淺析中藥滴丸劑

張天琦 趙崇羚 曹 聰 任君剛

（哈爾濱商業大學藥學院 黑龍江 哈爾濱 150076）

隨著中藥療效日益肯定，中藥劑型也發生了日新月異的變化。中藥滴丸劑是在中藥丸劑的基礎上發展起來的一種藥效作用快，制備工藝相對簡便的新劑型。本文將針對中藥滴丸劑的特點、類型和工藝中的事項做一綜述。

1 滴丸劑概述

滴丸劑（dripping pills）是固體分散體制劑的一種，系指將固體或液體藥物與基質混勻加熱熔化后，滴入不相溶的冷卻劑中，收縮冷凝成丸的一種速效制劑［1］。

2 中藥滴丸劑的特點

2.1 設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產率高。滴丸生產設備主要由保溫箱、滴頭制冷循環裝置組成。與其他劑型比較設備簡單、操作方便，工序少、生產周期短，自動化程度高、勞動強度低，生產車間無粉塵，有利于勞動保護。

2.2 療效迅速，生物利用度高，可成為高效速效的制劑。由Noyes－Whitney溶出速度方程可知，溶出速度隨表面積的增加而增加。而以固體分散技術制備的滴丸整合了上述特點，可提高生物利用度［2］。

2.3 降低毒副作用：傳統中藥煎煮后一般體積較大、服用量多、味苦，有些藥物對胃腸道有刺激作用。制成滴丸后，可增加藥物有效成分的溶解度，提高吸收率，減少了劑量，從而減少對胃腸道的刺激性。經口腔黏膜上皮吸收的滴丸由于直接進入體循環而避免了肝臟首過效應，可減少對胃腸道的刺激作用，降低毒副作用［3，4］。

3 滴丸劑的類型

3.1 速效高效滴丸劑：滴丸是利用固體分散體的技術進行制備。當基質溶解時，體內藥物以微細結晶、無定形微粒或分子形式釋出，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。

3.2 緩釋控釋滴丸：緩釋是使滴丸中的藥物在較長時間內緩慢溶出，而達長效；控釋是使藥物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可達數日以上。

3.3 溶液滴丸：片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性，所以通常不能用片劑來配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基質來配置，在水中可崩解為澄明溶液。

3.4 栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質，用于腔道時由體液溶解產生作用。滴丸可同樣用于直腸，也可由直腸吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快的特點。

3.5 硬膠囊滴丸：硬膠囊中可裝入不同溶出度的滴丸，以組成所需溶出度的緩釋小丸膠囊，如聯苯雙酯的硬膠囊滴丸。

3.6 包衣滴丸：同片劑、丸劑一樣需包糖衣、薄膜衣等，如聯苯雙酯滴丸。

3.7 脂質體滴丸：脂質體為混懸液體，用聚乙二醇可制成固體劑型，是將脂質體在不斷攪拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混懸液，傾倒于模型中冷凝成型。

3.8 腸溶衣滴丸：其原理是利用在胃中不溶解的基質，如用明膠溶液作基質成丸后，用甲醛處理，使明膠的氨基在胃液中不溶解，在腸中溶解。

3.9 干壓包衣滴丸：以滴丸為中心，壓上其他藥物組成的衣層，融合了兩種劑型的優點，如鎮咳祛痰的咳必清氯化鉀干壓包衣片。前者為滴丸，后者為衣層。

4 滴丸劑的工藝要求

4.1 滴丸制備方法：藥物與基質經熔融后進入料罐內，保持攪拌，使之受熱均勻并不沉淀，溫度根據藥物的熔點控制。滴制開始時，物料從滴頭間斷地滴出并進入冷凝筒內，被冷凝液迅速冷卻，成丸，丸液經分離后滴丸留在集丸器內，取出、洗丸，干燥，即得。

4.2 滴丸劑成形的注意事項［5］

4.2.1 冷凝液的選擇：常用的冷凝液分為水性冷凝液和油性冷凝液。水性冷凝液有水和不同濃度的乙醇等；油性冷凝液有液體石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或它們的混合物。實際應用中根據主藥的性質選擇冷凝液。

4.1.2 冷凝液的溫度：冷凝劑的溫度與藥液的溫度之間存在一個優化的工藝差值，該值應當使液滴在表面張力作用下，在冷凝劑中充分收縮成球體。

4.1.3 滴頭與冷凝液面間的距離：若距離較大，液滴容易被跌散而產生細粒，或者液滴被撞擊扁平狀；反之，距離太小，液滴來不及收縮進入冷凝液，滴丸不能很好地成型。

5 中藥滴丸劑存在的問題

5.1 服用粒數多：目前的中藥滴丸含藥量較低。另外，傳統中藥大多是復方制劑，要保持原有的療效，必須盡可能保存原藥成分，因此造成服用粒數較多，甚至出現以重量份數服用的現象。

5.2 應用范圍小：從理論上講，大多數藥物都能制成滴丸。但由于對中藥基礎理論和中藥配伍的局限，可供選擇的基質少，而難以擴大滴制的范圍。

5.3 質量穩定性差：目前滴丸制備所采用的滴制法要求基質的熔點低，因此制備出的滴丸熔點相對較低，所以其遇熱易軟化。

5.4 滴丸機的設備水平較低：由于設備制造廠家與開發滴丸劑型的科研單位分離，導致生產大規格滴丸的設備與滴丸技術不成正比。

總之，中藥滴丸劑在當今社會發展前景廣闊，但在科研技術以及設備要求上仍需要不斷開發研制。尤其在基質和冷凝液的選擇上有很大的空間去探索。我們不光要根據藥物的療效特性研制，還需依照方劑配伍理論開發新型滴丸劑。

［1］潘衛三.工業藥劑學［M］.北京：高等教育出版社，2006

［2］奚念朱.藥劑學第3版.北京：人民衛生出版社，1994：267－269

［3］孫聽，魏強，呂秦省等.復方腳香草腦滴丸劑的研制［J］.中國藥房，1997，8（6）：262－263

［4］詹可順，魏偉，余南生.清咽消丸治療慢性咽炎的臨床研究［J］.中國基層醫藥，2003，10（11）：1129－1130

［5］郭長源.滴丸制劑技術［M］.天津：天津科學技術出版社，2008