認識新型沙坦類降壓藥

方健

高血壓是目前十分常見的慢性疾病，特別是在老年群體中，我國60歲以上老年人的高血壓患病率達49.1%。隨著人們工作、生活、學習的壓力越來越大，不健康的飲食、生活習慣越來越多，高血壓也逐漸“年輕化”，青少年、中青年高血壓已不再少見。

絕大多數的高血壓患者需要終生治療，一旦開始用藥就不可隨意自行換藥、停藥。如今市面上用于治療高血壓的藥物越來越多，其中沙坦類降壓藥憑借降壓平穩、較為安全等優點成為不少高血壓患者的首選，也是目前使用量較多的降壓藥之一。

沙坦類降壓藥本質上是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，通過選擇性的與血管緊張素Ⅱ受體結合，阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，促進醛固酮分泌，達到降低血壓的目的。此類藥物可平穩有效降壓，逆轉心肌肥厚，減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構，改善高血壓患者胰島素抵抗，促進尿酸排泄，從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發生的危險。研究結果還顯示，沙坦類降壓藥可降低高血壓患者心血管事件的風險，降低糖尿病或腎病患者蛋白尿及微量蛋白尿水平。

“老前輩”各有優勢

據中國高血壓治療指南推薦，沙坦類降壓藥尤其適用于伴有糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、代謝綜合征的患者，及心房顫動的預防。并且，沙坦類降壓藥沒有普利類降壓藥引發刺激性干咳的副作用，所以適用于那些用普利類降壓藥引起咳嗽或對普利類降壓藥不耐受者。

臨床常用的沙坦類降壓藥包括纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等，它們可以說是沙坦類降壓藥當中的“老前輩”。

纈沙坦在沙坦類藥物中降壓強度適中，療效持久。它有心血管保護作用，而且能夠改善糖代謝，降低尿蛋白，適用于伴有糖尿病、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死或腎病的高血壓患者。

氯沙坦是第一代沙坦類藥物，降壓持久度不如纈沙坦，但是除了可以治療高血壓和糖尿病腎病，還可以降尿酸，高血壓合并高尿酸血癥的患者可以選擇氯沙坦。

替米沙坦作用持久，對受體親和力強，療效確切，降壓持久，副作用少，適合高血壓伴心血管疾病的患者服用。

厄貝沙坦是國家藥監局批準的可以用于治療高血壓合并2型糖尿病的抗高血壓藥物，降壓作用較氯沙坦和纈沙坦強。

“新成員”更具特色

下面給大家介紹下新型的沙坦類降壓藥——阿利沙坦酯，它是我國在氯沙坦的基礎上自主研發的第一個沙坦類降壓藥，具有以下特點：

1.降壓作用平穩

同其他沙坦類降壓藥一樣，阿利沙坦酯降壓作用平穩，起效較慢，一般需要數周才能達到最大作用，適合長期服用。阿利沙坦酯的降壓作用是所有沙坦類降壓藥中最平穩的，每天服用1次即可。但需要注意的是，食物會影響其吸收，因此不要與食物同時服用。

在“阿利沙坦酯治療高血壓合并穩定型心絞痛療效觀察”的臨床研究中，將90例高血壓合并穩定型心絞痛患者隨機分為觀察組和對照組各45例，分別給予阿利沙坦酯和厄貝沙坦口服治療，6周后比較兩組的降壓效果和心絞痛改善情況。結果表明，阿利沙坦酯的降壓效果比厄貝沙坦更好。研究結果認為阿利沙坦酯具有較好的降壓效果，并可減少高血壓合并穩定型心絞痛患者的心絞痛次數。

2.降壓同時可降尿酸

阿利沙坦酯可以抑制腎小管中尿酸轉運體，從而阻止尿酸重吸收，在降壓的同時，兼具降尿酸作用，減少發生痛風的風險。在“阿利沙坦酯和纈沙坦治療高血壓病合并高尿酸血癥效果比較”的臨床觀察中，阿利沙坦酯與纈沙坦在降血壓療效相當的情況下，采用阿利沙坦酯片治療高血壓合并高尿酸血癥臨床療效確切，可明顯降低尿酸。

3.腸道代謝，減輕肝臟負擔

與其他沙坦類降壓藥不同，阿利沙坦酯不經過肝臟代謝，而是經胃腸道吸收后，可在體內被水解酯酶水解為活性代謝產物5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）而起作用，這一點與氯沙坦相似。但氯沙坦口服吸收后需經肝內CYP2C9和CYP3A4 酶代謝，而阿利沙坦酯則在胃腸道經酯酶水解，不需肝藥酶代謝，可很大程度減輕高血壓患者的肝臟負擔。

4.不良反應少

阿利沙坦酯耐受性較好，一般不良反應輕微而短暫，常見頭痛和頭暈。而且因其不經肝臟代謝，與氯吡格雷、華法林、阿托伐他汀等肝藥酶代謝藥物合用不會有相互作用，也降低了發生不良反應的風險。

有學者曾進行“阿利沙坦酯治療老年輕—中度原發性高血壓的有效性和安全性觀察”的研究，將60例輕—中度高血壓老年患者隨機分為阿利沙坦酯組和纈沙坦組，治療前及治療12周后監測診室血壓（CBP）、心率、心電圖、血常規、尿常規、生化指標，治療前與治療12周結束后行24小時動態血壓監測（ABPM），結果發現兩組患者不良反應輕微，均能自行緩解，但在引起轉氨酶升高方面，阿利沙坦酯更安全，進而得出結論：阿利沙坦酯治療老年輕-中度高血壓療效是安全、有效的。

總之，作為我國自主研發的新型降壓藥，阿利沙坦酯具有平穩降壓、可降低尿酸、不良反應少、安全性高等多個優點，對于高血壓合并高尿酸，或肝腎功能輕度異常，或合并冠心病者，尤其安全有效。當然，對高血壓患者來說，是否可以使用阿利沙坦酯需由專業醫生綜合考慮決定，并在醫生指導下規范使用，同時注意定期復診體檢；切忌自行換藥、停藥。