葡萄籽原花青素柔質體凝膠劑的制備工藝研究

竇晨，潘蕊，趙聲蘭*，程欣，3* （1. 云南中醫藥大學 中藥學院，昆明 650500；2. 云南中醫藥大學 云南省高校外用給藥系統與制劑技術研究重點實驗室，昆明 650500；3. 云南中醫藥大學 云南省傣醫藥與彝醫藥重點實驗室，昆明650500）

葡萄籽原花青素（grape seed proanthocyanidins，GSP）是從葡萄籽中提取出來的一種黃酮類多酚化合物。據研究報道，原花青素具有抗氧化[1]、清除自由基[2]、抗癌[3]、抗菌[4]、抑制酪氨酸酶[5]等藥理學活性，可作為一種生態可持續和低成本的天然抗氧化劑來源，具有重要的經濟效益和社會效益。但其分子結構中的酸性酚羥基和不飽和鍵使其缺乏長期儲存穩定性，容易降解、氧化、聚合等[6]。

將藥物包載于柔質體中可增強藥物在皮膚中的滲透性[7]，改善水溶性和增加藥物穩定性，并控制生物活性劑的釋放[8-9]。但作為緩釋載體，其物理性質不穩定，磷脂雙分子層滲透性的增加會導致生物活性分子的泄漏失活、儲存周期縮短以及易于聚集、融合或沉淀，并且由于脂質體的流動性使其不宜長時間停留在皮膚上，均限制了柔質體的廣泛應用。凝膠劑作為廣泛使用的藥物劑型，系指藥物與適宜基質制成具有凝膠特性的半固體或稠厚液體制劑[10]。將脂質體分散在凝膠基質中制備成脂質體凝膠劑，形成多貯庫型系統，能夠有效解決流動性問題[11]，有效提高藥物皮膚滯留時間、穩定性及緩釋性的優點[12]。本文將包載原花青素的柔質體嵌入水凝膠中，探究藥物的釋放規律，為GSP的進一步開發利用提供依據。……