改進補骨脂炮制工藝的研究

【摘要】 目的：研究優選補骨脂的改進炮制工藝與藥物效果。方法：以小白鼠半數致死量和補骨脂升白細胞作用為指標，采用實驗法對炮制工藝進行研究，對比改進后炮制的補骨脂新品組和其他各組效果。結果：新品組半數致死量為（38.95±8.52)g/kg；給藥10天后白細胞為8.02±0.71109／L。結論：補骨脂經改進工藝炮制后，毒性最小、升白細胞效果最明顯。

【關鍵詞】 補骨脂；補骨脂素和異補骨脂素；炮制研究

【中圖分類號】 R28【文獻標識碼】 B【文章編號】 1007-8231（2011） 07-0343-01

補骨脂為豆科植物補骨脂Psora1ea corylifolia L．的干燥成熟果實，是中藥常用品種之一，其使用記載在唐宋年間就已經作為藥材飲片使用，是一種常用中藥[1]。其性辛、苦，溫。歸腎、脾經。具有溫腎壯陽、固精縮尿、溫脾止瀉之功效。用于陽痿尿頻，腰膝冷痛，腎虛作喘，五更泄瀉；外用治療白癜風，斑禿[2]。補骨脂中主要含有香豆素類、黃酮類、脂肪類等其它成分，其中以香豆素類中的補骨脂素和異補骨脂素為其主要活性成分且含量較高[3]。

補骨脂的臨床應用非常廣泛，然而性質溫燥，易傷陰助火，制約了臨床使用范圍。藥物的性味燥烈與它的炮制密切相關，因此補骨脂的炮制工藝顯得尤為重要。炮制工藝的改進，既能增加它的療效，又能減少其毒副作用。

1材料與方法

1.1材料 補骨脂1000g（從南陽市醫藥公司購入），平均分3份：

（1）1份原藥。

（2）1份原工藝炮制：取補骨脂，與鹽水拌勻（每100kg補骨脂，用鹽2kg），稍悶，炒至表面微鼓起，有爆裂聲，香氣逸出時，取出，攤涼；

（3）1份新工藝炮制：取補骨脂原藥，加2~3倍量水，浸泡2天，倒去浮水，干燥，再加鹽水拌勻、悶片刻，用文火（武火易焦）炒至表面微鼓起，有爆裂聲并有香氣時，取出，攤涼。

取小白鼠150只（體重19~23g，均為雄性，從河南省鄭州大學醫學院購入）。

1.2方法

1.2.1毒性實驗小白鼠60只平均分3組，取3種試品等條件濃煎出液，分別給予小鼠1ml／s灌胃給藥，并測小鼠半數致死量（LD50）。

1.2.2升白細胞作用實驗小白鼠90只平均分5組。取生品組、老工藝制品組、新工藝制品組分別給小白鼠灌胃2.5g／kg.d。另設對照組和正常組小白鼠灌胃給水。灌胃后第四天除正常組小白鼠外腹腔注射環磷酰胺100mg/kg，繼續給藥至10天，自眶靜脈叢取血，測白細胞總數。

1.2.3統計學處理

采用SPSS 17．0統計學軟件進行統計學處理．采用均數±標準差表示，計量資料采用t檢驗，以P<0.05為差異有統計學意義。

2結果

2.1毒性實驗測得小鼠半數致死量為生品（33.24±7.89)g/kg；老工藝制品（35.87±7.45）g/kg；新工藝制品（38.95±8.52)g/kg。3組數據之間進行t檢驗，P<0.05，差異有統計學意義。說明新工藝制品毒性最小，老工藝制品毒性次之，生品毒性最大。

2.2升白細胞作用結果見表1。

由表1可以看出:組內對比，P<0.05，新、老制品組與生品組與給藥前比較均有升白細胞作用；組間對比，P<0.05，給藥后三組之間比較，新、老制品組均優于生品組，而新制品組又優于老制品組。

表1各組白細胞數測定結果比較(±s)

3討論

補骨脂的炮制，早在南北朝劉宋時代的《雷公炮制論》中就有用酒浸蒸以除燥毒的記載。宋代有炒（《圣濟總錄》）、酒炒（《洪氏集驗方》）、鹽炒（《濟生方》）等法。元代有“如緩急，只以鹽同炒令香，去鹽用亦得”的記載（金·《儒門事親》）。清代增加了麩炒（《本草述》）、童便浸、乳浸、鹽水炒（《本草備要》）等炮制法。古代補骨脂炮制工藝雖多，其中最主要的有炒法、浸法、蒸法。而炒法中的麩炒、酒炒主要增加其溫脾止瀉作用，臨床應用并不多。乳、童便等因其難以收集或價格高，難以廣泛應用。鹽水炒因其原料來源廣泛，價格低廉，又能引藥走腎，增強補骨脂補腎壯陽、固精縮尿作用，因而是補骨脂炮制最常用的炮制方法，被收載于《中國藥典》和各地炮制規范當中。

隨著現代藥理學不斷發展，資料表明補骨脂的有效成分為補骨脂素、異補骨脂素，有毒成分為補骨脂酚。現代藥理認為：補骨脂酚在生物體內以鄰位羥基桂皮酸苷的形式存在，環合成內酯，也就是有效成分補骨脂素和異補骨脂素，炮制過程中主要關鍵因素是：(1)酶的作用，(2)高溫的作用。其中酶的作用要遠遠強于高溫的作用。浸法可使生物體內酶活化，把補骨脂酚酶解為補骨脂素、異補骨脂素類有效成分，酶在高溫時易被破壞。因此，老炮制工藝不能充分利用酶的作用。新炮制工藝比老炮制工藝增加了水浸環節，在利用高溫作用的同時充分利用生物體內酶的作用，達到增效減毒的目的[4]。新工藝傳承了古法炮制并有所發展，符合現代藥理，達到增效減毒目的。

參考文獻

[1]國家藥典委員會編．中華人民共和國藥典．一部[M]．北京：化學工業出版社，2005：129．

[2]宋立人，洪恂，丁緒亮，等．現代中藥學大辭典[M]．北京：人民衛生出版社.2001．1109，2042．

[3]Yao X Z，Sheng H，Fu H Y．The comparison of pharmaco-logical effect for primary processed sample ofPsoralea.China J Chin Mater Med(中國中藥雜志)[J]，1996，21(9)：537-539．

[4]劉志林，張相年，趙樹進，等.補骨脂中補骨脂素的提取及純化[J].第一軍醫大學學報[J].2005，06:751-752.