旱蓮草化學成分的研究進展

袁繼承　蔣永和　沈志濱

（廣東藥學院，廣東 廣州 510006）お

摘 要：綜述了近年來國內外旱蓮草化學成分、質量控制及生物活性的研究進展，為中藥旱蓮草資源進一步開發、合理利用提供依據。

關鍵詞：旱蓮草；化學成分；質量控制；生物活性

中圖分類號：R284文獻標識碼：A文章編號：1673-2197（2009）01-0125-03オ

旱蓮草（Herba ecliptae，HEL），又名墨旱蓮，為菊科一年生草本植物鱧腸（Eclipta prostrata L.）的全草，其中，文獻資料認為墨旱蓮為鱧腸的干燥地上部分。《中國植物志》（1985版第76卷）和《中國藥用植物圖鑒》（1960版）鱧腸（Eclipta prostrata L.）條記載Eclipta alba （L）Hassk作為鱧腸的學名，《中藥志》（1988版第四冊）也將兩個學名合并為同一植物。本文取其全草名旱蓮草為其主題詞，并就近年來在化學成分和質量控制方面的研究概況作一綜述，以期為旱蓮草的進一步研究與應用提供參考。

1 化學成分

近年來研究表明，旱蓮草中分離出的化學成分主要有香豆草醚類、三萜皂甙類、甾體類、噻吩類、黃酮類及揮發油等。

（1）香豆草醚類^[1～5]。從旱蓮草中已分離得到蟛蜞菊內酯（wedelolactone）、去甲蟛蜞菊內酯（demethylwedelolacton）、異去甲蟛蜞菊內酯（isodemethylwedelolacton）、去甲蟛蜞菊內酯葡萄糖甙（demethylwedelolactoneglucoside）及coumestan。主要化合物結構見圖1：

（2）三萜皂甙類^[6～15]。此類主要有齊墩果烷型（oleanane-type）和薄公英賽烷型（taraxstane-type）兩種類型，有eclalbasaponins（Ⅰ～Ⅺ、xⅢ）、旱蓮甙B （ecliptasaponin B）、旱蓮甙C（ecliptasaponin C）、旱蓮甙D （ecliptasaponin D）、eclalbatin、α-香樹脂醇（α-amyrin）、β-香樹脂醇（β-amyrin）、齊墩果酸（oleanolic acid）、熊果酸（ursolic acid）、刺囊酸（echinocystic acid）。根據文獻對照，得知旱蓮甙A （ecliptasaponin A）與eclalbasaponinⅡ系同一化合物。主要化合物結構見圖2：

（3）甾體類^{[3，5，14～18]}。豆甾醇（stigmasterol）、豆甾醇3-o-β-D-吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜甙（daucosterol）、藜蘆嗪（verazine）（1）、（20R）-epi-verazine（2）、ecliptalbine（3）、20-epi-3-dehydroxy-3-oxo-5，6-dihydro-4，5-dehydroverazine（4）、（20R）-4β-hydroxyverazine（5）、4β-hydroxyverazine（6）、（20R）-25β-hydroxyverazine（7）、25β-hydroxyverazine（8）。主要化合物結構見圖3：

（4）噻吩類^{[2，3，18～20]}。此類為植物中的脂溶性成分，分為噻吩、二聯噻吩和三聯噻吩化合物，有5-（丁烯-3-炔-1-基）2，2-二聯噻吩［5-（3-buten-1-ynyl）-2，2-bithienyl］、α-三聯噻吩（α-terthienyl）、α-醛基三聚噻吩（α-formylterthienyl）、α-三聯噻吩甲醇（α-terthienylmethanol）、2，2′，5″，2″-terthiophene-5-carboxylic acid等，見圖4。

（5）黃酮類^{[4，11，14，21]}。黃酮類具有免疫調節作用，主要有槲皮素（quercitrin）、木樨草素（luteolin）、luteolin 7-O-glucoside、芹菜素（apigenin）、蒙花苷等；異黃酮類有：3-hydroxybiochanin A、3-O-methylorobol等。

（6）揮發油及其它。余建清等^[22]對旱蓮草揮發油用GC-MS進行成分分析，結果鑒定出37個化合物，占揮發油總量的84.57％。另外，還有呂宋果內酯（strychno-lactone）、多聚糖EAP、n-heptadecan-5-one-yl myristate、11-hydroxy-n-pentadecanyl palmitate、protocateuic acid、硬脂酸 （stearic acid）、二十七烷（heptacosane）、 14-二十七烷醇（14-heptacosanol）、正二十九醇（nonacosano）、三十一烷醇（hentriacontanol）、三十二碳酸（lacceroic aci）、4-羥基苯甲酸（4-hydroxybenzoic）、龍膽酸（3，4-二羥基苯甲酸 3，4-dihydoxy benzoic aci）等^{[15，16，23，24]}。

2 質量控制

2.1 比色法和配位滴定法

劉翔等^[25]使用亞硝酸鈉—硝酸鋁比色法，蘆丁為對照品，測定用70％乙醇提取的不同產地旱蓮草中總黃酮含量；結果平均加樣回收率為98.29％，RSD為2.3％（n=9），該方法簡便，穩定性和重現性好，可作為不同產地旱蓮草質量控制的有效方法。

2.2 高效液相色譜法（HPLC）

吳紅霞等^[26]用HPLC建立了旱蓮草藥材的指紋圖譜并進行了聚類分析。在用該法分析未知樣品時，只需測得該樣品的指紋圖譜，利用相似度軟件計算未知樣品與共有模式間的相似度，即可對樣品進行分類鑒定和評價。因此，該指紋圖譜研究及聚類分析方法可用于控制旱蓮草藥材質量。原紅霞等^[27]用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）建立了同時測定旱蓮草中蟛蜞菊內酯和異去甲基蟛蜞菊內酯含量的高效液相色譜法。該法條件下測得的異去甲基蟛蜞菊內酯（1.6mg～32.0mg/L）和蟛蜞菊內酯（5.6mg～112.0mg/L）的質量濃度與色譜峰面積之間的線性關系良好，方法簡便、快速、準確，可作為旱蓮草質量控制的一個有效方法。國外學者Murali B.^[28]用RP- HPLC法對wedelolactone 和 demethylwedelolactone進行了定量和定性分析，該方法簡便經濟，并且穩定性、重現性較好。

3 生物活性

近年來，旱蓮草藥理作用的研究主要表現在：免疫調節、止血、酶激活、保肝及降血脂等作用。其中，國內主要報道的是旱蓮草提取部位的藥理作用，如：景輝等^[29]用旱蓮草灌胃法治療環磷酰胺（CY）誘導胸腺細胞凋亡的小鼠，為旱蓮草免疫作用的進一步研究提供了理論依據。李春洋等^[30]比較了旱蓮草全草提取物（水煎劑、50%乙醇及乙酸乙酯提取物的水溶物）對肝保護作用的影響，其中乙酸乙酯提取物的肝保護作用最顯著。

國外主要考察了旱蓮草中分離單體的藥理作用，如：Lee MK等^[31]研究表明旱蓮草三萜皂甙類化合物對肝星形細胞具有抗增值活性，而肝星形細胞在肝纖維化的發病機理中起著重要作用，因此，旱蓮草具有治療肝纖維化的潛在應用價值。Dhandapani R^[32]研究表明，E. prostrata 葉水提取物具有顯著降低高血脂小鼠的總膽固醇、甘油三酯、總蛋白和升高高密度脂蛋白膽固醇作用，表明其葉提取濃縮物是一種非常好的降血脂活性物質。Lee MK等^[33]對旱蓮草甲醇提取液進行活性追蹤分離，結果獲得一個黃酮成分（木樨草素），兩個異黃酮成分（3-hydroxybiochanin A；3-O-methylorobol）用原代培養的小鼠成骨細胞作為其體外檢測系統，并用堿性磷酸酶活性進行評價，結果顯示此三種化合物有顯著增強成骨細胞分化的活性；盡管其作用機制不明，但其表明有治療骨質疏松癥的價值。

旱蓮草主要應用于腎病、肝病及皮膚病，也有報道用于治療斑禿、2型糖尿病、過敏型鼻炎、冠心病及氣管炎等。

4 結語

綜上所述，旱蓮草這一常用中藥，療效確切，具有多種生理活性，臨床應用范圍廣，國內對其提取部位的藥理作用進行了全方位報道，而國外對其化學成分的活性、體內代謝、質量控制等進行了較為深入的研究，為闡明其作用機制并開發新型藥物或藥物劑型，使藥食兩用的旱蓮草在醫療、抗疲勞或抗衰老保健品等方面開辟更廣闊的用途。

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（責任編輯：王尚勇）