徐 馨 徐春生
(廣州市牙博士口腔護理研究院,廣東 廣州 510897)
口腔產品是指用來保持口腔清潔、預防口腔疾病、維護口腔健康的產品,包括牙膏、牙粉、漱口水、口腔噴霧劑、口香糖、潔牙劑等,與人們的日常生活息息相關。隨著人們生活水平的提高,人們的生活方式和飲食結構發生了改變,患上口氣、牙齦炎、口腔潰瘍、牙齒疼痛、牙齦腫痛、牙齦出血等口腔疾病的概率逐漸增加,影響著人們的生活和工作,因此,消費者對口腔產品的要求在不斷提高。三七提取物添加在口腔產品中具有止血、消炎、鎮痛、抗菌等功效,有助于解決各種口腔問題,受到廣大消費者的認可和喜愛。通過相關資料的收集整理,現對我國三七口腔產品市場概況進行簡要的介紹,對三七主要化學成分和功效進行歸納分析,為進一步推動三七提取物在口腔產品中的研究和應用提供參考。
近年來,消費者的保健意識逐漸增強,綠色、安全、功效好的中草藥口腔產品越來越受到人們的青睞,在口腔產品中添加中草藥活性成分逐漸成為市場趨勢。三七作為一種綠色、安全、功效好的天然中草藥,在口腔產品中有著廣闊的市場前景。表1列舉了目前中國市場上主要三七口腔產品及其主要中草藥成分。
從表1可以看出,目前中國市場上三七口腔產品以牙膏、漱口水為主,其中云南白藥牙膏銷售份額穩居行業第一,是一個非常成功的典范,表明三七口腔產品已占據了口腔產品市場的一定份額。近幾年,三七口腔產品的數量逐年增加,越來越受到消費者的關注和喜愛。

表1 市場上主要三七口腔產品及其主要中草藥成分
三七,又名田七、參三七、文州三七等,為五加科人參屬多年生草本植物。三七主產于云南、廣西等地,是我國傳統名貴中藥材,始載于《本草綱目》,李時珍曰“凡杖撲傷損,瘀血淋漓者,隨即嚼爛罨之即止,青腫者即消散。若受杖時,先服一、二錢,則血不沖心,杖后尤宜服之,產后服亦良。大抵此藥氣溫,味甘微苦,及陽明、厥陰血分之藥,故能治一切血病?!比哂小爸寡袼帯钡拿雷u,其根、莖、葉、花均可入藥,三七提取物含有皂苷、多糖、氨基酸、黃酮、揮發油、微量元素等多種有效成分[1]。
三七總皂苷為三七主要化學成分,也是三七主要活性成分,具有抗炎、抗腫瘤、提高免疫力、保護心血管等功效,是目前研究較為全面系統的成分。國內外研究者利用現代科技手段,已從根、莖、葉、花、果等不同部位分離、提取、鑒定出120多種皂苷化合物,按照化學結構和皂苷來源,將三七總皂苷分為原人參二醇型皂苷、原人參三醇型皂苷和特殊結構類型皂苷3類[2]。三七總皂苷主要成分為三七皂苷R1、人參皂苷Rg1、人參皂苷Re、人參皂苷Rb1和人參皂苷Rd,2020年版《中國藥典》收載了用HPLC測定三七總皂苷的含量的方法,規定三七總皂苷樣品按照干燥品計算,含三七皂苷R1不得少于5.0%、人參皂苷Rg1不得少于25.0% 、人參皂苷Re不得少于2.5% 、人參皂苷Rb1不得少于30% 、人參皂苷Rd不得少于5.0% ,且三七皂苷R1、人參皂苷Rg1、人參皂苷Re、人參皂苷Rb1和人參皂苷Rd總量不得低于 75% ( 供口服用) 或 85% ( 供注射用)[3]。三七的年份、產地、部位等都會影響皂苷的含量,甚至皂苷的種類也存在差異。
三七多糖為三七主要活性成分之一,具有提高免疫力、抗炎、降血糖、降血脂、抗氧化、抗腫瘤、抗衰老等功效。采用超聲提取法分別對三七根和三七花中的多糖進行提取,經過條件優化,粗多糖提取率分別為5.46%、2.72%[4]。三七多糖主要由半乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖等組成,含量受到三七的產地、規格、藥用部位等因素的影響,有研究發現三七根中多糖含量最高,其次為三七筋條,而三七莖葉中多糖含量最低[5],表明三七主根越大,三七多糖含量越高。
三七氨基酸為三七主要活性成分之一,具有止血、抗炎、美白祛斑等功效。三七含有19種以上氨基酸,其中精氨酸含量最高,其次為天門冬氨酸,第三為谷氨酸,這三種氨基酸含量約占氨基酸總量的39.72%,氨基酸含量受到產地、采收期、藥用部位等因素的影響,但三種氨基酸從高到低的次序不隨產地的變化而變化[6]。三七素是一種非蛋白的氨基酸成分,含量在0.5%~0.6%之間[7],具有止血、抗炎、降血糖等功效,目前,三七素止血作用的研究最為系統和深入。
黃酮為三七主要活性成分之一,有抗菌、抗氧化、抗病毒、增加冠脈流量等功效。三七總黃酮主要由槲皮素、槲皮素苷、山柰酚等組成,總黃酮含量受到產地、采收期、規格等因素的影響。崔秀明等采集了不同產地的52個樣品對總黃酮含量進行檢測分析,結果顯示三七總黃酮的平均含量約為0.13%,含量在0.10%~0.16%之間;采收月份不同,三七總黃酮含量有顯著差異,但沒有明顯隨月份變化的規律性,含量在0.13%~0.23%之間;不同規格的三七總黃酮含量也存在差異[8]。
此外,三七還含有揮發油、微量元素、炔類、醇類等化學成分。
三七作為一種天然中草藥,其提取物應用在口腔產品中具有抗炎、止血、鎮痛、抗菌、抗氧化、消腫等功效。
三七總皂苷含量是三七質量優劣的評價標準之一,以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、人參皂苷Re、人參皂苷Rd和三七皂苷R1為主。馬巖巖通過構建細胞炎癥的反應模型,發現三七總皂苷和五個單體成分人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、人參皂苷Re、人參皂苷Rd以及三七皂苷R1都具有一定的抗炎作用,其中抗炎作用最好的是人參皂苷Rd,其次為人參皂苷Rb1,并且發現人參皂苷Rb1和人參皂苷Rd兩種成分都能通過抑制或阻斷MAPK和NF-κB信號通路來起到抗炎作用[9]。三七總皂苷可以抑制蛋清、巴豆油、角叉菜膠等多種致炎劑引起的小鼠耳廓炎癥以及大鼠足腫脹,對摘除腎上腺鼠也有一定抗炎作用。還有,三七總皂苷對急性炎癥引起的毛細血管通透性升高、炎性滲出、組織水腫和炎癥后期肉芽組織增生也起到抑制作用[10]。在植物牙膏中加入三七活性提取物,以普通牙膏作為對照,臨床試驗結果顯示加入三七活性提取物的牙膏可以促進口腔黏膜微循環,有助于改善牙齦炎主要癥狀[11]。細胞炎癥的反應模型、動物模型和人體臨床試驗等皆顯示三七提取物有較好的抗炎作用,可以作為功效成分應用于抗炎產品中。
止血藥是應用最廣泛的藥物之一,作為活性成分添加到止血藥中的中草藥有三七、白芨、蒲黃、地榆等,其中三七被稱為止血之神藥,可治一切血癥,在止血方面有很高的評價。建立小鼠出血和凝血模型,實驗結果顯示三七素的止血效果比氨甲環酸還好,是目前已知三七活性成分中止血效果最好的單體活性成分[12]。周新惠的研究發現三七提取物能顯著縮短小鼠出血時間和凝血時間,有很好的止血效果[13]。在牙膏中加入三七提取物,以不含三七提取物的普通牙膏為對照品,臨床試驗結果顯示使用含三七提取物的牙膏的試驗者牙齦出血指數顯著下降,三七提取物有較好的止血作用[14]。三七素可以縮短凝血時間、促進血液凝固時間、減少血漿tPA水平并降低纖維蛋白溶解活性等,有顯著的止血效果,但三七素在三七中百分比含量較低,從三七中提取純三七素作為活性成分是比較困難的,成本較高,因此,一般是在產品中添加三七提取物作為功效成分,起到止血作用。
三七的主要功效之一是鎮痛,三七總皂苷、三七揮發油等都可以起到鎮痛的作用。劉文萍通過建立多種動物疼痛模型,發現三七總皂苷具有顯著的鎮痛作用,并且藥效作用存在量效關系[15]。楊志剛構建多種鎮痛模型,發現三七總皂苷對熱刺激性和化學性引起的疼痛有顯著的鎮痛作用[16]。此外,三七活性成分中的三七揮發油對中樞神經系統具有鎮靜、抑制作用,可以抑制多種疼痛感,起到止痛效果[17]。三七提取物對中樞神經系統有抑制、鎮靜和安定作用,同時,對中樞性肌肉有松弛、降溫等作用,通過降低痛覺神經的興奮閥而達到鎮痛的效果,因而,三七提取物具有顯著的鎮痛作用。
植物提取物的抗氧化活性一般采用體外實驗模型來測定,通過測定三七提取物對DPPH自由基的清除作用來測定三七提取物的抗氧化活性。實驗結果顯示三七提取物有較好的自由基清除能力,能有效地清除自由基,起到抗氧化效果[18]。高云濤等人利用光照核黃素產生活性氧自由基及清除、Fenton反應和鄰苯三酚自氧化反應三種方法研究了三七總皂苷體外抗氧化活性,實驗結果顯示三七總皂苷具有清除除羥自由基和超氧自由基的作用,有較好的抗氧化活性[19]。譚莉的研究發現三七多糖組分具有較強的有機自由基、超氧陰離子自由基和羥基自由基清除活性,且呈現良好的量效依賴關系,說明三七多糖具有較強的抗氧化活性[20]。三七提取物有較強的清除活性自由基的能力,可以在一定程度上減輕游離自由基對牙齦和口腔的損害。
三七黃酮是三七活性成分之一,對金黃色葡萄球菌、嗜水氣單胞菌和銅綠假單胞菌具有明顯的抑制作用,有較好的抗菌效果[21]。李瓊等對三七提取物做了常規抑菌實驗,發現添加了三七提取物的牙膏可以有效抑制大腸桿菌和金黃色葡萄球菌,具有顯著的殺菌效果[22]。
此外,三七提取物還具有鎮靜、消腫、增強免疫力等功效。在口腔產品中加入三七提取物可以起到消炎止血、消腫定痛等作用,對口臭、牙齦炎、牙齦出血等口腔問題有獨到的預防和護理功效。
三七提取物是一種安全、高效的天然藥物,富含皂苷、多糖、氨基酸、黃酮、揮發油、微量元素等多種活性成分,對血液系統、免疫系統、心血管系統等具有廣泛影響,因而三七提取物具有抗炎、止血、鎮痛、抗菌、抗氧化、消腫等功效,可以有效預防和治療口臭、牙齦炎、牙齦出血、牙齦腫痛、口腔潰瘍等口腔問題,具有功效好、毒副作用小、對口腔組織刺激小等優點,且不會產生耐藥性,已越來越多的應用于口腔問題的治療,并取得了較好的療效。三七提取物可以有效維護牙齒和牙周組織健康,呵護口腔,在口腔領域有廣闊的應用前景。