◆醫藥快訊◆
美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Linaclotide上市
美國FDA于2012年8月30日批準美國FOREST LABS公司的利那洛肽(通用名:Linaclotide;商品名:Linzess)膠囊上市,其適應證包括:1.治療成人便秘型腸易激綜合征(IBS-C);2.治療成人慢性特發性便秘(CIC)。
本藥是一種鳥苷酸環化酶-C(GC-C)激動藥,本藥及其活性代謝產物均可與GC-C結合,局部作用于小腸上皮管腔表面。GC-C的活化會導致細胞內和細胞外環鳥苷酸(cGMP)濃度的升高,細胞內cGMP的升高可刺激氯離子和碳酸氫根分泌入腸腔,主要是通過激活囊性纖維化跨膜電導調節器(CFTR)離子通道,增加腸液,并加速其流動。在動物模型中,本藥可加速胃腸道蠕動,并減少腸道疼痛。本藥使動物腹痛減輕被認為是通過升高細胞外cGMP的濃度而發揮作用的,因為細胞外cGMP濃度的升高可降低痛覺神經的活性。
需要注意的是已知或疑似機械性消化道梗阻者和6歲以下兒童禁用本藥,6~17歲兒童應避免使用本藥。臨床試驗中常見的不良反應包括腹瀉、腹痛和腹脹。
(來源:http://www.fda.gov)