香附化學成分及藥理作用研究新進展*

張 晶，劉 莉，徐慧榮，金 娟

（黑龍江中醫藥大學 附屬第一醫院，黑龍江 哈爾濱150040）

香附（Nutgrass Galingale Rhizome），別名莎草、雷公頭、香附子，為莎草科植物莎草的干燥根莖。于秋季挖采，晾曬前燎去毛須，繼而可經水略煮或蒸透晾曬，亦可于燎毛須之后即晾曬。為單子葉植物綱，莎草屬。匍匐根莖長，形狀多為紡錘形，直徑在0.5～1cm，在其表面多呈棕褐色，亦可呈黑褐色，并具有縱皺紋，且有棕色的毛須，而將毛須去除后則較為光滑，氣香，性辛，味微苦[1]。《本草綱目》記載：“香附之氣平而不寒，香而能竄，其味多辛能散，微苦能降，微甘能和[2]。”香附因其有效化學成分及藥用價值廣而備受關注，并廣泛應用于醫學、化學和藥理學研究中。其在抗炎、鎮痛、抗菌、抗氧化、抗腫瘤、抗抑郁等方面均具有較顯著功效[3]。

1 化學成分

1.1 揮發油類化合物

有研究表明[4]，香附的揮發油類化學成分是促進其作用發揮的一種關鍵成分，且由其揮發油的化學組成分析表明，倍半萜類化合物占主導地位，但也存在著單萜類化合物，同時由香附子揮發油中鑒定出22種化合物，其中主要成分是烯（37.9%）和草酮（11.2%）。而許洪波等[5]則通過分離及分析指出，在香附揮發油中存在著1個鏈狀倍半萜類化合物，平面結構被定為6-甲基-2-異丙烯基-7,10-二氧代十一酸，并認為其結構也許由anthoplaone型倍半萜而來。現已鑒別分離出的揮發油類化合物中倍半萜類化合物的種類相對較多，包括桉烷型倍半萜類型（包括α/β-cyperone以及α/β-rotunol等）、廣藿香烷型倍半萜類型（包括patchoulenone以及isopatchoulenone等）、杜松烷型以及胡椒烷型等類別的化學成分[3,6]。而單萜類化合物則包括α-蒎烯、β-蒎烯、檸檬烯、α-紫羅蘭酮等化學成分[3,7]。除此之外，其還包括馬兜鈴酸、白菖烯等化學成分[7]。

1.2 黃酮類化合物

有研究證明，通過對香附進行石油醚提取分離而鑒定出4種黃酮類的化合物，其中7-甲氧基異黃酮以及木犀草素化合物被證實具有一定的細胞毒性，而4'-甲氧基-8-甲氧基-7-，γ-二甲基烯丙氧基異黃酮以及5-hydroxy-4'-methoxy-7-[（3-methyl-2-buthenyl）oxy]-isoflavone則為首次由香附中分離得出的化合物[8]。此外亦有研究指出，以不同的方法在香附中亦可分離鑒定出如α-香附酮、香附烯酮、香附酮A、槲皮素、銀杏雙黃酮、西黃松黃酮、山奈酚、-3-O-鼠李糖基（1→4）-吡喃鼠李糖苷等成分[2,3,9,10]。

1.3 生物堿類化合物

吳會晗等[11]通過索氏提取法對香附中最公認的生物堿類化合物進行提取，分別為羅通定A、B、C，且其結構骨架已被證實是一種基于新的倍半萜烯類型，并可發揮多種臨床功效。

1.4 三萜及甾醇類化合物

有研究指出，香附中可分離出3個三萜類化合物，分別為蒲公英萜酮、澤屋萜以及達瑪二烯醇乙酸酯[5]。而香附的甾醇類化合物中經研究表明[12]，以甲醇為流動相對其提取最為適宜，且因產地的不同其β-谷甾醇含量亦呈現出一定的差異。而其三萜類化合物亦被鑒定包括stigmasterol、齊墩果酸，而其甾醇類化合物亦包括ergosterol peroxide等[3]。

1.5 其他類化合物

香附中除上述有效化學成分外，亦含有蒽醌類化合物（包括大黃素甲醚、鵝掌楸苦素等）、糖類化合物（包括蔗糖、D-葡萄糖等）、二萜類化合物rosenonolactone以及微量元素（包括Fe、Sr、Sn等）[2,3]。

2 藥理作用

2.1 抗炎、抑菌、鎮痛

郭慧玲等[13]經實驗研究確定了經四制香附以及醋制香附的抗炎鎮痛作用顯著優于生香附，說明炮制后的香附具有較好的抗炎鎮痛作用，但酒制后香附的抗炎鎮痛作用較生香附減弱。Khojaste等[14]則通過實驗亦證明香附的醇提物具有較好的抑制念珠菌及鏈球菌等抑菌作用，且作用顯著優于香附的水提取物以及其揮發油，說明醇提香附具有較好的抑菌作用。郝董林[15]亦通過研究指出，香附精油具有較好的抑菌活性，其能夠對食品中較為多見的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌以及痢疾桿菌等6種食品腐敗菌均起到較理想的抑制作用，且通過進一步的研究亦發現，香附精油對革蘭氏陽性菌的抑制效果較為強烈，而對革蘭氏陰性菌的抑菌效果較差，說明香附具有較好的抑菌作用，且對革蘭氏陽性菌效果更好。

2.2 抗氧化

香附中所含有的生物堿已被證實具有較好的抗氧化作用，且其提取物的用量與其對DPPH自由基清除率呈正相關[11]。而羅嘉等[16]則通過給予大鼠高脂、高糖成分的飼料，以及鏈脲佐菌素腹腔注射的方式建立糖尿病大鼠模型，同時給予香附總黃酮高、中及低劑量對其進行干預，并對其過氧化氫酶、超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽過氧化物酶的含量進行測定，結果顯示其上述三種抗氧化因子的表達均提升，說明香附總黃酮具有較好的抗氧化應激的作用。且肖剛等[17]亦通過實驗證實，香附黃酮對DPPH·、·OH和O2-3種自由基的清除作用均較為顯著，且以0.4mg·L-1濃度的清除能力較強，說明香附黃酮具有較強的抗氧化活性。

2.3 抗腫瘤

香附中所提取的揮發油經體外研究已被證實，其具有高效的抗腫瘤作用，且其最大的抑殺率能夠高達99%以上，并指出香附中所提取的揮發油有望研發成為有自主知識產權的抗腫瘤新藥，說明其抗腫瘤效果極其顯著[18]。方國英等[19]則對不同提取方式的香附的抗腫瘤作用進行研究，結果表明，香附的石油醚提取物具有較好的抗腫瘤功效，其在劑量為20μL·孔-1的劑量時對腫瘤的抑制率能夠達到87.15%，而對于香附的氯仿提取物，其抑制率亦可達82.12%，且兩者均為劑量效應關系，但值得注意的是，乙酸乙酯以及正丁醇提取物則對細胞的增殖具有一定的促進功效，這說明香附的石油醚提取物及氯仿提取物的抗腫瘤效果最為顯著，而乙酸乙酯以及正丁醇提取物不適合用于提取香附以對抗腫瘤。

2.4 抗抑郁

實驗研究表明[20]，醋制香附揮發油可明顯的減少實驗模型小鼠懸尾不動的時間，亦可使強迫游泳小鼠的不動時間有效變少，說明醋制香附揮發油具有一定的抗抑郁作用。賈紅梅等[21]亦通過網絡藥理學方法而確定香附參與促性腺激素釋放信號通路、神經營養因子信號通路以及黏著斑信號通路，進而能夠較好的抑制因抑郁而導致的神經元的損傷，其次其還能調節相應的信號轉導通路以產生抗抑郁效應，由大數據以明確說明香附的抗抑郁作用及其機制。王聯生等[22]亦通過對抑郁癥的中醫病機，同時聯合香附化學成分的現代研究分析以表明，香附具有發揮抗抑郁作用的物質基礎以及科學可行性，且亦已經通過臨床的應用而證實，這亦說明香附具有較好的抗抑郁功效。

2.5 其他作用

香附除上述功效之外，其亦已被證實在中樞系統、心血管系統以及消化系統等所表現出的鎮靜、降壓、抗潰瘍等作用，同時香附還被證實具有促透皮以及降糖等相關效應[3,7,23]，并在臨床中被廣泛應用。

3 總結

香附在我國具有較為豐富的資源，且其分布范圍較廣，其每年的產量亦較大，是祖國傳統醫藥在治療中的常用藥物，這也從另一角度說明其所具有較高的醫用價值。經研究表明，其所含有多種重要的有效化學成分，并分別表現出抗炎、鎮痛、抑菌、抗氧化、抗腫瘤、抗抑郁以及全身多系統相關的相應功效，對多種疾病的治療亦產生了積極的影響。而在研究中亦發現，香附的有效化學成分中以其揮發油類化合物以及黃酮類化合物的作用最為廣泛且效力更強。

有研究顯示，不同的提取方法以及不同的炮制手法對香附作用的發揮亦起到重要的影響，這一點亦提示我們在對香附臨床治療應用時，對其相應的提取方法及炮制手法應進一步重視。即使如此，我們亦應認識到，我們對香附的化學成分以及臨床治療相關的作用環節和作用機制的研究還不夠充分，且其在藥理作用的廣度上亦仍需要進一步深入的探索。今后，研究者可進一步探索香附的有效化學成分，繼續研究其潛在的藥用價值，使其發揮更大化學、醫學、藥理學作用，不斷推動中醫藥事業的發展。