連雯雯,陳文倩,閻 雨,周 圍,李朋梅#,張相林#
(1.中日友好醫院藥學部,北京 100029; 2.國家藥品監督管理局藥品審評中心,北京 100022)
美羅培南為第2代碳青霉烯類抗菌藥物,能夠穿透大多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌的細胞壁,與細菌的青霉素結合蛋白結合,抑制肽聚糖(細菌細胞壁主要成分)的合成,達到殺菌效應。美羅培南對需氧或厭氧的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌包括多重耐藥菌及銅綠假單胞菌均有強大的抗菌作用,尤其是抗革蘭陰性菌效果突出,臨床上主要用于治療肺炎等呼吸系統感染、腹膜炎等腹腔感染、尿路感染、生殖系統感染以及皮膚軟組織感染等多種疾病,是嚴重感染的一線治療藥物,包括病原菌尚未查明的免疫缺陷患者的中重度感染、需氧菌和厭氧菌混合感染的重癥患者以及多重耐藥革蘭陰性菌所致嚴重感染[1-3]。
根據全國抗菌藥物臨床應用監測網數據,2011—2019年多數類別抗菌藥物包括第3代頭孢菌素、氟喹諾酮類抗菌藥物的使用強度降低,碳青霉烯類抗菌藥物的使用強度升高。隨著臨床的廣泛應用,美羅培南耐藥菌株逐漸增加,為提高美羅培南的抗感染療效、降低細菌耐藥率,有必要了解其藥動學、藥效學特點,并根據患者的治療藥物監測結果對其用法、用量進行調整。本文將對美羅培南臨床應用的藥動學、藥效學及治療藥物監測等研究進展進行概述,為臨床安全、有效地應用美羅培南提供理論基礎。
給予健康者美羅培南1 g,經30 min靜脈滴注,藥物峰濃度(Cmax)為53.10 μg/ml,血漿蛋白結合率約為2%,藥物容易滲入多種體液和組織中;……