有機合成在醫藥中的應用

趙洪偉

關鍵詞：有機合成;醫藥;應用

一、有機合成概述

1、有機合成的定義。所以有機合成它主要指的是利用簡單并且易得的原料，通過化學反應合成新的化合物的過程，而有的時候有機合成它也可以指從復雜原料降解為簡單的化合物的過程。因為有機化合物都有各自不同的特點，并且碳與碳之間以共價鍵相連，所以要有機合成的實現并不是十分簡單的過程。它還需要光照、加熱以及有機溶劑等一些外在條件。對于有機合成大致可以分為兩個方面：一方面指的是基本有機合成。基本有機合成主要指的是從水、煤炭以及石油等原材料合成重要化學工業原料，比如增塑劑、溶劑等;另一方面精細有機合成。精細有機合成主要指的是從較為簡單的原料來合成較為復雜分子的化合物，比如化學制劑以及醫藥、香料等。

2、有機合成的基本方法

（1）按照合成化學反應類型分類，有機合成的基本方法包括羥基、鹵原子、雙鍵的引入以及加成消不飽和鍵、消去氧化酯化除羥基醛基、不同官能團的轉換增加和改變位置。

（2）按照設計路線方向分為逆向分析和正向分析法。目前進行有機合成路線設計多采用逆向分析法，即將目標化合物退一步尋找上一步反應中間體，連續不斷的進行倒退推斷，最終找到合適的基礎材料和最終合成路徑。在實際逆向分析中首先應該考慮的是合成方向的科學性和合成的效率，不能夠成功合成的并大量產生的合成不具備推廣的基礎，合成路線成功后經過對原料和經濟因素分析，具有經濟效益的合成路線才是合理的合成路線。

二、化學反應在有機合成中的應用

1、鏈狀結構。鏈狀結構式分子非常普遍，對鏈狀結構分子進行碳元素構架包括兩個方面，增碳法和減碳法。前者包括增加一個或兩個碳原子，增加一個碳原子通常采用羰基化合物與HCN反應、格氏試劑與干醚等等;增加兩個碳原子多采用格氏試劑與環氧乙烷反應;對于增加相同數目碳原子，便采用一種醛進行羥醛縮合反應;用格氏試劑與不同數碳的醛、酯反應增加不同數的碳原子。減碳法減去一個碳原子應該采用霍夫曼降級反應、甲基酮的碘仿反應已經羥酸的脫羥反應，減去多個碳原子應該根據不飽和鍵的位置采取烯烴或炔烴與高錳酸鉀反應。

2、環狀結構。對于環狀結構，應該在芳環上引入側鏈進行反應，包括傅一克烷基化反應和傅一克酰基化反應，前者多用苯與RX烷反應，后者用苯與RCOX反應。

3、官能團的轉化。官能團轉化是進行有機分子骨架構架過程中經常涉及的步驟。官能團是決定有機化合物的化學性質的原子或原子團的總稱，常見的官能團包括烯烴、酚、醚等，對有機物性質起到決定作用。在醫學上，創造新的有機化合物不可避免的需要進行官能團的轉化。

4、有機合成中離子液體的應用

（1）氧化反應。氧化反應是離子液體在有機合成中常見的應用，氧化反應需要氧化劑在氧氣的作用下進行完成，溶劑在使用的過程中，其比例等應用的不合理，有可能會闡述爆炸現象，我們一定要避免爆炸現象的發生，合理的進行液體離子的使用。有機合成需要有催化劑的作用下，才能迅速進行有機合成，在氧氣作為氧化劑的過程中，離子液體主要起到芳烴的氧化、烷烴催化氧化等作用，離子液體在氧化反應的實際應用過程中，加速了有機合成的進程。

（2）還原反應。還原反應也是離子液體在有機合成中經常發生的，有些有機化學反應需要有還原劑才能進行，離子液體充當了還原劑的效果，在有機合成的有效的過程中，需要離子液體進行還原作用，促使起溶液的擴散速度加快，離子液體加快催化作用，進一步加強其應用的過程，其有效的進行還原，起到離子液體在有機合成中的應用。

（3）碳-碳偶聯反應。C-C的偶聯反應是離子液體在有機合成中常見的反應，在促進有機合成起到重要作用，尤其離子液體的作用下，加快了C-C的偶聯反應，這是化工生產過程中常見的應用方法。CC偶合反應是合成多種精細化學用品類型的一個重要方法，常廣泛的應用在有機合成中，但是，在C-C偶合反應中，Ph催化劑的穩定性不是很理想，造成的結果是催化劑消耗較高，合成過程工業化不是很容易實現。離子液體恰好很好的避免了這些缺點，離子液體在C-C偶合反應反應中的應用主要包括：Heck反應、Suzuki偶聯反應。C-C的偶聯反應在有機合成中起到重要作用，離子液體中常用的反應方式，符合現代化工生產的發展趨勢，是社會發展對化工企業提出的新要求。

三、有機合成在醫藥學中的應用

隨著科學技術的不斷進步，各種新思想新技術不斷涌現，醫藥領域也得到了長足的進步。西方醫療體系的構建便是對自然規律的認識和研究的基礎上，西醫認為任何疾病都是由于機體內收到某種傷害引發的，即有因必有果，只要對癥治療，采用藥物和外科手術就可以治愈和緩解疾病，西藥和傳統的中藥比較，采用化合合成方法或者從天然產物中提取，其作用的機理基于對生物化學的研究，藥品的化學成直接作用于病因，在臨床上也被證明具有非常顯著的療效。

經過數百的年的發展特別是現代化學體系的建立，西藥的成份得到極大的豐富，理論體系也不斷建立，并組成了種類繁多、構架嚴謹的西藥體系，為人類衛生事業做出了突出的貢獻。隨著客觀環境的不斷改變、社會的發展、醫學認識的不斷深入，對于治療疾病的化學藥物的中起作用的成分要求也越來越高，現有的一些藥物已經不能滿足需要，有機合成作為新型的科學技術，極大的豐富了藥品制造可供選擇的化學成分，開辟了治療新的途徑，改變了傳統的發現成分研究臨床效果的醫藥制造方式，變成了研究病理，探尋能夠起作用的化學成分，針對性的制造合成有關物質，對有關疾病治療。

有機合成一般是指利用簡單而易得的原料，通過化學方法制取較復雜的新化合物的過程。有機合成中最突出、最核心的問題就是合成路線的設計工作，即最佳合成路線的選擇。隨著有機合成技術的不斷發展，必將極大的推動藥學領域的發展。