苯并惡唑類化合物合成方法研究進展

高冬梅，杜振亭

（1. 楊凌職業技術學院，陜西 楊凌 712100；2. 西北農林科技大學化學與藥學院陜西省植物源農藥研發重點實驗室，陜西 楊凌 712100）

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苯并惡唑是一類重要的N 雜環化合物，因其具有抗菌[1]、抗癌[2]、抗病毒等廣泛的生物活性而受到相關領域科研工作者極大的關注。該類化合物及其衍生物在生物、醫藥、高性能材料等方面具有獨特性能，然而其傳統合成方法通常需要高溫、強酸等苛刻的反應條件，且容易產生環境污染，甚至人體傷害等問題。因此開展該類化合物合成方法研究，探索高效、溫和、低污染的合成方法具有非常重要的意義。綜述了近年來不同底物合成苯并惡唑類化合物的方法。

1 以鄰氨基苯酚為底物合成苯并惡唑類化合物

苯并惡唑類化合物的經典合成方法之一，即以鄰氨基苯酚為底物，與羧酸及其衍生物、醛類化合物、醇類化合物等反應，以不同的反應機理獲得該類化合物及其衍生物。

1.1 鄰氨基苯酚與羧酸或其衍生物在多聚磷酸（PPA）催化下合成苯并惡唑

以鄰氨基苯酚與羧酸或其衍生物為原料，PPA為催化劑，合成苯并惡唑。該法應用較為廣泛，但因PPA 的大量使用，該法存在腐蝕設備、后處理需要強堿中和等諸多問題，同時PPA 在高溫下容易釋放氧化磷煙氣，容易造成環境污染，不符合綠色化學要求（式1）。

Dang T D[3]以鄰氨基苯酚與取代的對苯二甲酸為原料，PPA 催化，180 ℃加熱條件下合成了一系列芳香類苯并惡唑化合物，且進一步合成了雙并惡唑化合物（式2）。……