羥丙基β—環糊精在毛細管區帶電泳手性拆分中的應用

【摘要】本文綜述了多種手性拆分技術及拆分原理，介紹了區帶毛細管電泳拆分技術和環糊精及其衍生物的種類，并列舉了羥丙基-β-環糊精作為手性試劑在毛細管區帶電泳法中的應用。

【關鍵詞】手性拆分；毛細管區帶電泳；羥丙基-β-環糊精

【中圖分類號】R-0 【文獻標識碼】B 【文章編號】1671-8801（2014）02-0347-03

1 引言

手性（chirality）是用來形象描述化合物分子結構在三維空間中，就像鏡子里面和鏡子外面的物體一樣，雖然看起來一模一樣，但無論怎樣放置、平移或旋轉都不會重合的術語。手性化合物在自然界中普遍存在。分子結構中存在手性因素的藥物稱為手性藥物。手性藥物的兩個對映體在體內的藥理活性、代謝動力學過程、藥效以及毒性等均存在著顯著差異，甚至兩個對映體可作為不同的藥物來使用。顯然手性藥物拆分和對映體純度檢測對于手性藥物能否安全、合理、有效的應用具有重要的意義，其中毛細管區帶電泳是手性藥物拆分的有效手段之一，而環糊精的衍生物作為毛細管區帶電泳中常用的手性試劑一直是研究的熱點。

2 手性分離技術

羥丙基β-環糊精是最早出現的衍生化環糊精。羥丙基取代羥基，掩蔽了空腔開口部分，減小了空腔開口面積，引入羥丙基提供了新的氫鍵結合位點，同時引入了另一個手性中心，因而具有更強的手性識別能力。對于普通環糊精不能識別的樣品，羥丙基-β-環糊精往往表現出較好的立體選擇性。羥丙基-β-環糊精在毛細管區帶電泳拆分中的部分應用見表1。

7 結論與展望

本文概述了在手性藥物分析中應用到的各種手性拆分技術，介紹了區帶毛細管電泳拆分技術和環糊精及其衍生物的種類，闡明了羥丙基-β-環糊精作為手性試劑相較于其他手性試劑其價格低廉、應用范圍更廣泛，且有較好的立體選擇性，并依次列舉了其在毛細管區帶電泳法中的應用。目前，市售藥品的三分之一都是單一的同分異構體，這種趨勢還將繼續增長，因此手性藥物的拆分在藥物研發過程中是不容忽視的環節。隨著手性藥物分析日趨迫切，羥丙基-β-環糊精-毛細管區帶電泳法因具有高效、經濟、環境友好、自動化程度較高等優點，必將成為一種行之有效的分析方法。

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