中藥單體制藥用途的專利審查

童 欣 江 涵

國家知識產權局專利局專利審查協作廣東中心，廣東 廣州 510000

按照國家《藥品注冊管理辦法》[1]規定，新的天然物質有效單體，屬于化藥一類新藥，因而在西藥領域的專利申請中，包括了從天然藥物中提取得到的中藥單體、其提取純化方法、其藥物制劑、其制藥用途等類型的專利。典型的有效中藥單體例如：從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種具有抗瘧疾功效的倍半萜內酯過氧化物——青蒿素；又如，從紅豆杉樹皮中分離提純得到的具有廣泛抗癌功效的雙萜類次生代謝產物——紫杉醇。可見，中藥單體最重要的用途是其制藥用途，以下對中藥單體制藥用途的專利審查及其注意事項進行舉例說明。

一、權利要求保護范圍及其分類

專利法第59條[2]規定：發明或者實用新型專利權的保護范圍以其權利要求的內容為準。因此，無論是對專利申請人還是專利審查員來說，權利要求保護范圍的界定都是專利申請是否能夠被授予專利權最重要的一環。

中藥單體制藥用途類權利要求通常的撰寫形式為：中藥單體A在制備防治B疾病的藥物中的用途。該類看似簡單的權利要求實際上可涉及多種情形。一方面，是對“中藥單體A”的分類，根據單體A與其中藥來源的關系，可分為①單體A是從基源中藥中新發現的有效成分；②單體A是基源中藥所特有的或中國藥典中規定的特征性指標成分；③單體A是基源中藥中少量或并非特征性含有的成分以及非必然存在于其提取物中的成分；④單體A是中藥本身不存在但可經物理化學反應轉化得到的成分。另一方面，“B疾病”的分類，其通常會涉及i)具體的一種疾病；ii)通過某一機理限定從而包含一大類的多種疾病。

二、審查注意事項分析

以下對上述提及的情形進行專利審查注意問題分析。

當出現①情形時，由于該中藥單體是新發現的，換言之，沒有任何現有技術能夠評述該權利要求的新穎性，此時審查需要重點關注的是B疾病是否符合專利法第26條第4款的規定[2]，B疾病是否在說明書中通過實驗驗證了單體A的有效性，尤其是當B疾病涉及機理限定時，即使各不同的疾病被發現與同一機理相關，但同時由于每一疾病也會涉及更多的不同的致病機理，因而，通常只有經過實驗驗證有效的具體疾病才能得到說明書的支持。

當出現②情形時，也即由于單體A必然包含在其基源中藥或根據其溶解性質必然包含在所述中藥的提取物中(可借助中國藥典等權威工具書說明該單體A存在對比文件所提及的中藥或中藥提取物中的必然性)，審查時則要注意，不僅要考慮單體A本身是否具有治療疾病B的作用，還要考慮其基源中藥或相應的中藥提取物是否也具有治療疾病B的作用，以避免遺漏新穎性[2]。例如，權利要求為白頭翁皂苷B4在制備治療疼痛藥物中的應用，此時，如果對比文件1公開了白頭翁的鎮痛作用，而白頭翁皂苷B4是白頭翁在中國藥典中的指標性成分[3]，因而對比文件1已經客觀上公開了包含白頭翁皂苷B4的物質在制備治療疼痛的藥物中的應用，該權利要求不具備新穎性。

當出現③情形時，請注意審查中視所采用對比文件的不同會出現不同的情況，可能會涉及推定新穎性。例如，當一篇對比文件公開了單體A是基源中藥中皂苷類成分的一種(但含量不多也不是最特征的)，同時公開了皂苷類是基源中藥治療B疾病的有效物質類型，則建議審查員可采用推定新穎性的方式對該權利要求進行評述。否則，建議采用分別公開上述信息的兩篇或公開更多信息的更多篇對比文件來評述創造性[2]。

當出現④情形時，則一般評述創造性，例如權利要求為人參皂苷CK在制備防治急性心肌梗死藥物的應用，可選擇公開人參皂苷Rb能防治心肌梗死同時人參皂苷CK是人參皂苷Rb代謝產物的對比文件評價創造性；也可選擇一篇公開了二醇型人參皂苷能防治心肌梗死，另一篇公開人參皂苷CK是二醇型人參皂苷代謝產物的對比文件結合評述創造性。

此外，當情形②-④涉及B疾病是機理限定時，還需要注意涉及該上位機理限定的所有下位具體疾病，都有可能影響對權利要求新穎性和/或創造性的評價。

三、討論

雖然中藥單體具有如西藥般的結構確定性從而作為化藥進行管理和分類，但對涉及中藥單體的制藥用途專利申請進行審查時，仍不可避免地需要考慮中藥單體所涉及的來源于中藥這個復雜混合物的特殊屬性所帶來的問題。只有當審查員明確了該類專利申請的權利要求保護范圍時，才能在專利審查中檢索到合適的對比文件以及運用合適的專利法條進行可專利性評價，從而才能使中藥單體專利的審查規范和合理化，進而確保授權的權利要求準確無疑義、所獲得的專利權更穩定更有意義。