尼可地爾的藥理學和臨床應用

摘要：隨著我國醫(yī)療水平的不斷提升，近年來，有很多藥物在臨床應用上都取得了十分有效的治療成果，尼可地爾藥物是當前在冠心病、心肌梗塞等疾病的治療當中應用最為廣泛的藥物，尼可地爾具有血管擴張等作用，能夠有效的對患者進行治療。因此，在本文的研究當中，將從藥效學、藥代動力學以及臨床應用等方面對尼可地爾藥物進行分析，希望能夠更好的為尼可地爾在臨床上的應用到帶來借鑒價值。尼可地爾在臨床應用當中，能夠有效的減慢患者的心率，經(jīng)常采用口服或者靜脈注射的方式來進行給藥，在臨床上的長效作用明顯高于其他一些相似的治療藥物。近年來，在我國臨床上，冠心病的而發(fā)生幾率越來越大，很多學者也開始針對這一疾病的藥物開展大量的研究工作，其中尼可地爾就是一種，在臨床上能夠有效的改善心衰患者的健康狀況，在臨床上被得到廣泛的認可[1]。

關鍵詞：尼可地爾;藥理學;臨床應用

一、尼可地爾的藥理學分析

（一）對血管的作用

在很多學者的研究當中，可以發(fā)現(xiàn)尼可地爾能夠促進冠脈阻力血管的舒張，對于冠脈血流量的增加具有十分明顯的效果，能夠更好的減少患者冠脈阻力的現(xiàn)象。相比于其他一些類似的治療藥物，尼可地爾能夠在促進冠脈血流量增加的同時，也不會對患者的心率等方面產(chǎn)生影響。在治療當中，尼可地爾藥物具有使冠脈血流重新分布的作用，能夠很好的對冠心病患者進行治療。其次，尼可地爾藥物對于其他周圍血管也具有血管擴張的作用，更好的更加張博偉血管的血流量，更好的減輕患者的心臟壓力，對患者心臟的功能以及血壓等情況進行有效的改善。尼可地爾的作用機理是與腎上腺素、組織胺等相互作用，主要作用機理有以下幾種[2]。

1.硝酸酯類作用

尼可地爾與硝酸酯類的藥物具有相似的作用效果，能夠增加血管平滑細胞內的鳥苷酸環(huán)化酶，進而更好的促進鈣離子泵的激活，更好的對體內的鈣離子進行排除。其次，還能夠降低收縮蛋白對于鈣離子的敏感性和，進而實現(xiàn)緩解心絞痛的癥狀。

2.減輕平滑肌細胞內鈣離子超載

尼可地爾藥物能夠促進血管平滑肌細胞內的K + —ATP 通道的開放，就會產(chǎn)生K+外流的現(xiàn)象，進而細胞膜也就會發(fā)生變化，也能夠對細胞內的鈣離子濃度進行改善，更好的抑制血管平滑肌的收縮，進而產(chǎn)生更加有效的臨床效果[3]。

（二）對心肌的作用

尼可地爾藥物在一定程度上能夠對缺血心肌實現(xiàn)保護的效果，主要是通過對心肌的直接作用，改善心縮力下降以及心律失常等問題，更好的減少氧耗量。針對缺血心肌ATP含量下降以及肌小節(jié)縮短程度下降的問題，尼可地爾藥物能夠更好的對缺血心肌內的ATP含量進行儲存，進一步更好的對心肌瘦多進行改善。尼可地爾在對心肌功能進行改善的同時，也不會對發(fā)生心肌需氧量增加的情況，很適合用于對心絞痛的治療。

（三）其他作用

在當前臨床上，尼可地爾被用于冠心病合并高血壓的治療，并且有十分明顯的治療效果，是由于尼可地爾能夠對周圍血管具有舒張的作用，就會導致人體的血壓下降，能夠更好的對高血壓的患者進行改善。除此之外，尼可地爾能夠降低血液粘度，避免出現(xiàn)血栓的情況。還能夠減少白細胞過氧化物陰離子的產(chǎn)生，減輕對心肌帶來的損傷[4]。

二、尼可地爾的藥代動力學分析

（一）吸收

在尼可地爾的臨床應用上，其中口服的方式吸收最快，能夠快速的在0.5-1h內達到血漿的最大值濃度，并其能夠與藥物的劑量存在線性關系。根據(jù)臨床分析，口服10mg、20mg、40mg之后平均血漿最大值濃度分別為110±20μg / L、260±90μg / L、487±90μg / L。

（二）分布

通過對尼可地爾的藥物分析，發(fā)現(xiàn)尼可地爾藥物作用后，血漿濃度的下降分為0-8h的快速下降管時期以及8-20h的緩慢下降時期，尼可地爾藥物會與血管壁等組織發(fā)生作用，慢慢的從人體組織中得到釋放，并且尼可地爾與血漿蛋白的結合也不多。

（三）代謝

在尼可地爾藥物的代謝當中，肝臟器官發(fā)揮著重要的作用，主要代謝途徑是通過脫硝基來進行代謝的，當人體被給進尼可地爾藥物之后，脫硝基就會在肝臟內大量增加并且發(fā)生作用。

（四）排泄

通過對人體注射尼可地爾藥物之后的尿液進行檢測當中，發(fā)現(xiàn)尿液中只占據(jù)了1%，其中脫硝基的產(chǎn)物占據(jù)5%，由此來看，尼可地爾早期排泄還是較快的，并且半衰期也比較短，大約在1h左右。

三、尼可地爾的臨床應用

（一）心絞痛

在心絞痛的臨床治療上，尼可地爾能夠對冠脈進行擴張、對冠脈的血流量進行增加，并且還能夠減輕心臟的壓力，能夠有效的對心絞痛的癥狀進行治療。在臨床個應用上，口服以此尼可地爾藥物能夠延長心絞痛患者的發(fā)作時間，并且改時間與尼可地爾藥物的用量是呈現(xiàn)正比例的關系，尼可地爾對心絞痛的治療維持的時間大約在6h左右，并且在長期的治療過程當中，心絞痛患者的發(fā)作次數(shù)也會得到明顯的減少。但同時在臨床應用上，也會出現(xiàn)頭疼、頭暈等副作用，但是隨著尼可地爾藥物劑量的增加血壓會下降，能高達到更好的治療效果[5]。

（二）急性心肌梗塞

在針對急性心肌梗塞患者的治療當中，通過對尼可地爾藥物的應用，能夠使患者的血壓、右心房壓等出現(xiàn)下降的現(xiàn)象，并且還會伴隨有心臟指數(shù)增加、胸悶等癥狀的減輕。因此尼可地爾在急性心肌梗塞的藥物治療當中，能夠有效的對心臟的功能進行改善，更好的減少梗塞的現(xiàn)象。

（三）心力衰竭

在心力衰竭患者的治療當中，尼可地爾藥物也被廣泛的應用在臨床上，并且能夠使患者體內血液動力學的指標得到改善。針對心力衰竭的患者，在服用尼可地爾藥物之后，能夠使平均動脈壓下降、心臟的指數(shù)也會得到明顯的增加，對心室、心房的壓力也會下降。在臨床上，通過給不同劑量尼可地爾藥物的觀察當中，可以發(fā)現(xiàn)，該藥物對心力衰竭作用的維持時間不會超過3h，并且如果不合理的控制尼可地爾藥物的劑量，還會引起患者血壓的過度下降，因此，在臨床上針對心力衰竭的治療，尼可地爾采用的給藥方法一般是小劑量、多次給藥的方式，這樣也能夠更好的對心力衰竭患者進行改善。

參考文獻：

[1]宿燕崗，楊學義. 尼可地爾的藥理和臨床研究動向[J]. 中國藥理學通報，1991（04）：246-249.

[2]吳新達. 尼可地爾（Nicorandil）的藥理與臨床應用[J]. 國外醫(yī)學.心血管疾病分冊，1991（02）：93-95.

[3]張嵚垚，馬淑梅. 注射用尼可地爾臨床應用進展[J]. 實用藥物與臨床，2019，22（01）：86-89.

[4]雷新，劉小菊，張潤峰. 尼可地爾在冠心病中的應用前景[J]. 西南軍醫(yī)，2019，21（02）：157-161.

[5]郭洪剛. 尼可地爾在冠心病治療中的臨床應用進展[J]. 中國處方藥，2020，18（03）：23-24.

作者簡介：王利沙 1989.08 女 江蘇響水 漢 大學本科 藥物分析