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降壓藥沙庫巴曲纈沙坦,你了解嗎

2024-01-15 12:40:46李玲玲
藥物與人 2023年10期
關鍵詞:劑量高血壓

李玲玲

高血壓治療藥物可以分為五大類,一般以字母“ABCD”來表示:“A”即血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI,如雷米普利、福辛普利、培哚普利等)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB,如纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等);“B”即β受體阻滯劑(β-receptor blocker,如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等);“C”即鈣離子拮抗劑(CCB,如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等);“D”即利尿劑(Diuretics,如氫氯噻嗪、螺內酯等)。作為最常見慢性病的治療藥物,它們共同為守護人類健康立下了汗馬功勞。

人類文明在不斷進步,新型降壓藥物也在不斷出現——近些年,一種降壓藥沙庫巴曲纈沙坦闖入了人們的視野。這是一種什么藥呢?都有哪些特點呢?既然它的名字也叫“沙坦”,作用是不是和其他ARB一樣呢?今天,我們就來了解一下沙庫巴曲纈沙坦。

一、沙庫巴曲纈沙坦的結構與降壓作用

為方便理解,可以將沙庫巴曲纈沙坦寫作“沙庫巴曲-纈沙坦”—其雖由沙庫巴曲和纈沙坦組成,卻并非傳統意義上的復方制劑;這種按1∶1摩爾比形成的共晶體結構,使得藥物成分構成比恒定、貯存穩定性好,同時可顯著提高藥物溶解度和口服生物利用度。

沙庫巴曲纈沙坦具較強的降壓作用,可用于原發性高血壓患者的降壓治療,尤其適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心衰、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并慢性腎臟病(CKD 1~3期)和高血壓合并肥胖的患者。

二、沙庫巴曲纈沙坦的使用方法

目前,在我國上市的沙庫巴曲纈沙坦均為片劑,有三種不同規格:50 mg/片、100 mg/片、200 mg/片。

用于治療高血壓時,推薦的沙庫巴曲纈沙坦起始劑量為200 mg,每日1次。對于此劑量下無法充分控制血壓的患者,劑量可增加至400 mg,每日1次。

在正常劑量之外,下列人群需要特別注意:

(1)腎功能損害:對于輕度或中度腎功能損害的原發性高血壓患者,無須調整劑量;對于重度腎功能損害的患者,藥物的安全性和有效性尚未確定;對于終末期腎病合并原發性高血壓的患者,目前沒有相關使用經驗,不建議使用。

(2)肝功能損害:對于輕度肝功能損害的高血壓患者不需要調整劑量;對于中度肝功能損害的高血壓患者,推薦起始劑量為100 mg,每日1次;不推薦重度肝功能損害的高血壓患者使用沙庫巴曲纈沙坦。

(3)老人和兒童:老年患者無須進行劑量調整;尚未確定沙庫巴曲纈沙坦在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。

此外,雖然與食物同服會使纈沙坦的暴露量降低,但此暴露量降低并未導致有臨床意義的療效減弱。因此,沙庫巴曲纈沙坦可以與食物同服或空腹服用。

三、沙庫巴曲纈沙坦的不良反應

沙庫巴曲纈沙坦的不良反應包括低血壓、高鉀血癥、頭暈、腎功能損害、血管性水腫以及過敏反應等。具體來說:

(1)沙庫巴曲纈沙坦可降低血壓并有可能造成癥狀性低血壓,發生率為9.5%~15.8%。當發生低血壓時,可調整合用降壓藥的劑量;如果低血壓仍持續存在,可降低沙庫巴曲纈沙坦的劑量或暫時停用。

(2)服用沙庫巴曲纈沙坦的患者可能發生高鉀血癥,發生率為11.3%~16.1%。用藥過程中,應定期監測血清鉀水平;必要時,減少沙庫巴曲纈沙坦的劑量或暫時停用。

(3)服用沙庫巴曲纈沙坦的患者可能發生頭暈,發生率為6%。

(4)服用沙庫巴曲纈沙坦的患者有可能發生腎功能衰竭,發生率為5%。用藥過程中,應定期監測血清肌酐;對于腎功能下降明顯的患者,應降低沙庫巴曲纈沙坦的劑量或暫時停用。

(5)血管性水腫是應用沙庫巴曲纈沙坦時的一種少見但嚴重的不良反應,發生率為0.2%~0.6%。血管性水腫的表現為舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和頸部腫脹。一旦發生血管性水腫,應立即停藥并就醫。

四、與其他降壓藥聯用的注意事項

在文章開頭提到的五大類降壓藥中,除了“A”類的血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,沙庫巴曲纈沙坦可以與其他降壓藥聯用。

(1)不與血管緊張素轉換酶抑制劑聯用:當沙庫巴曲纈沙坦與血管緊張素轉換酶抑制劑聯用時,存在發生血管性水腫(極其嚴重)的風險,故禁止聯用。如果之前服用血管緊張素轉換酶抑制劑,停藥至少36小時后,才能開始沙庫巴曲纈沙坦的治療。相應地,由沙庫巴曲纈沙坦轉換為血管緊張素轉換酶抑制劑,也要先停藥至少36小時。

(2)不與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑聯用:沙庫巴曲纈沙坦與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑均具有拮抗血管緊張素Ⅱ受體活性的作用,聯用后作用疊加,可能導致嚴重危害,故不建議聯用。但是,之前服用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的患者,可直接換用沙庫巴曲纈沙坦。

五、沙庫巴曲纈沙坦的其他作用

除用于治療原發性高血壓外,沙庫巴曲纈沙坦還有以下作用:

(1)沙庫巴曲纈沙坦被我國批準用于射血分數降低的慢性心力衰竭成人患者。心力衰竭是各種心臟疾病的嚴重表現或晚期階段,死亡率和再住院率居高不下。沙庫巴曲纈沙坦可以降低患者心血管死亡和心力衰竭住院的風險。

(2)沙庫巴曲纈沙坦具有腎臟保護作用,可顯著降低糖尿病大鼠的蛋白尿、改善估算的腎小球濾過率,延緩腎臟病進展;可顯著降低慢性腎臟病患者腎臟復合終點的風險,延緩估算的腎小球濾過率下降。

(3)動物研究顯示,沙庫巴曲纈沙坦具有抗血管內皮增生及纖維化、改善血管內皮功能、延緩及逆轉斑塊等作用。

(4)對于肥胖的高血壓患者,沙庫巴曲纈沙坦的降壓效果明顯優于氨氯地平,并可提高胰島素敏感性,增加腹部皮下脂肪組織的脂質動員。

(5)沙庫巴曲纈沙坦還具有降低尿酸的作用。

六、患者使用注意事項

沙庫巴曲纈沙坦并不適合所有患者,有些情況需要禁忌使用:①對沙庫巴曲、纈沙坦或任何輔料過敏者;②既往有血管性水腫病史者;③重度肝功能損害、膽汁性硬化和膽汁淤積者;④中期和晚期妊娠者。

除此之外,需要強調:患者應遵醫囑服藥,在治療過程中,服用劑量可能需要多次更改,以找到最適合的劑量。針對可能出現的忘記服藥的情況,如果想起時已接近第二天服藥時間,則按常規劑量正常服用即可,無須服用額外的藥物來彌補錯過的劑量;如果還在當天或沒過多久,請想起后立即補服。請將藥物儲存在室溫下的密閉容器中,遠離熱源、濕氣和直射光。服藥期間,需定期門診隨訪,以監測沙庫巴曲纈沙坦的安全性和有效性。

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