皂苷類脂質體研究新進展

【關鍵詞】:皂苷;進展

【中圖分類號】R285.1【文獻標識碼】A【文章編號】1007-8517 (2010) 02-020-2

皂苷是天然產物化學庫的重要組成之一，具有多種生物活性諸如抗腫瘤、抗炎、免疫調節、保肝等活性，但皂苷口服后在胃腸道內不穩定，受胃腸道酶、細菌及pH值等多種因素的影響，生物利用度很低;皂苷腸壁黏膜透過能力差;個別皂苷具有較強的溶血性;上述原因限制了皂苷類的應用。脂質體是一種新型載體，包封皂苷，能降低皂苷溶血性、提高皂苷的生物利用度;皂苷類脂質體生物可降解、生物相容性好，因此皂苷類脂質體已得到廣泛研究。本文就皂苷類脂質體的研究新進展進行綜述。

1皂苷類脂質體研究新進展

1.1人參皂苷脂質體陳新梅等[1]研制的人參皂苷Rg1脂質體平均包封率為35%，對東莨菪堿誘導大鼠學習記憶障礙有一定的改善作用[2];梁平等[3]以薄膜分散-超聲制備的小單室脂質體平均粒徑2.5±μm，包封率為51%;張輝等[4]制備的人參皂苷Rh2脂質體包封率為38%。

1.2三七皂苷脂質體徐白等[5]用薄膜分散法制備三七總皂苷脂質體，以卡波姆為基質制成凝膠劑，能增加藥物的皮膚滯留量，提高藥物在皮膚局部的生物利用度。方曉玲等[6]制備的三七總皂苷脂質體通過肺部給藥，能延長在血液循環中的時間，提高了三七皂苷生物利用度。

1.3刺五加皂苷脂質體吳遠等[7]采用薄膜分散-超聲法制備刺五加葉皂苷脂質體包封率為63%。刺五加皂苷脂質體組與游離刺五加皂苷組均使肝癌細胞G0/G1期和S期比例明顯下降，并觀察到細胞凋亡，高劑量刺五加皂苷脂質體組荷瘤小鼠的抑瘤率(62.21%)顯著高于低劑量組(45.23%)和游離刺五加皂苷組(46.16%，P<0.05)，而低劑量刺五加皂苷脂質體組與游離刺五加皂苷組無明顯差異(P>0.05)。

1.4柴胡皂苷脂質體柴胡皂苷口服吸收生物利用度低，靜脈注射能引起溶血。丁武孝等[8]采用對二棕櫚酰磷脂酰膽堿和琥珀酸膽固醇酯將其制成脂質體后靜脈給藥，溶血性降低。

1.5黃芪總皂苷脂質體井水泉等[9]采用改良的乙醇注入-擠出法制備了含有黃芪總皂苷在內的黃芪有效部位脂質體，該制劑靜脈注射，能顯著延長小鼠加閉氣管心電消失的時間、緩解異丙腎上腺素導致的大鼠急性心肌缺血、增強缺血心肌中超氧化物歧化酶的活性、降低丙二醛的含量。

1.6海參皂苷Nobiliside-A脂質體Nobiliside-A是從黑乳海參中提取出來的三萜皂苷，具有腫瘤殺傷和新生血管生成抑制的雙重作用?？诜锢枚鹊?，靜脈注射溶血性強。熊陽等[10-11]采用薄膜超聲法制備Nobiliside-A脂質體，與Nobiliside-A溶液相比，體內外溶血性大大降低。

2給藥途徑

皂苷類脂質體給藥途徑廣泛，目前文獻報道的有:肺部給藥[3，6]、口服[2]、腹腔注射[2]、皮膚給藥[5]。

3研究現狀

目前皂苷類脂質體的研究多集中在單體，復方較少見;絕大多數停留在動物實驗階段;皂苷類脂質體穩定性差，易滲漏;皂苷的油水分配系數低[1]，難以獲得較高的包封率，而《中國藥典》2005版要求脂質體的包封率必須大于80%，因此包封率和穩定性是脂質體產業化必須跨越的障礙之一。

4結語

盡管皂苷類脂質體研究目前尚存在較多問題，但筆者堅信:隨著新輔料、新技術的應用，皂苷類脂質體的研究必然會得到快速和全面發展。

參考文獻

[1] 陳新梅，朱家壁.人參皂苷Rg1的溶解特性與脂質體包封率關系的研究[J].中國藥房，2007，18.

[2] 陳新梅，朱家壁.人參皂苷Rg1脂質體對東莨菪堿誘導大鼠學習記憶障礙的改善及其作用機制[J].中國臨床藥理學與治療學，2005，10.

[3] 梁平，張旋，吳琳，等.人參皂苷Rg1脂質體的制備及穩定性研究[J].昆明醫學院學報，2009，30.

[4] 張輝，關忠民，胡景蓮，等.靶向新輔料高純脂質體的分離純化及包合作用研究[J].長春中醫學院學報，2005，21.