酪氨酸激酶抑制劑專利布局分析

張瑩雪，左勇剛，鄭曉南

（1.中國藥科大學(xué)理學(xué)院，江蘇 南京 210009；2.江蘇省發(fā)明協(xié)會，江蘇 南京 210019）

酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor，TKI）也被稱為“替尼”類藥物，是一類小分子靶向藥物。酪氨酸激酶抑制劑通過抑制酪氨酸激酶并阻斷相關(guān)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路達到抑制腫瘤細胞增殖的效果[1]。該類藥物對靶點的選擇性較強、毒副作用相對較小、治療效果較好，近年來成為新藥研發(fā)的熱點。截至2020年6月9日，中國已有6 種替尼類藥物（伊馬替尼、厄洛替尼、吉非替尼、托法替尼、舒尼替尼、達沙替尼）的仿制藥獲批準(zhǔn)上市（見表1）。本文對這6 種藥物的專利布局進行分析，進而分析外企在中國的專利布局策略，為中國制藥企業(yè)提供參考。

表1 6 種酪氨酸激酶抑制劑的原研及仿制企業(yè)#Table 1 The original and generic enterprises of six tyrosine kinase inhibitors

1 分析方法

1.1 數(shù)據(jù)來源

本文專利數(shù)據(jù)主要來自Clarivate Analytics Integrity 數(shù)據(jù)庫，在Drug Name Search 檢索入口中，分別將6 種藥品的通用名作為關(guān)鍵詞進行檢索，得到各個藥品的相關(guān)專利信息，再通過智慧芽全球?qū)＠麛?shù)據(jù)庫批量檢索、下載所有檢索結(jié)果，得到原始專利文獻信息。檢索數(shù)據(jù)截至2020年6月9日。

1.2 數(shù)據(jù)的去噪和標(biāo)引

將檢索結(jié)果進行進一步的加工整理，篩選出原研藥企在中國的所有專利申請。將每一條專利申請賦予屬性標(biāo)簽，標(biāo)引的內(nèi)容包括申請?zhí)枴⒐_號、申請日、申請人、法律狀態(tài)、藥品專利保護類型、發(fā)明名稱、保護主題。

2 酪氨酸激酶抑制劑原研藥企在中國的專利布局策略分析

2.1 伊馬替尼

伊馬替尼[原研商品名為格列衛(wèi)（Glivec）]由瑞士諾瓦提斯公司（即諾華）研發(fā)，于2001年被FDA 批準(zhǔn)用于費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病（CML）或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者的治療。……