“P<0.01”），癌細胞質3H TdR摻入量顯著降低（“P<0.01”），100mlL-1黃柏對染色體并無光敏致粘連畸變作用，但能延緩S期細胞周期過程（“P<0.01”）。透射電鏡發現：10mlL-1和100mlL-1黃柏使實驗組細胞線粒體、內質網廣泛腫脹、擴張，細胞核糖體明顯減少。提示黃柏對BGC823人胃癌細胞的確具有光敏抑制效應。

2.6 抗氧化作用 采用體外氧自由基生成系統和羥自由基誘導的小鼠肝均漿脂質過氧化反應方法，評價炮制對黃柏抗氧化作用的影響。結果：黃柏生品、清炒品、鹽炙品和酒炙品水提取物和醇提取物可清除次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶系統產生超陰離子（O2）和Fenton反應生成的羥自由基（OH），并能抑制羥自由基誘導的小鼠肝均漿上清液脂質過氧化作用，它們之間抗氧化作用存在一定差異性。炒炭品則無抗氧化作用。

2.7 抗痛風作用 以小鼠血清尿酸水平和肝臟黃嘌呤氧氣化酶活性為指標，評價黃柏生品和鹽制品抗痛風作用。黃柏生品和鹽制品低劑量和高劑量均可降低高尿酸血癥小鼠血清尿酸水平，抑制小鼠肝臟黃嘌呤氧化酶活性，具有抗痛風作用。二者高劑量組對正常動物血清尿酸水平僅有事實上降低的趨勢，但無顯著性差異。

3 結束語

黃柏的化學成分較為復雜，具有降血糖、收縮腸管、抗菌、抗炎、解熱、抗癌、抗氧化、抗痛風等作用。

參考文獻

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