黃芩的化學成分及藥理作用研究進展*

房 城，于興博，鄭秀茜，劉樹民

（黑龍江中醫藥大學，黑龍江 哈爾濱150040）

中藥黃芩，又名山茶根，黃芩條等,是唇形科植物黃芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。是一種非常常見的傳統中藥，因其廣泛的藥用價值備受關注，被廣泛的應用于醫學、化學以及藥理學研究中。黃芩在我國應用已經有2000多年的歷史了，最早被記錄在《神農本草經》中，被列為中品，性味苦寒，歸為肺經、膽經、小腸經、大腸經和脾經，功效為清熱燥濕，瀉火解毒，以及止血安胎。臨床上主要用于濕溫、暑溫，胸悶嘔惡，濕熱痞滿，瀉痢，黃疸，肺熱咳嗽，高熱煩渴，血熱吐衄，癰腫瘡毒，胎動不安[1]。近些年來，隨著國內外學者對黃芩的不斷深入研究，一些新的化學成分和藥理作用被不斷的發現，本文通過對黃芩近期的文獻進行查閱，對其化學成分以及藥理作用進行綜述，為黃芩的質量控制、臨床應用以及機制研究提供一定的依據。

1 化學成分

1.1 黃酮類成分

黃酮類成分是黃芩的主要化學成分和特征性成分，其種類繁多，根據提取部位的不同含量差異明顯，其中地下根是黃芩的主要藥用部位，而地上的莖葉部主要用于民間茶飲。黃芩的黃酮類成分主要包括黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素、漢黃芩苷以及千層紙素A、芹菜素、木犀草素、野黃芩苷、異紅花素-7-Oβ-D-葡萄糖醛酸苷、紅花素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、韌黃芩素-I、黃芩黃酮-II、5,7,2′,5′-四羥基-8,6′-二甲基黃酮、5,7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮、5-甲氧基-7-羥基二氫黃酮、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯、木蝴蝶素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯等[2-4]。姚雪等[5]通過乙醇提取的方法得到14種化合物，分別被鑒定為白楊素-6-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖-8-Cβ-D-吡喃葡萄糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、黃芩素-6-甲氧基-7-O-β-葡萄糖酸苷、去甲漢黃芩素-7-O-β-葡萄糖酸苷、二氫黃芩素-7-O-葡萄糖酸苷、黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、漢黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、木蝴蝶苷A、2',4'-二羥基二氫查爾酮-3'-C-β-吡喃葡萄糖--6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、異夏佛塔苷、白楊素-6，8-C-β-二吡喃葡萄糖苷以及千層紙素-7-Oβ-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷。龍海林等[6]通過利用硅膠色譜，液相色譜從黃芩根莖乙酸乙酯部位分離得到，黃芩素，漢黃芩素，千層紙素-A，去甲漢黃芩素，2S-5，7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮，5，6，7-三羥基-4′-甲氧基二氫黃酮，2S-5，7-二羥基-6，4′-二甲氧基黃酮，2S-5，6，2′-三羥基-6-甲氧基二氫黃酮。劉潔等[7]采用95%乙醇回流提取，石油醚和氯仿萃取獲得5種黃酮類化合物，分別為5-羥基-7，8，2'，6'-四甲氧基二氫黃酮、5，6，7-三羥基-2'-甲氧基黃酮、5，2'-二羥基-6，7-二甲氧基黃酮、黃芩素和黃芩素-7甲醚。

1.2 甾類成分

多種甾類成分也在黃芩中被檢出，分別為β－谷甾醇[6，8]，β-谷甾醇-3－O－β－D－葡萄糖苷和α－菠甾醇[9]。

1.3 其他成分

黃芩中還含有多種其他成分，包括揮發油以及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等多種微量元素[10]。

表1 黃芩部分成分列表Tab.1 Some constituents of Scutellaria baicalensis Georgi

2 黃芩的藥理作用

2.1 抗癌作用

近年來，隨著對黃芩藥理作用的不斷研究，黃芩越來越多的抗腫瘤作用被發掘。Zhao等[11]認為，黃芩中的黃芩素、漢黃芩素等黃酮類成分是黃芩的主要活性化合物，其能夠誘導多種癌癥細胞凋亡，而在正常細胞中沒有凋亡發生。Gong等[12]在A549和H1299肺癌細胞系中證明，黃芩的黃酮類成分能夠在體外抑制煙堿誘導的癌細胞增殖和轉移，并下調TNF-ɑ、IL-6等炎癥標記物的含量，減少肺癌相關炎癥的發生。Orzechowska等[13]發現，黃芩主要化學成分黃芩苷可以通過抑制細胞增殖和誘導細胞凋亡的方式發揮對B型急性淋巴細胞白血病的抗腫瘤作用。Wang等[14]證明了黃芩苷能夠明顯抑制結腸直腸癌的生長，而線粒體凋亡通路被認為在黃酮成分誘導結腸直腸癌細胞凋亡中扮演重要的角色。Dong等[15]通過對黃芩主要成分漢黃芩素進行體外實驗研究，發現其可以通過上調轉移抑制因子maspin來抑制細胞遷移和侵襲，發揮抑制膽囊癌的作用。Kimura等[16]證明黃芩提取成分漢黃芩素具有抗腫瘤和抗轉移作用，其機制是通過抑制腫瘤相關巨噬細胞中COX-2的表達和IL-1β產生，抑制VEGFC，減少VEGFR-3磷酸化，抑制腫瘤淋巴管生成。除此之外，黃芩還被證明對乳腺癌、胰腺癌以及肝癌等癌癥具有治療效果[17-19]。

2.2 抗炎作用

黃芩的傳統應用主要包括普通感冒、發燒以及流感的治療，而現代研究認為，黃芩的抗炎作用還與多種疾病的治療作用有關，Zhi等[20]證明黃芩總黃酮提取物對A型流感病毒引起的急性肺損傷具有保護作用。Arweiler等[21]通過抗菌實驗和臨床實驗評估驗證了黃芩提取物對牙齦炎有較好的療效。Feng等[22]認為黃芩提取物可通過下調NF-kB,MAPKs和PI3K-Akt通路抑制LPS誘導的肺損傷的炎癥反應。李亞梅等[23]通過對子癇前期大鼠研究發現，黃芩苷通過激活α7nAChR蛋白激活了膽堿能途徑,減少大鼠子癇前期癥狀,并抑制胎盤中NF-κB信號通路介導的炎癥反應。Shimizu等[24]通過對黃芩中主要成分研究發現，黃芩中的黃芩素、漢黃芩素和千層紙素A分別作用NF-κB信號通路的不同階段，最終發揮抗炎作用。

2.3 抗氧化作用

黃芩還被證明具有抗氧化活性，劉媛媛等[25]對黃芩中主要成分黃芩素、黃芩苷和漢黃芩素進行抗氧化成分篩選，最終發現，黃芩苷可以通過雌激素受體調節Nrf2-ARE信號通路發揮抗氧化作用。張倩等[26]通過體外實驗證明黃芩素能夠明顯抑制iNOS、COX-2蛋白的表達，具有較好的抗氧化作用。

2.4 其他作用

除以上闡述的藥理作用外，黃芩及其主要成分還具有利膽、保肝、抗抑郁、保護心血管系統和神經系統、糖尿病治療等多種藥理作用[27-29]。

3 結語

由于黃芩化學成分復雜多樣，藥理作用和臨床應用廣泛，對多種疾病具有較好的改善作用，近年來，被越來越多的國內外學者所關注。隨著中醫、中藥越來越被國際認可，針對中藥多成分、多靶點、多通路的特點，對黃芩不同化學成分以及藥理作用進行深入的研究具有較高的臨床價值。隨著提取和鑒定的新技術的不斷發展，黃芩還將有新的化學成分被挖掘，將對黃芩的繼續更深入的研究提供依據。