試述黃連素的藥理作用

摘 要：通過查閱大量文獻資料，結合多年的臨床經驗，對近年來黃連素的藥理作用研究情況進行整理，為今后的研究開發提供方向。

關鍵詞：黃連素；藥理作用；綜述

中圖分類號：285.6文獻標識碼：A文章編號：1673-2197（2008）09-0138-01

黃連素又稱小檗堿（Berberine），是從黃連、黃柏等中藥中提取的生物堿，現已可人工合成，長期以來作為清熱解毒及抗菌藥物為人們所熟知。近年來，國內外報道其治療心腦血管疾病、糖尿病等疾病已顯示出良好的應用前景，本文對近年來有關黃連素的應用和研究進展作簡要綜述。

1 抗菌作用

黃連素對革蘭氏陽性，革蘭氏陰性細菌均有抑制作用，低濃度抑菌而高濃度殺菌。對于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌及除宋內氏以外的痢疾桿菌均有較強的抗菌作用。有文獻報道，加用黃連素可使對鏈霉素、氯霉素、土霉素耐藥的細菌恢復敏感性。黃連素與磺胺類藥物聯合應用對葡萄球菌顯示協同作用。另有研究發現黃連素與TMP聯用對綠膿桿菌有很強大的作用。張繼芳等^［1］研究發現，黃連素可提高氟喹諾酮類藥物對細菌性痢疾的療效。

2 抗心律失常作用

近年臨床和實驗研究證明，黃連素對多種原因引起的室性和室上性快速心律失常均有較好療效。黃偉民等^［2］對100例室性快速心律失常，曾用1~6種抗心律失常藥物無效時，改用黃連素治療，結果顯示，有效率62%，顯效率38%，除少數有胃腸道癥狀外，余未發生明顯副作用。其作用機制與黃連素顯著延長心肌細胞動作電位時程和有效不應期等作用有關。

3 降血壓

有研究認為黃連素通過抗膽堿酯酶增強乙酰膽堿作用，擴張周圍血管，降低血管阻力，具有降低縮壓和舒張壓的良好效應，臨床上對Ⅰ期、Ⅱ期高血壓有較好的效果。黃連素降血壓作用的機理可能與通過抗膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿堆積，興奮突觸前膜Ｍ受體，抑制去甲腎上腺素釋放，擴張血管有關；此外，黃連素還可競爭性阻斷血管平滑肌α受體，降低外周血管阻力，使血壓降低。

4 降血脂

我國科學家證實，黃連素能有效降低高血脂患者的膽固醇水平，且其降脂效果等同于甚至優于立普妥和舒降之等他汀類藥物，并可糾正脂肪肝。這項研究前不久獲得了中國中西醫結合學會科學技術獎二等獎。課題組通過深入研究，揭示了黃連素降血脂作用的機理：即通過激活ERK通路，作用于LDLRmRNA3′UTR區域內近5＇UTR端的3個序列，穩定LDLR的mRNA，從而增加LDLR的表達，使肝細胞清除膽固醇的功能增加。目前這一研究成果已在多家醫院推廣應用。

5 降血糖作用

近年來大量臨床及實驗研究表明，黃連素在治療2型糖尿病患者中具有降血糖，改善糖耐量受損的作用。倪艷霞等^［3］報道口服黃連素0.3g~0.5g，3次/d，治療2型糖尿病患者60例，治療后臨床癥狀基本消失，血糖明顯降低，血清胰島素升高，總有效率達90%。黃連素治療糖尿病的可能機制：抑制糖元異生和(或)葡萄糖降解；抗升糖激素作用，并能促進胰島β細胞再生及功能恢復；抑制游離脂肪酸和腫瘤壞死因子而改善胰島素抵抗。

6 抗腫瘤作用

有研究發現，黃連素可阻斷促癌物質對潛在癌變細胞的作用，因而對一些類型的腫瘤細胞如結腸癌細胞有抑制作用。臺衛平^［4］報道，黃連素在濃度大于0.3μmol/L時， 對HT29細胞的COX2在mRNA和蛋白質水平表現為抑制，亦可抑制COX2的催化活性抑制前列腺素E2（PGE2）的生成。這可能為其抗消化道腫瘤的機制之一。另有人發現黃連素對肺癌、肝癌、白血病、淋巴瘤等也有一定的作用。

7 抗潰瘍作用

郭玉文等^［4］研究發現，用黃連素加雷尼替丁治療消化性潰瘍，與單用雷尼替丁比較，總有效率有很大的提高，而復發率卻很低。孟慶玲^［5］應用奧美拉唑與黃連素聯合治療消化性潰瘍及根除幽門螺桿菌(HD)陽性病例，并與奧美拉唑合用羥氨芐青霉素和甲硝唑進行比較，兩個組的治療效果相當，而前者的不良反應明顯少于后者。結果顯示，黃連素對消化性潰瘍有抑制作用，并與雷尼替丁、奧美拉唑有協同作用或增強作用。

8 其它

蔡潔^［6］ 研究認為，多囊卵巢綜合征(PCOS)患者存在顯著的胰島素抵抗和性激素分泌失調，黃連素與桂枝茯苓膠囊聯合應用治療可顯著改善胰島素抵抗，改善臨床癥狀和體征，恢復月經周期和排卵，提高妊娠率。黃連素改善胰島素抵抗作用與二甲雙胍相同，且副作用少。有研究顯示，黃連素可增強單核噬細胞功能，抑制細胞和體液免疫功能。另有研究表明，含有黃連素的植物均有抑制肉芽作用，特別是黃連表現出強大的抑制作用。

綜上所述，可以看出黃連素用途非常廣泛。但大部分還只停留在臨床應用觀察總結水平上，如果對其進一步開展現代藥理學實驗研究，將會發掘該藥的更多藥理作用，推動我國的中醫藥現代化發展。

參考文獻：

［1］ 張繼芳，錢梅艷，李玉玲.氟喹諾酮類藥物聯用黃連素治療細菌性痢疾的療效觀察［J］.中國煤碳工業醫學，2001，4(10).

［2］ 黃偉民，于以慶，任建英，等.黃連素治療室性快速心律失常［J］.中華心血管病，1990（18）.

［3］ 倪艷霞，劉安強，高云峰等.黃連素治療2型糖尿病60例療效觀察及實驗研究［J］.中西醫結合，1988（8）.

［4］ 郭玉文，夏素青.黃連素治療消化性潰瘍32例［J］.安徽醫科大學學報.1997，32(4).

［5］ 孟慶玲.奧美拉唑與黃連素聯合治療消化性潰瘍及根除幽門螺桿菌的療效觀察［J］.現代中西醫結合，2002，11(24).

［6］ 蔡潔.桂枝茯苓膠囊加黃連素治療多囊卵巢綜合征的臨床研究［J］.臨床醫學，2007，（9）.

（責任編輯：王尚勇）