布洛芬的誕生

■陳一竹

人類與疼痛斗爭的歷史延續(xù)了數(shù)千年。據(jù)傳，公元前1500 年，古埃及的醫(yī)生們就發(fā)現(xiàn)咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛感。在古代中國，《神農(nóng)本草經(jīng)》《本草綱目》這些書中也有關(guān)于柳樹葉可清熱解毒的記載。到19 世紀(jì)，德國、意大利的科學(xué)家，從柳樹皮當(dāng)中分離提純出了水楊苷和水楊酸用于鎮(zhèn)痛消炎。德國化學(xué)家霍夫曼通過實(shí)驗(yàn)繼續(xù)改進(jìn)，1899 年，大名鼎鼎的“阿司匹林（Asprin）”誕生了。

阿司匹林開創(chuàng)出了一大類藥物——“非甾體類抗炎藥”。其中，最具代表性的就是今天的主角，布洛芬。

布洛芬的誕生可以說與阿司匹林息息相關(guān)。20 世紀(jì)50 年代，阿司匹林已作為主流止痛藥使用，但它需要以非常高的劑量給藥，副作用的風(fēng)險很高，因此，人們希望尋找一種可以替代阿司匹林的非甾體類抗炎藥物。

來自英國的斯圖爾特·亞當(dāng)斯出生于1923 年，16 歲時輟學(xué)在一家Boots藥店（英國最大的連鎖藥店之一）當(dāng)學(xué)徒。在此期間，斯圖爾特對化學(xué)與藥學(xué)產(chǎn)生了濃厚興趣，再次踏上求學(xué)之旅，先在諾丁漢大學(xué)獲得藥劑學(xué)學(xué)位，后又在利茲大學(xué)獲得藥理學(xué)博士學(xué)位。1952 年斯圖爾特再次供職于Boots，只不過這一次他不再是門店學(xué)徒而是成為一名科研人員。

斯圖爾特的主要研究方向是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，當(dāng)時針對這一類疾病主要使用類固醇類藥物治療，這種療法雖有效但副作用很大，因此斯圖爾特團(tuán)隊(duì)致力于研制副作用更小的抗炎鎮(zhèn)痛藥。他們決定從阿司匹林入手，反復(fù)合成不同的化合物。這樣的實(shí)驗(yàn)持續(xù)了十年，他們測試了超過600 種化合物，為了測試藥物效果，斯圖爾特有時甚至親自試藥充當(dāng)小白鼠。但可惜的是，無數(shù)次的希望與失望交替循環(huán)，他們并沒有獲得成功，但他們沒有放棄，繼續(xù)堅(jiān)持科研。

一天，斯圖爾特和團(tuán)隊(duì)剛剛合成了一種新化合物——對異丁苯丙酸，當(dāng)時正好出現(xiàn)頭痛癥狀的斯圖爾特嘗試服用了600 毫克，居然很快緩解了癥狀。興奮的斯圖爾特立即和團(tuán)隊(duì)一起繼續(xù)推進(jìn)研究工作。很快，對異丁苯丙酸通過臨床試驗(yàn)并展示出很小的副作用。1962 年對異丁苯丙酸被授予專利，1969 年布洛芬在英國獲得處方藥許可，之后十幾年布洛芬之名開始嶄露頭角，1983 年布洛芬作為非處方藥得到普及，同年，斯圖爾特以Boots 藥理科學(xué)主任一職退休，而后，布洛芬的名字以其便宜的價格和快速鎮(zhèn)痛作用漸漸傳遍世界。

如今，世界各國都有許多不同公司、不同品牌生產(chǎn)出數(shù)萬噸的布洛芬為人們緩解疼痛。布洛芬可以說是全球最暢銷的藥物之一，它的止痛、抗炎作用，拯救無數(shù)飽受發(fā)熱、痛經(jīng)、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)炎等困擾的人們于水火之中。

而與布洛芬之名相比，領(lǐng)導(dǎo)研發(fā)了布洛芬的斯圖爾特并沒有那么廣為人知，他的一生都致力于藥物研究，還曾被授予大英帝國OBE 勛章，他本人也是一位“以身試藥”的偉大研究者，他以自身十年枯燥反復(fù)的付出，為全世界無數(shù)人帶來了副作用極小的鎮(zhèn)痛希望。而即使離開世界，他的研究成果依然繼續(xù)服務(wù)全人類。

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