淺談炔雌醇-環丙孕酮之“抗雄治療”

炔雌醇－環丙孕酮(商品名：美潔多)在皮膚科領域主要用于治療婦女雄激素依賴性疾病，如各種程度的痤瘡、雄激素性脫發、輕型多毛癥以及多囊卵巢綜合征患者的高雄激素表現等，臨床上常稱為“抗雄治療”。

所謂“抗雄治療”要先從雄激素談起。很多人誤以為女性不分泌雄激素，其實正常女性也分泌少量雄激素，這些雄激素能夠維持女性陰毛、腋毛、肌肉及全身的正常發育，但雄激素過多則會導致出現很多問題。研究表明，當女性雄激素水平過高時就會表現出皮脂溢出、痤瘡、多毛、雄激素性脫發或多囊卵巢綜合征等。其中，多囊卵巢綜合征是伴有復雜臨床癥狀的婦科常見內分泌疾病，因臨床表現出許多皮膚癥狀，患者在尋診初期常到皮膚科就診。當高雄激素體征發展為多囊卵巢綜合征時，還會對婦女的生育能力帶來不良影響。據統計，多囊卵巢綜合征是無排卵性不孕的最常見原因，所以年輕女性應在皮膚和毛發表現油膩(通常伴有青春痘且十分頑固)、經飲食調理和皮膚護理后仍不能好轉或治愈時引起重視，適時進行內分泌檢測。如確認體內雄激素水平過高，應進行“抗雄治療”。

雄激素在體內的作用途徑分為以下幾個步驟：雄激素進入血液后會和血漿中的性激素結合球蛋白結合而失去活性。因此，性激素結合球蛋白的量越多，游離的有活性的雄激素量就越少。有活性的雄激素進入皮膚后經5α-還原酶的作用轉化成二氫睪酮，二氫睪酮可與皮脂腺內的雄激素受體結合，促使皮脂腺細胞合成和釋放一些調控因子，調節皮脂腺的增生和分泌。

炔雌醇－環丙孕酮“抗雄治療”的作用環節如下：1)減少性激素和腎上腺源性雄激素的產生；2)增加性激素結合球蛋白數量；3)抑制5α-還原酶，阻止二氧睪酮的形成；4)封閉雄激素受體或與二氫睪酮競爭占據雄激素受體。通過以上4個環節，就可降低血清中有活性的雄激素水平或使雄激素無法與雄激素受體結合，從而起到治療高雄激素表現的作用。

由于炔雌醇－環丙孕酮具有“抗雄治療”作用，故該藥已成為目前唯一獲國家批準可用于治療痤瘡的口服避孕藥。我國大多數口服避孕藥所含的孕激素成分本身都具有弱雄激素活性，只有炔雌醇－環丙孕酮中獨特的孕激素成分(環丙孕酮)不但沒有雄激素活性，還是迄今為止抗雄激素活性最強的孕激素。

使用炔雌醇一環丙孕酮治療的期限取決于雄性化癥狀的嚴重程度以及對治療的反應，通常需要治療幾個月。痤瘡、脂溢性皮炎對治療的反應要早于多毛癥和脫發。一般來說，服藥約3個月后，在皮膚上就能看到明顯的效果。70％～80％的患者在服藥6個月后痤瘡問題能得到緩解或治愈。一般推薦在癥狀消退后再繼續服藥至少3～4個經期。待皮膚問題得到根治，再停止服藥。如果停藥后雄性化征象復發，應在復發早期考慮再次服用炔雌醇－環丙孕酮進行治療。

炔雌醇－環丙孕酮的另外一個重要適應證是避孕。需要避孕且沒有用藥禁忌癥的育齡婦女可以放心長期使用。該藥安全可靠，對身體無不良影響。