阿糖胞苷（cytarabine）

（一）體內過程

靜脈注射后，在12～24 小時內有5%～8%的給藥劑量未經改變由尿液排泄，有接近90%以脫氨基產物從尿液排泄。大部分患者經靜脈注射單劑量后，在25 分鐘內血中濃度降至不可被測量的水平。

（二）適應癥

①白血病。②骨髓移植預處理。

（三）用法用量

阿糖胞苷可皮下注射，靜脈滴注或灌注及鞘內注射。每天200ng/m2，靜脈滴注，共5 天，總量為1g/m2。每2 周重復此療程。可根據血液學反應作相應的劑量調整。

（四）不良反應

①血液毒性和骨髓抑制表現為巨幼紅細胞增生、白細胞減少、網狀細胞減少、貧血和血小板減少。②靜脈快速推注后更易發生惡心、嘔吐。消化道的其他不良反應，包括厭食、腹瀉、口腔和肛門炎癥、腹痛、食管炎、咽喉炎、食管潰瘍和胃腸道出血。③肝功能異常，如氨基轉移酶、堿性磷酸酶及血清膽紅素升高，黃疸。④由于免疫抑制的影響，可能會發生病毒、細菌、真菌及寄生蟲的感染。⑤其他不良反應為發熱、皮疹、結膜炎、脫發、胸痛、頭暈、肌痛、骨痛、高尿酸血癥、心臟和呼吸系統異常。

（五）藥物相互作用

和其他骨髓抑制劑同時使用時，血液毒性發生率可能會提高，其毒性可能加劇。在阿糖胞苷治療期內，如果前期已接受L-門冬酰胺酶治療，患者可能會發生急性胰腺炎。