老藥新用，環孢素也能治療干眼癥

李萍，首都醫科大學附屬北京同仁醫院藥學部藥師，臨床藥師，藥物代謝動力學博士。以第一作者發表SCI和核心期刊文章6篇，主持并參與多項科研項目。致力于向公眾科普用藥知識，倡導正確的用藥觀念，以促進大眾健康素養的提升。

治療干眼癥的藥物一直是眼科創新藥研發的“黃金賽道”—之前用于器官移植的“老藥”環孢素也被開發出了在眼科領域的“新用”。

近些年，人們生活方式發生了巨大的變化，各類電子產品的使用日益頻繁，相應的眼干澀、眼疲勞也成為普遍現象。環孢素滴眼液作為眼科用藥的“當紅炸子雞”，在干眼癥的治療中有著舉足輕重的地位。那么，環孢素是如何治療干眼癥的呢？哪些干眼癥患者需要用環孢素滴眼液治療呢？環孢素滴眼液的安全性如何？使用過程中又有哪些注意事項呢？今天，就讓我們來認識一下環孢素滴眼液。

問題一：什么是環孢素滴眼液？

我們先說說環孢素，其也稱環孢素A，是由11個氨基酸組成的環狀多肽，最初從土壤霉菌的代謝產物中提取獲得。

1983年，美國FDA批準環孢素用于預防器官移植的免疫排斥反應；歷時40余年，環孢素已成為臨床應用最廣泛的免疫抑制劑之一。2003年，美國FDA批準了首個環孢素水包油型眼用乳劑用于干眼癥的治療，為干眼癥患者提供了新的治療選擇。

需要注意的是，不同濃度規格的環孢素滴眼液適用于不同程度的干眼癥狀，甚至用于治療不同的疾病。比如，0.05%～0.1%的低濃度環孢素滴眼液主要用于治療干眼癥，而1%環孢素滴眼液主要用于角膜移植后的免疫排斥反應。

問題二：環孢素滴眼液如何治療干眼癥？

干眼癥常伴有炎癥反應，環孢素作為一種免疫抑制劑，能有效抑制T細胞活化和炎癥因子的釋放，促進T細胞凋亡，同時還能抑制角結膜上皮細胞和淚腺腺泡細胞的凋亡，從而減輕眼部的炎癥反應。此外，環孢素還能直接促進淚液和黏蛋白分泌，起到潤滑和保濕的作用，從而改善眼部的濕潤度，緩解干眼癥患者眼睛干澀、瘙癢和疼痛等癥狀。

問題三：哪些干眼癥需要使用環孢素滴眼液？

雖然環孢素滴眼液在干眼癥的治療中扮演著重要角色，但也并非所有的干眼癥都需要使用。例如，對于輕度干眼癥患者的治療主要側重于生活方式的調整和眼部保濕，建議通過避免長時間用眼、保持眼部清潔，同時適當使用人工淚液等措施來緩解干眼癥狀。因此，環孢素滴眼液不作為輕度干眼癥的首選治療藥物。那么，哪些干眼癥需要使用環孢素滴眼液治療呢？

1.中重度干眼癥

與輕度干眼癥相比，除了眼部干澀、異物感、眼紅等癥狀外，中重度干眼癥患者還可能出現角膜和結膜的損害，這些損害表明干眼癥已經對眼部造成了較為嚴重的影響，常常需要采取更為積極的治療措施。《中國干眼專家共識：治療（2020年）》指出，免疫抑制劑適用于伴眼部炎癥的中重度干眼。環孢素滴眼液治療干眼的藥物濃度為0.05%～0.10%，使用頻率通常為每日2次；中長期維持用藥可以考慮0.05%的環孢素滴眼液。

2.免疫性疾病相關性干眼

免疫性疾病相關性干眼，顧名思義，即免疫性疾病引起的干眼，是由于自身抗體及效應T細胞攻擊淚腺、結膜、角膜及瞼板腺等眼表組織導致的一種疾病。引起干眼的全身性免疫性疾病以干燥綜合征、黏膜類天皰瘡、Stevens-Johnson綜合征、移植物抗宿主病等最為常見。免疫性疾病相關性干眼的常見癥狀包括但不限于眼睛干澀、畏光、異物感、燒灼感和眼癢等；如果病情得不到有效控制，還可能導致角膜損傷，后期甚至會出現視力減退。

環孢素滴眼液的免疫調節作用有助于減輕眼部組織的炎癥反應，對于免疫性疾病相關性干眼有顯著的療效。《中國干眼專家共識：免疫性疾病相關性干眼 （2021年）》指出，環孢素滴眼液為長期治療中最常用的免疫抑制劑，濃度為0.05%～1.00%，用藥頻率為每日2次，療效不佳時可改為每日3～4次，療程3～6個月甚至更長。

3.眼手術相關性干眼

環孢素滴眼液可以用于緩解多種與手術相關的干眼癥狀，包括但不限于角膜屈光手術、白內障摘除術、眼瞼手術等。比如，在角膜屈光手術后，由于手術減少了角膜的感覺神經，影響了淚液的自然分泌，患者可能會出現干眼；而環孢素滴眼液可以幫助減輕這種手術后的炎癥和免疫反應，促進淚液分泌，加速角膜上皮的修復。

問題四：環孢素滴眼液的安全性如何？

截至目前，使用環孢素滴眼液治療干眼癥在國外已有近20年的使用經驗，累積了大量的臨床安全性數據。臨床研究顯示，低濃度環孢素滴眼液局部使用安全性良好，不影響角膜形態和功能，不增加白內障高血壓風險，不增加感染風險。使用0.05%環孢素滴眼液局部治療1年以上，患者血液循環中幾乎檢測不到環孢素，因此患者不需要擔心長期使用環孢素滴眼液會對其他器官造成損害。環孢素滴眼液最常見的不良反應是眼局部的灼燒感和刺激，這種不適通常為輕度至中度，大多數都可以耐受。

問題五：環孢素滴眼液治療干眼有哪些注意事項？

1.遵醫囑使用

環孢素滴眼液的使用應遵循醫生的處方，確保藥物的濃度、劑量和使用方法準確無誤。醫生會根據患者的癥狀和體征來確定治療方案；患者不可擅自用藥，以免藥不對癥或藥物劑量選擇不準確對視力造成不必要的損傷。

2.用藥步驟

（1）清潔雙手：確保雙手干凈，以免在用藥過程中污染滴眼液或眼睛。

（2）頭部后仰：將頭部向后仰，用手輕輕拉開下眼瞼。

（3）滴入藥液：眼朝上看，將1滴滴眼液滴入結膜囊內，確保瓶口不與眼睛接觸。

（4）按壓內眼角：滴入眼藥后，立即按壓內眼角，避免眼藥被鼻淚管吸收，然后閉眼休息片刻。

3.環孢素滴眼液治療的過程

環孢素滴眼液治療干眼癥的效果并非立竿見影，其療效依賴于患者的依從性和連續使用的時間。通常需要在開始治療后1～3個月進行評估，之后每3個月進行一次評估。所以，如果只使用不滿1個月就停用，那么基本相當于白用。

患者需要嚴格遵循醫囑，至少完成初始3～6個月的治療，之后再由醫生根據患者的眼部狀況確定下一步治療方案；具體用藥療程需要根據個人病情、治療效果以及耐受情況共同決定。因此，定期復診以監測治療效果和安全性非常必要。

4.發生不良反應如何處理

環孢素滴眼液最常見的不良反應是眼局部的灼燒感和刺痛，但多數較輕。可以通過聯合使用不含防腐劑的人工淚液或者激素類滴眼液以提高局部耐受性。如果在使用過程中出現嚴重的刺痛感或不適，建議立即用清水或生理鹽水沖洗眼睛，并盡快就醫。對于過敏體質的患者，環孢素滴眼液還可能導致過敏反應，表現為眼瞼紅腫、瘙癢等癥狀。如果出現此類情況，應立即停藥并就醫。

干眼癥是一種慢性疾病，大多數患者（尤其是中重度患者）需要長期治療。環孢素滴眼液為干眼癥患者帶來了新的選擇，但必須在醫生的指導下使用，以確保用藥的安全性和有效性。