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左氧氟沙星注射液配伍的研究進展

2019-01-08 05:31:08
中國醫藥指南 2019年15期

許 雷

(萊蕪鋼鐵集團有限公司醫院藥劑科,山東 萊蕪 271126)

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋異構體,為第三代氟喹諾酮類抗菌藥物,其體外抗菌活性是氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星注射液抗菌作用強,且對衣原體感染也有較好的作用,臨床常用于敏感菌引起的一些中、重度感染。隨著左氧氟沙星注射液在臨床使用的日漸廣泛,與其他藥物配伍的穩定性也引起醫藥工作者的高度重視。但其說明書中用法用量僅注明用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250~500 mL,靜脈滴注;藥物相互作用僅注明不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用和避免與茶堿同時使用,其他不詳。為進一步提高臨床用藥的合理性,通過檢索近年來國內雜志和文獻關于左氧氟沙星注射液與其他藥物配伍的研究進行了總結。現綜述如下。

1 左氧氟沙星注射液與常用大輸液配伍

取左氧氟沙星注射液分別稀釋于5%葡萄糖注射液,0.9%氯化鈉注射液,10%葡萄糖注射液,5%葡萄糖氯化鈉注射液,林格氏液中至250 mL,于室溫下分別在0、2、4、6、8、24 h進行外觀、含量、紫外吸收光譜等的觀察和檢驗,發現均無明顯變化,紫外掃描也無其他吸收峰出現。結果表明,左氧氟沙星注射液可以與這5種輸液配伍[1]。左氧氟沙星注射液與5%木糖醇注射液模擬臨床用藥濃度進行配伍,在室溫下,0~6 h內配伍溶液的外觀、pH均沒有明顯的變化,紫外掃描顯示最大吸收峰無位移,吸收曲線形狀未發生改變,表明兩藥在室溫下6 h內配伍是穩定的[2]。模擬臨床用藥,將左氧氟沙星注射液4 mL(0.2 g)混入500 mL的混合糖電解質注射液中,配伍液分別于0~24 h觀察外觀,并測定pH及峰而積,通過回歸方程計算含量。結果24 h內配伍溶液澄清,外觀無變化,pH基本保持穩定;配伍溶液在24 h內含量未發生變化。因此混合糖電解質注射液與左氧氟沙星注射液的配伍比較穩定,二者的配伍是可行的[3]。

2 左氧氟沙星注射液與抗菌藥物配伍

左氧氟沙星注射液與注射用頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉、注射用頭孢噻肟鈉、注射用頭孢曲松鈉、注射用氯唑西林鈉、注射用硫酸阿米卡星、甲硝唑注射液、替硝唑注射液、諾氟沙星注射液、乳酸環丙沙星注射液分別配伍后,于0、1、2、4、6、8 h對配伍液的外觀、pH值及吸收度均進行觀察檢測,均無顯著變化,紫外掃描無其他吸收峰出現。表明左氧氟沙星注射液與這9種抗菌藥物的配伍是可行的[4]。但也有報道頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與左氧氟沙星注射液配伍出現乳白色混濁并伴沉淀物形成,而且隨著頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉注射液稀釋液濃度逐漸增高,與左氧氟沙星注射液混合后配伍溶液出現乳白色混濁伴沉淀的速度也逐漸增快[5]。所以頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與左氧氟沙星片配伍還需謹慎,期待有關學者再進行科學驗證。左氧氟沙星注射液與注射用五水頭孢唑林鈉[6]、頭孢尼西鈉[7]、青霉素G[8]、頭孢拉定[8]、慶大霉素[8]、美洛西林鈉[9]、頭孢他啶[10]、頭孢呋辛鈉[10]、奧硝唑氯化鈉[11]等配伍穩定。左氧氟沙星注射液與氟羅沙星[12]、頭孢匹胺[13]、洛美沙星[14]混和后出現渾濁,存在配伍禁忌。

3 左氧氟沙星注射液與抗病毒藥物配伍

將50 mg更昔洛韋溶于100 mL乳酸左氧氟沙星注射液中,避光,室溫下于0、1、2、4、5、8 h觀察檢測,發現溶液顏色變淺,pH值由5.28上升到8.80左右,各成分的含量隨時間的延長,有明顯變化,尤其是左氧氟沙星變化明顯。結論二者不易混合配伍使用[15]。左氧氟沙星注射液與阿昔洛韋[16]、穿琥寧[17]、炎琥寧[18]配伍后出現渾濁,所以左氧氟沙星注射液與這3種藥存在配伍禁忌。左氧氟沙星與利巴韋林分別在25 ℃、37 ℃進行配伍,于0、1、2、4、6 h觀察檢驗配伍液的外觀及pH值,發現變化不顯著,且二者的含量也變化不大,兩藥的配伍是可行的[19]。

4 左氧氟沙星注射液與止血藥配伍

模擬臨床日常配藥,左氧氟沙星注射液20 mL分別與注射用蛇毒血凝酶0.4 mL、酚磺乙胺注射液0.4 mL、氨甲環酸注射液1 mL、氨甲苯酸注射液4 mL、氨基己酸4 mL進行混合配伍,對其配伍溶液于5、30、60、120、180 min觀察檢測,發現左氧氟沙星注射液與這五種止血藥配伍后含量、pH值均有所變化。所以左氧氟沙星注射液不適宜與這5種止血藥進行配伍[20]。

5 左氧氟沙星注射液與中成藥注射劑的配伍

鹽酸左氧氟沙星注射液分別與復方丹參注射液[21]、丹參多酚酸鹽[22]、痰熱清[23]、冠心寧[24]配伍后其配伍液出現混濁,提示左氧氟沙星注射液與這4種藥物配伍不適宜。左氧氟沙星與葛根素、醒腦靜、苦參素、苦黃、生脈、丹參、參麥、麝香等8種中成藥注射液分別進行配伍后,0~8 h內對其配伍溶液進行觀察檢驗,未發現明顯的外觀、pH值及吸收度的變化,紫外掃描也無其他吸收峰出現。結論左氧氟沙星注射液在臨床使用時可以與這8種中藥注射劑進行配伍[21]。左氧氟沙星注射液分別與茵梔黃注射液、雙黃連注射液進行配伍后觀察檢驗,發現其與茵梔黃注射液配伍后配伍液顏色變深呈現棕紅色,并有輕度的渾濁出現,結論二者不宜配伍;與雙黃連注射液可以配伍使用[25]。左氧氟沙星注射液與燈盞花素配伍后,8 h內的含量、pH值、不溶性微粒及外觀均沒有明顯變化,可以配伍使用[26]。

雖然一些研究認為有些中藥注射劑可以與左氧氟沙星注射液配伍使用,但由于中藥注射劑成分復雜,而且《中藥注射劑臨床使用基本原則》規定中藥注射劑在日常臨床使用時要單獨使用,在與其他藥品聯合使用時,禁忌配伍。所以為了安全起見,還需謹慎配伍,避免不必要的配伍禁忌出現。

6 左氧氟沙星注射液與其他藥物的配伍

左氧氟沙星注射液與肌苷氯化鈉注射液[27]配伍6 h內,與硫酸鎂注射液[28]配伍12 h內,與注射用丁溴酸東莨菪堿[29]配伍8 h內,與維生素C注射液[30]配伍8 h內分別對配伍液進行觀察檢驗,發現其配伍溶液的含量、外觀、pH值均變化不明顯。結論表明左氧氟沙星注射液與這4種藥物的配伍是適宜的。左氧氟沙星注射液與多烯磷膽堿配伍出現白色沉淀[31],與地塞米松注射液配伍出現白色渾濁[32],與呋塞米注射液配伍出現白色渾濁[32],與甲氧氯普胺注射液配伍出現渾濁[32],不能配伍使用。

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