丹皮酚醇質體凝膠的成型工藝優化及經皮滲透性研究

王睿，郭東艷，翟秉濤，程江雪，張小飛，楊榮平，2*（.陜西中醫藥大學，秦藥特色資源研究與開發國家重點實驗室（培育）/陜西省中藥基礎與新藥研究重點實驗室，西安 72046；2.西南大學藥學院，重慶 40075）

丹皮酚（paeonol）是從毛茛科植物牡丹皮的干燥根皮和蘿藦科植物徐長卿的干燥根及根莖中提取的主要有效成分，具有抗過敏、抗炎、抗腫瘤、心血管保護及神經保護作用[1]，丹皮酚對多種急慢性炎癥反應都有抑制作用，對于濕疹、過敏性皮炎等皮膚炎癥有一定抑制作用。目前市場上的丹皮酚外用制劑僅丹皮酚軟膏一種，其主要成分為丹皮酚和丁香油，利用中藥揮發油來促進丹皮酚的透皮效果，但這種促滲技術效果有限，藥物經皮滲透率較低，且部分患者依從性不高，因此，對現有制劑進行技術改良，提高丹皮酚的經皮滲透能力具有重要意義。

醇質體（ethosomes）具有生物膜類囊泡結構[2]，能夠包裹藥物透過角質層進入皮膚及血液，達到病變部位，在結構上與脂質體相似，不同的是醇質體處方中含有相對較高濃度的乙醇，乙醇是一種促滲劑，乙醇的加入提高了傳統脂質體的柔韌性，幫助藥物通過角質層進入皮膚深層直至血液循環，發揮藥物潛在的治療效果。醇質體作為中間體，沒有固定的劑型，存在流動性太強的問題[3-4]，因此本研究擬在前期課題組研究結果[5]的基礎上，將丹皮酚醇質體混懸液（paeonol ethosomal suspensions，PES）進一步制備成凝膠劑，優化丹皮酚醇質體凝膠（paeonol ethosomal gels，PEG）的成型工藝，并對比丹皮酚溶液凝膠（paeonol solution gels，PSG）及市售丹皮酚軟膏（paeonol otintmemt，PO）的經皮滲透性能，以期為丹皮酚經皮給藥制劑的開發提供實驗依據。……