右美托咪啶在臨床麻醉中應用的研究進展

張 曄(綜述)，席宏杰(審校)

(哈爾濱醫科大學附屬第二醫院麻醉科，哈爾濱 150086)

右美托咪啶是一種強效的、高選擇性的α2腎上腺素受體(alpha-2 adrenergic receptor,α2-AR)激動劑，受體選擇性α2∶α1=1620∶1，為可樂定的8倍，具有鎮靜、鎮痛、抗焦慮和交感神經阻滯等作用[1]。右美托咪啶可產生一種類似自然睡眠的鎮靜狀態,即患者可被外界刺激喚醒并配合指令，當刺激消失時又進入睡眠狀態，整個過程中該藥物對呼吸無明顯抑制作用[1]，且具有神經保護作用[2]。術中應用右美托咪啶雖然可能出現竇性心律過慢及低血壓等情況，但仍然具有減輕插管及拔管反應，減少術中應激反應，改善麻醉恢復過程，并可以減少鎮痛藥及其他麻醉藥物的用量等優點。近年來，隨著術中鎮靜鎮痛的觀念不斷更新，技術逐步發展，右美托咪啶已經越來越多的應用于臨床麻醉中。

1 藥理學與藥動學

右美托咪啶的蛋白結合率為94%，分布半衰期期(t1/2)約為6 min，清除半衰期約為2 h。右美托咪啶可以通過直接葡萄苷酸化和細胞色素P450代謝，其代謝產物95%隨尿液排出，4%隨糞便排出。

右美托咪啶已被證實具有鎮痛作用，有研究顯示右美托咪啶復合應用嗎啡用于術后患者鎮痛可減少嗎啡用量[6]，且右美托咪啶對急性痛和神經病理性疼痛均可產生鎮痛作用，其鎮痛作用為劑量依賴性[7]。右美托咪啶鎮痛的可能機制為抑制脊髓背角神經元電活動來抑制突觸前膜,阻止神經末梢遞質(如P物質、去甲腎上腺素)釋放,從而影響傷害性刺激沖動的傳入，以及引起內源性阿片類物質釋放等[8]。……