文·童衛(wèi)杭(火箭軍總醫(yī)院藥學(xué)部主任)

現(xiàn)階段臨床上最常使用的兩種長效降壓藥:一種是苯磺酸氨氯地平片,商品名“ 絡(luò)活喜”;另一種是硝苯地平控釋片,商品名“拜新同”。這兩種藥均能降血壓,但也有所不同。
起效時間不同 口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達(dá)到高峰,生物半衰期為35~50小時,連續(xù)服藥7~8天后,達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此,高血壓患者用藥后,個體用藥劑量的調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。而直接口服硝苯地平片治療劑量后,10分鐘迅速起效,1~2小時達(dá)最大效應(yīng),生物半衰期4~5小時。而硝苯地平控釋片,通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放,在24小時內(nèi)近似恒速釋藥,在口服后6~12小時達(dá)到峰濃度,一般情況下連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。
劑型不同 絡(luò)活喜,是氨氯地平與苯磺酸結(jié)合形成鹽類而制成的普通片劑。它在血液中主要以離子形態(tài)存在,由于離子態(tài)氨氯地平不易接近鈣通道,且在肝臟的生物降解慢,因而其起效較慢,作用時間較長。如果在個體用藥后血壓降得過低需要適當(dāng)減量的情況下,絡(luò)活喜可以從中間掰開服用。
拜新同則是利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑,與緩釋劑相比起效更慢,作用時間更長,生物利用度更高,血漿藥物濃度也更加穩(wěn)定。釋藥速度不受胃腸道蠕動、pH值等的影響,藥片中的非活性成分完整地通過胃腸道,以不溶的外殼隨糞便排出。但不可掰開服用。
藥物相互作用不同 絡(luò)活喜與辛伐他汀聯(lián)合用藥,會增大辛伐他汀的血藥濃度;……