食欲抑制劑孕甾皂苷P57 和果同尼皂苷F 的研究進(jìn)展

李國(guó)龍，李微

（中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)系，江蘇 南京 211198）

肥胖是威脅人類健康的危險(xiǎn)因素之一，可引起糖尿病、心血管疾病及血脂異常等多種嚴(yán)重的疾病。進(jìn)入21 世紀(jì)以來(lái)，隨著世界上超重和肥胖人口比例的不斷攀升，肥胖的預(yù)防、控制和治療已經(jīng)成為各國(guó)醫(yī)療健康的研究重點(diǎn)。除了通過(guò)日常飲食控制和加強(qiáng)運(yùn)動(dòng)外，口服食欲抑制劑等減肥產(chǎn)品或藥物也是控制體質(zhì)量的有效途徑?；鸬貋啠℉oodia gordonii）是一類生長(zhǎng)在非洲南部沙漠地區(qū)的仙人掌類植物，作為一種天然的食欲抑制劑被當(dāng)?shù)赝林诼L(zhǎng)的狩獵過(guò)程中食用已有上千年歷史[1]，其功效和安全性都有所保障。實(shí)際上，火地亞提取物曾是風(fēng)靡西方國(guó)家的減肥藥，被認(rèn)為能夠用于治療超重、肥胖等相關(guān)疾病[2-6]。然而火地亞的產(chǎn)量不足與成分過(guò)于復(fù)雜等因素，限制了相關(guān)產(chǎn)品開(kāi)發(fā)的后續(xù)進(jìn)展。研究表明，孕甾烷型皂苷是火地亞提取物的主要成分[7-12]，而其中的孕甾皂苷P57（1）則被認(rèn)為是抑制食欲的有效成份，作為候選藥物被研究多年[1,3,7]。2014年，Zhang 等[13]報(bào)道指出，從火地亞中分離得到的果同尼皂苷（gordonoside）F（2）也是食欲抑制的活性成分。果同尼皂苷F 與P57 結(jié)構(gòu)類似，具有相同的苷元hoodigogenin A（3）和相似的磁麻糖（cymarose）糖鏈，區(qū)別僅在于磁麻糖個(gè)數(shù)和末端糖基的不同。但令人感到意外的是，果同尼皂苷F作用的靶蛋白卻與P57 不同，提示火地亞食欲抑制活性存在著多種不同的機(jī)制[13]。由于火地亞中的皂苷種類繁多，且在植物體內(nèi)含量過(guò)低，依靠天然提取來(lái)進(jìn)行分離純化十分困難?！?br>