應用氨氯地平藥動學治療老年高血壓病

作者單位：430012 解放軍第457醫院

通訊作者：喻偉

【摘要】 目的 探討氨氯地平的藥動學理論，治療老年人原發性高血壓病二級以上患者的臨床治療效果。方法 對老年人原發性高血壓病二級以上患者57例，給予氨氯地平治療10 mg，1次/d，晨間頓服，5 d后改為5 mg，1次/d，晨間頓服，療程4周。觀察患者用藥前、后血壓變化情況。結果 本組顯效45例（78.95%），有效10例（17.54%），無效2例（3.51%），總有效率96.49%，治療4周后SBP由（160.7±19.8） mm Hg降至（130.4±9.16） mm Hg，DBP由（98.7±12.9） mm Hg降至（76.6±5.21） mm Hg。療程結束后復查實驗室指標均未出現明顯變化。結論 應用氨氯地平治療老年人原發性高血壓病二級以上患者，降壓達標快，血壓波動小，患者依從性好，用藥安全性高。

【關鍵詞】 氨氯地平； 藥動學理論； 老年高血壓病； 療效觀察

The evaluation of the treatment effect of the pharmacokinetics of amlodipine on the elderly patients with hypertension YU Wei， WU Zao-an， YAO Gai-xian， LI Yue-ying. The 457 hospital of PLA， Wuhan 430012， China

【Abstract】 Objective To investigate the treatment effect of using amlodipine's pharmacokinetics in the aged patient with moderate hypertension.Methods 57 cases lately in the hospital were treated by oral administration of amlodipine 10 mg once a day in the morning， and decreased to 5 mg once a day in the morning after 5 days. The treatment course was 4 weeks， and the difference of the blood pressure control was observed before and after using amlodipine.Results The total effective rate was 96.49% in the group（excellent in 45 cases（78.95%）， valid in 10 cases（17.54%）， invalid in 2 cases（3.51%））. After 4 weeks treatment， the SBP decreased from （160.7±19.8 ） mm Hg to （130.4±9.16） mm Hg， while the DBP decreased from （98.7±12.9） mm Hg to （76.6±5.21） mm Hg.Conclusion It is faster to get a blood pressure target when use the pharmacokinetics theory of amlodipine， and the influence is little in the blood pressure. The patients have a good compliance and a high safety in using the medicines.

【Key words】 Amlodipine; Pharmacokinetics; Hypertension

氨氯地平治療高血壓病降壓效果顯著且作用持久、平穩，不良反應少而輕^［1］，已廣泛應用于臨床。筆者根據氨氯地平的藥動學原理，應用氨氯地平治療老年人原發性高血壓病二級以上患者收到較好效果，現報道如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 本院2007年7月～2010年2月采用氨氯地平治療的老年人原發性高血壓病二級以上患者57例，其中男49例，女8例，年齡60～89歲，平均70.47歲。所有患者均符合WHO/ISH原發性高血壓病的診斷標準。同時患有冠心病者23例，腦梗死者6例，糖尿病者7例，腎功能不全者3例（其中1例接受血液透析治療）。排除繼發性高血壓病。

1.2 方法 接受治療的患者，治療前均停用短效或中效鈣拮抗劑及中藥降壓制劑。測定心率、血常規、肝功能、腎功能、心電圖、胸片后，給予氨氯地平治療10 mg，1次/d，晨間頓服，5 d后改為5 mg，1次/d，晨間頓服，療程4周。觀察患者用藥前、用藥期間及用藥后血壓變化情況及不良反應。

1.3 療效標準 血壓判斷標準參照衛生部頒布的《藥物臨床研究指導原則》，分為顯效：舒張壓下降≥10 mm Hg并降至正常，或下降20 mm Hg以上；有效：舒張壓下降未達10 mm Hg，但已降至正常，或下降10～19 mm Hg，但未達正常，收縮壓下降≥30 mm Hg；無效：未達上述水平者。

1.4 統計學處理 采用SAS統計軟件進行數據分析。治療前后比較采用配對t檢驗，以P<0.05為差異有統計學意義。

2 結果

2.1 臨床療效 本組顯效45例（78.95%），有效10例（17.54%），無效2例（3.51%），總有效率96.49%。治療4周后SBP由（160.7±19.8） mm Hg降至（130.4±9.16） mm Hg，DBP由（98.7±12.9） mm Hg降至（76.6±5.21） mm Hg。

2.2 氨氯地平治療前、后血壓變化見表1。

表1 氨氯地平治療后血壓變化（mm Hg，x±s）

注：治療后較治療前血壓有明顯下降，差異有統計學意義，P<0.001

2.3 不良反應 治療期間，患者不良反應輕，出現不同程度的下肢水腫3例，頭痛1例，面紅、心悸1例，但均為一過性，未影響繼續治療。療程結束后，復查心率、血常規、肝功能、腎功能、心電圖、胸片，未出現明顯變化。

3 討論

氨氯地平是第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，能阻滯心肌和血管平滑肌細胞鈣離子內流，具有舒張血管平滑肌，擴張外周小動脈，降低外周阻力及擴張冠狀動脈的作用，主要用于治療高血壓和心絞痛，且該藥具有服藥劑量低、不良反應輕微、藥效維持時間長等特點，目前已成為臨床一線用藥^［2］。

3.1 應用氨氯地平在單位時間以恒比消除原理用藥 氨氯地平每個半衰期（2 d）消除體內藥量的50%，每天（0.5個半衰期）消除體內藥量的30%。該藥連續服用7～8 d達穩態，并與用藥劑量呈線性相關性^［3］。按以上原理，氨氯地平口服5 mg，1次/d，第8天體內藥物峰值濃度為15.7 mg，谷值濃度為11.0 mg。筆者采用氨氯地平口服10 mg，1次/d，在用藥第2天體內藥物峰值濃度則達到15.7 mg，谷值濃度為11.0 mg，可以提前達到體內藥物治療濃度，有效地控制老年人原發性高血壓病二級以上患者的血壓，降低心腦血管并發癥的發生。

3.2 應用氨氯地平長效原理每天給藥1次 氨氯地平生物利用度為62%～80%，表觀分布容積21 L/kg，血漿蛋白結合律97.5%，消除半衰期35～50 h^［3］。從觀察中筆者得到，該藥物半衰期長，治療期間血壓波動小，每天給藥1次足以維持24 h有效治療濃度，使血壓平穩下降，減少了血壓波動對老年患者帶來的危害。

3.3 應用氨氯地平藥理特性個體化用藥 1例高血壓病合并腎功能不全的患者，每周接受血液透析治療2次，患者血壓波動大，常于凌晨2:00左右血壓升高達230/120 mm Hg，且伴發心絞痛及心衰。筆者應用氨氯地平單次給藥6～12 h血藥濃度達峰值的原理和該藥不能被透析除去的特性，在患者血壓升高前6 h給藥，有效地控制了血壓，減輕了心臟負荷，也不因血液透析影響體內藥物濃度。

應用氨氯地平藥動學理論治療老年人原發性高血壓病二級以上患者，降壓達標快，血壓波動小，患者依從性好，用藥安全性高。

參 考 文 獻

［1］ 張銳.氨氯地平治療老年性高血壓的臨床觀察.高血壓雜志，1995，3（3）:237.

［2］ 馬濤，張志濤，王清清，等.苯磺酸氨氯地平片人體生物等效性研究.蚌埠醫學院學報，2008，33（3）:344-346.

［3］ 梅全喜，馬勁.中藥房（店）的發展及管理工作歷史沿革探討.中國藥房，2008，19（2）:27.

（收稿日期：2011-07-26）

（本文編輯：王宇）