羥考酮用于產科鎮痛的研究進展

陳麗麗 王 銀 韓翠翠 馮善武 袁紅梅

（南京醫科大學附屬婦產醫院（南京市婦幼保健院），江蘇 南京 210004）

羥考酮化學名為4，5α-環氧基-14羥基-3甲氧基-17甲基嗎啡喃-6酮鹽酸鹽，是從生物堿蒂巴因提取物合成的純阿片受體激動劑，主要通過激動μ、κ阿片受體起作用，屬于強效阿片類鎮痛藥物。自1917年其首次在臨床使用以來，因鎮痛效果良好、不良反應少、生物利用度高等特點被廣泛應用于中重度急性疼痛的治療中[1]。近年來，越來越多的文獻報道將其用于產科鎮痛中，對分娩疼痛及剖宮產術后疼痛的顯著效果。但其對胎兒的影響尚未明確，本文結合羥考酮的藥理學及臨床應用，對其在產科鎮痛中的應用研究進行綜述，以期進一步深入探討其有效性及安全性。

1 阿片受體

阿片受體由一系列小分子包括嗎啡衍生物和阿片配體組成，還能由各種肽類激活產生，是一類具有7個跨膜區域的G蛋白耦聯受體（G-protein-coupled receptors，GPCRs）。不同受體間約60%的氨基酸結構相同[2]。到目前為止，發現的阿片受體有μ、κ、δ、σ、孤啡肽等13種亞型。經典的阿片受體分型包括μ阿片受體、κ阿片受體、δ阿片受體。

1.1 μ阿片受體 μ阿片受體在中樞神經系統如海馬、額葉、下丘腦、杏仁核等區域分布密度較高，在外周神經系統如消化道、肝臟等也有分布，其內源性配體為內啡肽。μ阿片受體可分為μ1、μ2兩種亞型。這兩種亞型的功能存在差異：μ1受體與脊髓上鎮痛、肌陣攣、體溫降低等有關，μ2受體與呼吸抑制、惡心嘔吐、心率減慢、血壓降低、腸蠕動抑制有關。……