一種中藥美白霜的制備

李 楠，毛 晴，周雪雪，翟雅潔

(陜西科技大學食品與生物工程學院，西安 710021)

利用多種天然美白活性物質進行復配以產生協同增效作用，多角度、多靶點調節和抑制黑色素的生成是中藥美白化妝品的優勢。

1 試驗

1.1 試驗儀器與試藥

儀器：UV9100紫外可見分光光度計(上海美譜達儀器有限公司生產)，HWS-12電熱恒溫水浴鍋(上海恒科科學儀器公司生產)，TDZ4-WS臺式低速離心機(湖南湘儀試驗儀器開發有限公司生產)，DF-1集熱式磁力恒溫攪拌器(江蘇金壇市江南儀器廠生產)，UB102I生物顯微鏡(重慶澳普光電技術有限公司生產)。

試藥：無水乙醇、十六醇、氨水、磷酸二氫鈉、氫氧化鈉、硬脂酸、液體石蠟、無水羊毛脂、單硬脂酸甘油酯、二甲基硅油、三乙醇胺、卡波姆、尼泊金乙酯、丙二醇、丙三醇、吐溫-80、氮酮、香精(均為天津市天力化學試劑有限公司提供)；DPPH自由基、L-酪氨酸(均為上海源葉生物科技有限公司提供)；當歸、甘草、蘆薈、白芨(均購于西安市中藥材市場)。

1.2 試驗方法

1.2.1 中藥制備

甘草提取：稱取適量甘草粉末，采用氨性70%乙醇回流提取，料液比1∶10，提取1.5 h，抽濾得濾液，濃縮，真空干燥至恒重，即得甘草提取物[1]。

當歸提取：稱取適量當歸粉末，采用70%乙醇回流提取，料液比1∶10，提取1.5 h，抽濾得濾液，濃縮，真空干燥至恒重，即得當歸提取物[2]。

白芨提取：稱取適量白芨干燥粉末，采用50%乙醇回流提取，料液比1∶10，提取1.5 h，抽濾得濾液，濃縮，真空干燥至恒重，即得白芨提取物[3]。

蘆薈提取：選取3年葉齡庫拉索蘆薈，去外皮后，研磨0.5 h，加入適量乙醚浸泡3 h，脫色后，再加50%乙醇超聲，0.5 h后，抽濾，濾液減壓，濃縮成具有一定黏度的蘆薈提取物[4]。

1.2.2 中藥復配

將中藥甘草、當歸、白芨、蘆薈分別提取并制備提取物，按表1對4種中藥提取物進行復配。稱取 4種提取物各 0.5 g，加入 50 mL 蒸餾水浸泡 2 h，超聲提取30 min后過濾，濾液定容 100 mL，再稀釋至原藥含量為 1.0 mg/mL。按照 1.2.3 步驟測定復配樣品 CH-1 至CH-16對酪氨酸酶的抑制率，按照 1.2.4步驟測定對 DPPH·自由基的抑制率，尋找最佳復配比[5]。

表1 正交試驗安排Tab.1 Orthogonal test arrangement

1.2.3 酪氨酸酶抑制率的測定

測定前，將樣品溶液按照正交水平表的用量進行混合，與其他試液pH 6.8磷酸鹽緩沖液、L-酪氨酸溶液、土豆酪氨酸酶溶液按不同量配成反應液①、②、③、④。先將反應液置37℃水浴中保溫30 min 后立即于 475 nm 處測吸光度。吸光度值分別記為 A1、A2、A3、A4[5]，根據公式(1) 計算酪氨酸酶抑制率。

I=[(A1-A2)-(A3-A4)]/( A1-A2) ×100%

(1)

1.2.4 DPPH自由基抑制率的測定

取3 mL正交水平用量的混合樣液和 3 mL濃度為 0.2 mmol/L 的 DPPH·乙醇溶液(用無水乙醇配置0.2 mmol/L)加入同一具塞試管中，搖勻，室溫下置于暗處 30 min，測定其在波長 517 nm 處的吸光度 Ai1。同法測定蒸餾水與 DPPH·乙醇溶液各 3 mL混合后的吸光度 A01以及樣品溶液與無水乙醇各 3 mL混合后的吸光度 Aj1，依據公式(2)計算抑制率 P1[5]。

P1=[1-(Ai1-Aj1)/A01]×100%

(2)

1.2.5 美白霜的制備

按表2處方量取單硬脂酸甘油酯、二甲基硅油、無水羊毛脂、液體石蠟、硬脂酸、十六醇、尼泊金乙酯加熱至80℃， 保溫過濾得油相。另取甘油、丙二醇、吐溫-80、三乙醇胺、水加熱至 80℃， 保溫過濾得水相。攪拌槳轉速設定為180 rpm，將油相緩慢加入到水相，高速攪拌5 min ( 2 min 時加入中藥提取物) ，攪拌待到溫度降至 45℃ 加入氮酮、香精，攪拌均勻即得美白霜。在此制備工藝中對乳化劑(A)、增稠劑卡波姆(B)的用量和乳化溫度(C)采用正交試驗進行優化，其中乳化劑硬脂酸和十六醇的質量比為1∶1。乳化劑(A)的三個水平為4%、5%和6%，增稠劑(B)三個水平為0.15%、0.2%和0.25%，乳化溫度(C)的三個條件為65℃、75℃和85℃。

根據正交實驗配伍得到9組美白霜，將制得美白霜的外觀性狀、耐熱性、耐寒性、離心試驗、保濕性、顯微乳化效果、pH等作為質量評價指標，對各項指標進行打分，最后將分值進行匯總，選擇分值較高者即總體指標良好的作為優化后的美白霜基質。

表2 美白霜基質配方表Tab.2 Whitening cream substrate formulation sheet

1.2.6 中藥加入方式及加入量考察

不同加藥方式及試驗具體步驟：中藥浸膏屬于水溶性物質，其加入方式主要有兩種。將油水兩相混合均質后，再將中藥浸膏加入基質中混勻。藥物溶于水相中，再依法制備水包油型( O/W) 膏體。按照1.2.5中的步驟制得美白霜后，以外觀性狀、離心、耐寒、耐熱等方面為指標進行考察后得到結果。

在確定了中藥提取物的加入方式后，提取物的加入量也是影響美白霜美白效果最重要的一點，若加入量過少，則會導致美白效果發揮不徹底，達不到預期的效果；若加入量過多，則會導致整個霜劑不穩定，所以需要對中藥提取物的加入方式做考察。經查閱文獻已確定中藥提取物用量范圍為 1%～4%較為合適，所以試驗設計為：按照篩選好的基質制備美白霜，在均質時分別加入1%、2%、3%、4%的中藥提取物制得美白霜，以外觀形狀、離心、耐寒、耐熱、酪氨酸酶的抑制率以及DPPH自由基的清除率為指標進行質量評價。

2 試驗結果與分析

2.1 復配中草藥對酪氨酸酶及自由基抑制率結果分析

參考中醫活血化瘀、補氣行血理論，選擇甘草、當歸、白芨、蘆薈4味中草藥進行復配。甘草具有“美白皇后”之稱，甘草中的二氫黃酮類甘草素和甘草苷都能有效降低酪氨酸酶的活性。當歸具有補血活血、調經止痛、清除氧自由基、增強免疫功能等作用。白芨美白祛斑、收斂止血、消腫生肌，自古就是美容良藥。蘆薈中富含多糖和多種維生素，對人體皮膚有良好的營養、滋潤、增白作用。結果表明，當甘草、當歸、白芨的用量比為3∶1∶2時，CH-14樣品溶液對酪氨酸酶的抑制率為51.06%，對DPPH自由基的清除率68.96%，在所有結果中均最好，確定按照這一比例將其添加到美白潤膚霜的配方中。

2.2 美白霜配方

將9組試驗進行質量評價后，得到結果為：美白霜中乳化劑硬脂酸、十六醇的用量均占處方量的5%、增稠劑卡波姆的用量占處方量的0.15%時，乳化溫度為85℃，其外觀形狀為乳白色，經過離心后不分層，耐熱耐寒性好，且顯微鏡下顯示液滴均勻，粒徑小，所以選用該配方制備美白霜。

2.3 中藥提取物加入方式及加入量的考察

2.3.1 中藥提取物加入方式考察

通過上述試驗結果分析得出，中藥提取物的最佳加藥方式為：將油水兩相混為均質后再將中藥提取物添加進去制備得中藥美白霜，外觀形狀、離心、耐寒熱、保濕性等方面性能均是最佳。

2.3.2 中藥提取物加入量考察

試驗結果表明：中藥提取物的加入量為處方量的4%時，制得的中藥美白霜不論是從外觀性狀還是離心、耐寒熱等理化指標和美白功效均是最佳。

3 結論

中藥美白霜甘草∶當歸∶白芨的配比為3∶1∶2，加藥量占處方量的4%，加藥方式為油水兩相混，均質后，加入中藥提取物。美白霜基質中乳化劑硬脂酸和十六醇各占處方量的5%，卡波姆占0.15%。乳化溫度在85℃時制成的中藥美白霜，不管是外觀形狀、理化性質還是美白效果，均是最佳的，且制備工藝簡單、方便。