華蟾素抗癌性疼痛的藥理作用及作用機制的研究進展*

巴茜遠 周詩旸 羅欣欣 蔣昌宇 肖禮祖 郝 悅

（1深圳市南山醫院疼痛科重點實驗室，深圳 518060；2深圳大學醫學部基礎醫學院藥學系，深圳 518060）

華蟾素(Cinobufacini/Huachansu)由蟾蜍科中華大蟾蜍的干燥表皮和腺體分泌物的水溶液制成，是根據傳統中藥蟾酥（蟾蜍耳后及表皮腺體分泌物）開發而成的現代中藥注射液，國家中藥保護品種，具有清熱解毒、消腫止痛、祛瘀散結的功效，主要用于治療各種惡性腫瘤及慢性乙型肝炎等[1,2]。華蟾素的化學成分復雜（見表1），包括甾體類強心苷、多肽類、吲哚類生物堿以及還原糖、氨基酸等。目前認為其主要活性成分是以華蟾毒精、脂蟾毒配基和蟾毒靈、蟾毒它靈為代表的近30 種蟾毒內酯類成分[4～7]。但近期有研究[3]表明一些多肽也具有一定的生物活性。如抗菌多肽中的鈴蟾肽和蛙啡肽具有一定的刺激激素分泌和鎮痛的作用。

大量臨床實踐表明，華蟾素有確切的抗腫瘤療效，單用或聯合化療、放療均能起到抑制腫瘤生長和轉移、改善癌癥相關癥狀的作用[8,9]，尤其對原發性肝癌、胃癌、胰腺癌、非小細胞肺癌等有較好的療效。華蟾素抗癌作用較強，抗癌譜廣，與化療藥物相比不良反應發生率低，且能夠提高機體免疫力。特別是華蟾素在臨床使用中能夠顯著緩解多種癌癥相關疼痛，對消化道腫瘤、肺癌以及骨轉移癌引起的疼痛療效尤為明顯，總有效率在50%～97%，極大改善了中、晚期癌癥病人的生存質量[10～13]，顯現出臨床應用的獨特優勢。

遺憾的是，與豐富的臨床數據相比，對華蟾素的鎮痛作用及鎮痛機制的基礎研究不足。……