美國食品藥品監督管理局（FDA）批準Linaclotide上市

◆醫藥快訊◆

美國食品藥品監督管理局（FDA）批準Linaclotide上市

美國FDA于2012年8月30日批準美國FOREST LABS公司的利那洛肽（通用名：Linaclotide；商品名：Linzess）膠囊上市，其適應證包括：1.治療成人便秘型腸易激綜合征（IBS-C）；2.治療成人慢性特發性便秘（CIC）。

本藥是一種鳥苷酸環化酶-C（GC-C）激動藥，本藥及其活性代謝產物均可與GC-C結合，局部作用于小腸上皮管腔表面。GC-C的活化會導致細胞內和細胞外環鳥苷酸（cGMP）濃度的升高，細胞內cGMP的升高可刺激氯離子和碳酸氫根分泌入腸腔，主要是通過激活囊性纖維化跨膜電導調節器（CFTR）離子通道，增加腸液，并加速其流動。在動物模型中，本藥可加速胃腸道蠕動，并減少腸道疼痛。本藥使動物腹痛減輕被認為是通過升高細胞外cGMP的濃度而發揮作用的，因為細胞外cGMP濃度的升高可降低痛覺神經的活性。

需要注意的是已知或疑似機械性消化道梗阻者和6歲以下兒童禁用本藥，6～17歲兒童應避免使用本藥。臨床試驗中常見的不良反應包括腹瀉、腹痛和腹脹。

（來源：http://www.fda.gov）