人參皂苷Rg3 脂質(zhì)體制備工藝優(yōu)化

趙秋凝，劉雪坤，武子敬，高 媛，李昭熙，劉成琳

（通化師范學(xué)院?吉林 通化?134002）

人參皂苷Rg3 屬于人參稀有皂苷，主要存在于人參的炮制品紅參和黑參中。人參皂苷Rg3 具有良好的抗腫瘤生物學(xué)活性[1]。國內(nèi)研究發(fā)現(xiàn)人參皂苷Rg3能通過抑制長鏈非編碼RNA -LINP1（lncRNA -LINP1）的表達(dá)，從而抑制胃癌細(xì)胞的增殖與遷移，并促進(jìn)其凋亡，發(fā)揮抗癌作用，并且這種作用與Rg3 濃度成正比[2]。目前，市場上有關(guān)人參皂苷Rg3 的相關(guān)藥品主要是參一膠囊。參一膠囊在提高癌癥治療效果的同時(shí)還具有補(bǔ)益作用，是癌癥患者的常用藥[3]，具有效果好、副作用小的優(yōu)點(diǎn)。

脂質(zhì)體是由脂質(zhì)雙分子層所形成的封閉囊泡，囊泡內(nèi)水相和雙分子層內(nèi)可以包裹不同類型的活性藥物。與其他傳統(tǒng)藥物載體系統(tǒng)相比，脂質(zhì)體基于納米結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，可改善藥物滲透性和溶解性，提高難溶性藥物口服生物利用度，通過包載活性藥物來改善制劑體內(nèi)外穩(wěn)定性，提高療效，減少毒副作用，改善患者順應(yīng)性[4-6]。脂質(zhì)體經(jīng)修飾后可以被動或主動靶向腫瘤部位，從而將藥物有效遞送至靶向部位[7]。通過對脂質(zhì)體進(jìn)行一定的結(jié)構(gòu)修飾,如連接甘草次酸及其衍生物等靶頭，可發(fā)揮配體-受體間的特異性結(jié)合作用，促進(jìn)包載藥物的脂質(zhì)體主動靶向肝組織，提高生物利用度。這種利用配體-受體特異性結(jié)合的作用，可為主動靶向其他組織治療相關(guān)疾病的藥物遞送研究提供參考[8]。因?yàn)槿藚⒃碥誖g3 存在水溶性差，生物利用度低的缺點(diǎn)[9],所以利用脂質(zhì)體材料具有兩親性的特點(diǎn)，可以考慮通過脂質(zhì)體同時(shí)將脂溶性藥物包覆，改善人參皂苷Rg3 的生物利用度[10]。……