羥考酮圍手術(shù)期臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展

王玉潔 王 燕 時(shí)鵬才

（1 山東第一醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院（山東省千佛山醫(yī)院）麻醉科，山東省麻醉與呼吸危重癥研究所，山東 濟(jì)南 250013；2 山東第一醫(yī)科大學(xué)（山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院）研究生院，山東 濟(jì)南 250117；3 山東第一醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院（山東省千佛山醫(yī)院）護(hù)理學(xué)院，山東 濟(jì)南 250013）

自2001年起，世界衛(wèi)生組織將疼痛列為第五大生命體征。圍手術(shù)期疼痛多為急性疼痛，嚴(yán)重降低了患者的生活質(zhì)量，故而完善的圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛勢(shì)在必行。羥考酮是一種μ和κ雙受體激動(dòng)劑，起效快，生物利用率較高[1]。一方面，其激動(dòng)μ受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用[2-3]；另一方面，其激動(dòng)κ受體，對(duì)內(nèi)臟痛的治療效果優(yōu)于其他阿片類藥物，同時(shí)能降低阿片類藥物所引起的不良反應(yīng)的發(fā)生率。現(xiàn)對(duì)羥考酮在圍手術(shù)期麻醉期間的臨床應(yīng)用進(jìn)展進(jìn)行綜述。

1 羥考酮的藥理作用

1.1 鎮(zhèn)痛機(jī)制 鹽酸羥考酮是從生物堿蒂巴因中分離得到的一種半合成阿片類藥物，分子式為C18H21NO4，在體內(nèi)主要作用部位為中樞神經(jīng)系統(tǒng)及平滑肌[1]。鹽酸羥考酮為純阿片受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮μ和κ受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。激動(dòng)κ阿片受體能有效緩解內(nèi)臟痛，同時(shí)呼吸抑制作用較輕，不具有軀體依賴作用，對(duì)胃腸道蠕動(dòng)無(wú)抑制作用。但產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的兩種受體所占比例尚不清楚，至今仍存有爭(zhēng)論。

1.2 藥代動(dòng)力學(xué) 羥考酮為純阿片類受體激動(dòng)劑，藥代學(xué)特點(diǎn)與嗎啡、芬太尼相比存在差異[4]。羥考酮以肝內(nèi)代謝為主，主要代謝途徑有2條，代謝產(chǎn)物基本無(wú)活性作用，鎮(zhèn)痛效果可以忽略。……