具有農(nóng)藥活性的噻唑酰胺類衍生物評述

王 威，曹意林，黃曉瑛，王列平，鄭曉蕊，劉康云

(西安近代化學研究所，氟氮化工資源高效開發(fā)與利用國家重點實驗室，陜西 西安 710065)

噻唑及其衍生物因具有多樣性的生物活性，如除草、殺蟲、殺菌、抗癌等，引起了人們的廣泛關(guān)注并進行了深入的研究[1-6]。在農(nóng)業(yè)應用領(lǐng)域，自1976年，日本保土谷化學工業(yè)公司和三菱油化精細化學公司成功開發(fā)了保松噻殺蟲劑以來，目前已有數(shù)十個噻唑類農(nóng)藥品種問世，如噻菌靈(Thiabendazole)、噻氟酰胺(Thifluzamide)、噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻唑禾草靈(Fenthiaprop-ethyl)、苯噻菌清(Thiocyanic acid)、噻唑菌胺(Ethaboxam)、噻菌胺(Metsulfovax)、拌種靈(Amicarthiazol)、噻草胺(Flufenacet)、噻草啶(Thiazopyr)、解草胺(Flurazole)等[7-8]。近年來有關(guān)噻唑類化合物的研究報道很多，但由于針對的側(cè)重點不同，有關(guān)噻唑衍生物在農(nóng)用生物活性方面的研究進展的綜述難免有遺漏。基于此背景，本文重點介紹了具有酰胺官能團的噻唑衍生物在農(nóng)用生物活性方面的研究進展，并對其發(fā)展趨勢和前景作了進一步的展望。

1 研究進展

眾所周知，酰胺基團在農(nóng)藥合成中應用廣泛。研究人員在噻唑的衍生化結(jié)構(gòu)中引入酰胺基團，可以獲得具有廣泛生物活性的農(nóng)藥小分子。在噻唑酰胺類化合物中，除了已經(jīng)商品化的殺菌劑噻菌胺、噻氟酰胺、噻唑菌胺等之外，相關(guān)的研究也比較多。如Shiga等報道了通式1所示的化合物， 在5×10-5mg·kg-1濃度下，對朱砂葉螨(Tetranychus cinnabarinus)的防治效果在80%以上[9]。通式 2和3所示的化合物具有良好的除草活性[10]，其中通式2中的大部分化合物在1 kg·ha-1的濃度下，對甜菜(Beta vulgaris)和白芥(Sinapis alba）等的防效在70%以上；通式3所示的化合物在此濃度下，對稗草(Echinochloa crusgalli)的防效為70%。……