阿司匹林多單元腸溶片的制備及體外溶出度考察

劉文麗 韓海嶺 韓建生

（1.上海醫藥集團股份有限公司中央研究院 上海 201203；2.贏創特種化學（上海）有限公司 上海 201108）

阿司匹林在抗血小板領域的作用已經被超過20萬人參與的200多個隨機臨床對照試驗證實，是擁有最多的循證醫學證據、最廣的適應證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。ESC和AHA/ACC等各國指南均將阿司匹林列為抗血小板治療的基礎用藥。微丸（粒）壓片技術可以使片劑在胃腸道崩解后從緩釋小單元釋放藥物。目前該工藝因其以下優點，正在成為緩控釋領域發展的主流和方向。①服用后承載藥物的微丸能廣泛、均勻地分布在胃腸道，在胃腸表面分布面積大，從而提高生物利用度、減小或消除藥物對胃腸道的刺激[1]；②微丸在胃腸道的轉運不受食物輸送節律、胃排空的影響；③緩控釋微丸的釋藥規律重現性較好。由于微丸（粒）壓片制劑在工藝上有一定的難度，故目前上市的品種還較少。本文通過阿司匹林腸溶微粒片的制備研究，以便為該項技術領域的拓展提供一定的參考。

1 儀器與試藥

SOTAX溶出儀（瑞士SOTAX公司）；高效液相色譜儀Agilent1200（安捷倫科技有限公司）；DP30A單沖壓片機（國藥龍立制藥機械公司）；GLATT GPCG2流化床（德國GLATT公司）。

阿司匹林（山東新華制藥公司，批號：09112023）；尤特奇L30D-55(贏創德固賽公司，批號：B120714270)；微晶纖維素（FMC公司，批號：P209820390）；檸檬酸三乙酯（蚌埠豐原醫藥科技公司，批號：110409）；單硬脂酸甘油酯（法國嘉法獅公司，批號：127339）；交聯羧甲基纖維素鈉（FMC公司，批號：TN08820077）；硬脂酸（湖州展望藥業有限公司，批號：20100901）。……