生姜提取物新劑型的研究進展

汪 燕，時菲菲，張 鐸

（江蘇農牧科技職業學院動物藥學院，江蘇 泰州225300）

生姜隸屬姜科，為多年生宿根草木植物，具有鎮痛消炎、營養保健、滅菌、抗氧化等作用，是最具代表性的藥食同源植物之一。目前市面上已有生姜提取物姜辣素、生姜油等原料藥，由于味道辛辣，應用到動物飼料中會嚴重影響動物食欲，而制劑方面尚在研究開發中。

1 乳劑載藥系統

乳劑是指互不相溶的兩相液體，其中一相以小液滴狀態分散于另一相液體中形成的非均勻分散的液體制劑，具有提高藥物的生物利用度，掩蓋不良嗅味，靶向性等多種作用。泰山醫學院藥劑教研室已研究出姜辣素乳劑，并且袁圣楠等試驗發現姜辣素乳劑具有改善AD大鼠學習記憶能力的作用。

Jeya A等以生姜揮發油和水提物為原料，制備了5%水包魚油乳劑，并考察了其氧化穩定性。結果表明，在5%濃度下，生姜揮發油中總酚含量（130.70mg兒茶酚當量/L）高于水提物（24.38mg兒茶酚當量/L）。氧化穩定性試驗（硫代巴比妥酸活性物質）顯示，在水包油乳劑中，精油（1%）和水提物（20%）對脂質氧化（9.21mmolO2/kg和3.02 mg丙二醛/L）的作用比對照組（21.33mmolO2/kg和4.31 mg丙二醛/L）更顯著（p＜0.05）。

2 納米乳（微乳液）載藥系統

納米乳液又稱微乳液，是由水、油、表面活性劑和助表面活性劑等自發形成，粒徑為1～100nm的熱力學穩定、各向同性，透明或半透明的均相分散體系，具有良好的穩定性，可長時間放置而不分層。Chutamas Uthumpa等以油相（椰子油和角鯊烯）、Cremophor·ELP、丙酮和生姜提取物的混合物為原料，采用自發乳化法制備納米乳液。穩定性研究表明，椰子油與角鯊烯質量比為0.8:0.2的配方是穩定的，所得液滴大小為122.2+2.2nm，PI為0.18+0.07，zeta電位為-20.8+0.4mV。優化后的納米乳液中6-姜辣素的殘留率為90.89%。因此，使用納米乳液劑型可以提高6-姜辣素的穩定性。

FarshbafSadigh Ashraf等采用相轉變法，以吐溫80為乳化劑生產姜油，結果表明：當攪拌速率為736 rpm，加水量為8.18 mL/min時，制備的O/W納米乳粒徑最小（8.80nm），多分散指數（PDI，0.285），Zeta電位值最大（-9.15mV），分散性好，呈球形。所制備的納米乳具有較高的抗氧化活性（55.4%）、殺菌活性(對變形鏈球菌)和殺菌活性(對黑曲霉)。

N.Ratcharin等采用微乳技術制備了姜提取物固體脂質納米粒。納米顆粒以硬脂酸為固體脂質，乳清蛋白rh40為表面活性劑，乙醇為助表面活性劑。結果表明，表面活性劑和助表面活性劑的用量對平均粒徑、包封率和載藥量有較大影響。用動態光散射法測量其粒徑范圍為453.1～551.7nm，高效液相色譜法測定包封率為85.24%，載藥量為1.41%。

3 微囊載藥系統

微囊是指利用天然的或合成的高分子材料為囊材將固體藥物或液體藥物作囊心物包裹成藥庫型的微小膠囊，具有增加藥物穩定性、延長藥物作用時間、掩蓋不良嗅味、緩釋控釋靶向遞送藥物、提高藥物生物利用度等優點。張晶琳以殼聚糖與羧甲基纖維素鈉為壁材制備微囊，當殼聚糖和羧甲基纖維素鈉質量比為1:1時，包封率可達到88.50%，制備的微囊具有最高的包埋率及特征組分含量，包埋后可控制精油的揮發釋放，有效提升生姜精油穩定性及利用率。

Jayanudin等將紅姜油樹脂分散于殼聚糖中，攪拌形成乳液，然后加入玉米油中，再次攪拌形成二次乳液。將戊二醛飽和甲苯作為交聯劑滴加到乳液中，繼續攪拌凝固過程。用石油醚依次洗滌填充紅姜油樹脂的殼聚糖微球，然后在烘箱中烘干。所得紅姜油樹脂微囊的包封率最高，為82.54±3.5%，平均粒徑為110.12±12.2～161.42±40.1μm。微膠囊中紅姜油樹脂的累積釋放量從2%殼聚糖濃度和5mLGST中達到最高，為61.69±1.3%；在磷酸鹽緩沖液中浸泡72h后，從4%殼聚糖濃度和20mLGST中達到最低，為50.01±1.8%。抗氧化活性值在38.28±0.07%～61.99±0.33%。

Rialita等研究了不同阿拉伯膠配比的紅姜精油微膠囊對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的生長抑制特性。紅姜精油:阿拉伯樹膠=1:3（v/w）時對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的平均抑菌圈分別5.67mm和6.67mm，對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌圈分別為1.8logCFU/g和2.3logCFU/g，微囊得率為51.54%，水分活度為0.207，水分含量為2.5%～3.57%，溶解度97.46%，表觀油0.08%，粒徑258.2μm。

生姜提取物姜辣素、生姜油等，由于味道辛辣影響了臨床使用，而新劑型的研制，有利于改善藥物的口感，延緩作用時間，提高生物利用度，增加穩定性，從而更好地為畜牧行業提供綠色飼料添加劑。