姜黃素的結構修飾與抗腫瘤研究進展

李家慶（長江職業學院生物醫藥學院，湖北 武漢 430064）

姜黃素的結構修飾與抗腫瘤研究進展

李家慶
（長江職業學院生物醫藥學院，湖北 武漢 430064）

姜黃素是一種天然的多酚類物質，廣泛分布在多種植物中，并具有多種生物活性。但是其存在自身抗腫瘤作用較弱、生物利用度低等缺點，使其臨床應用受到了限制。基于此，研究人員對姜黃素進行了大量的結構修飾，以期改善其抗腫瘤活性和成藥性。本研究主要對姜黃素的結構修飾及抗腫瘤作用研究進展進行綜述，旨在為以后合成高效專一活性的姜黃素衍生物提供依據。

姜黃素；結構修飾；抗腫瘤活性

姜黃素是一種天然的多酚類物質，廣泛分布在姜黃屬植物中如姜黃、莪術、郁金等，具有抗癌、抗炎、抗氧化、降血脂等多種藥理學活性［1］，而且對正常細胞基本沒有毒性。作為抗腫瘤活性成分，姜黃素不僅能夠誘導腫瘤的分化及凋亡，抑制血管的生成，而且還可以調節抑癌基因、癌基因蛋白的表達［2］，有望成為一類高效低毒的天然新型抗腫瘤藥物。然而，姜黃素也存在一些缺點如自身抗腫瘤作用較弱、生物利用度低、水溶性差等，這些都限制了其在臨床上的應用。因此，國內外的研究者們對姜黃素進行大量的結構修飾來提高姜黃素的抗腫瘤活性，并改善其成藥性質。

從結構上看，姜黃素是一類1，7-二（ 4-羥基-3-甲氧基）苯基-1，6-庚二烯-3，5-二酮類化合物 （圖1），研究人員對其結構的改造主要是集中在芳香環和連接橋鏈上，由此獲得了一些具有靶向性、高活性的衍生物。……