基于CFN-MPS-200模塊自動化合成18F-FET*

王瀟雄，江驍，張威，張歌，陸皓，陳世容，肖定瓊，趙檬，許國輝，顏學先，程祝忠

610041 成都, 四川省腫瘤醫院·研究所，四川省癌癥防治中心，電子科技大學醫學院 影像科PET/CT中心(王瀟雄、江驍、張威、張歌、陸皓、陳世容、肖定瓊、趙檬、許國輝、程祝忠)；169608 新加坡, 新加坡中央醫院 核醫學科(顏學先)

18F-FET是一種氨基酸代謝類PET顯像劑，能夠很好地示蹤大腦皮層和末梢神經腫瘤的發生發展。18F-FET在體內具有較高的穩定性,在正常組織中濃聚較少[1-4]，而在腫瘤中具有快速濃聚能力。18F-FET在體內不會參入蛋白質的合成和代謝，而是反映腫瘤細胞氨基酸轉運速率進行顯像[5]，其在腫瘤分期及放療預后評價方面具有重要意義[6]。

Wester[7-8]等人報道的“兩步法”合成18F-FET合成時間相對較長，放射化學產率低。Hmaacher[9-10]等人報道了“一步法”合成18F-FET。“一步法”在合成時引入18F離子的時間相對靠后，提高了18F-FET的放射化學產率。本研究參考了Hmaacher所報道的“一步法”，在CFN-MPS-200模塊的基礎上編輯程序，設計合成裝置，實現了18F-FET的自動化合成，得到了放化純大于99%，質量較高的18F-FET產品,通過在CFN-MPS-200模塊上編輯程序進而成功合成了正電子放射性藥物，現將該方法報道如下。

1 材料與方法

1.1 材料和儀器

1.1.1 實驗設備 HM-10回旋加速器、CFN-MPS-200多功能藥物合成模塊，日本住友株式會社；YMC-PACK-ODS-AM(10 mm x 250 mm)型HPLC柱，日本YMC公司；WondaSil C18柱(4.6 mm x 250 mm)，日本島津公司；CRC-25R活度計，美國Capintec公司；LC-15C分析型HPLC，日本島津公司。

1.1.2 實驗材料 O-(2-對甲苯磺酰氧乙基)-N-三苯甲基酪氨酸叔丁基酯(TET)，德國ABX公司；碳酸鉀、穴醚222 (K222)、無水乙腈、三氟乙酸、1，2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙醚、鹽酸、抗壞血酸、乙醇，美國Sigma公司；……