茶黃素醫藥領域應用專利分析

李林潔

【摘? ?要】 茶黃素是茶葉中一種重要的茶葉天然產物，具備抗氧化、抗癌防癌、抗菌、抗心腦血管疾病及調節神經功能等功效，具有極大的應用價值和廣闊的開發前景。本文針對茶黃素的醫藥領域應用的專利文獻進行檢索、收集、統計及分析。

【關鍵詞】 茶黃素;抗氧化;抗菌;醫藥;專利分析

[Abstract] The aflavin is an important natural product of tea， which has the functions of antioxidation， anticancer and cancer prevention， antibacterial， anti-cardiovascular and cerebrovascular diseases and regulating nerve function， and has great application value and broad development prospect. In this paper， the patent literature applied in the field of theaflavin was searched， collected， counted and analyzed.

[Keywords] theaflavins. antioxidant; antibacterial; medicine; patent analysis

1? 概述

茶黃素是紅茶發酵過程中形成的主要色素物質，具體是由茶多酚類物質經氧化縮合而形成的一類能溶于乙酸乙酯呈橙黃色的物質[1]，茶黃素在紅茶中所占比例雖然較少，但這種物質不僅是紅茶滋味和湯色最重要的影響因子，而且具有多種與人體健康有關的潛在藥理功效，是一類極具開發潛力的產物，并受到國內外廣泛關注，逐漸成為研究熱點。

2? 茶黃素應用概況

茶黃素被稱為“茶黃金”，具有多種生理功效，包括抗氧化、調血脂、抗腫瘤、抗炎和免疫調節等多種生理作用[2-3]，其獨特的生理功能也備受各國醫藥界及多種領域的高度推崇，功能、保健食品、化妝品也已風靡世界。目前，涉及茶黃素應用的醫藥方面研究主要集中在國外，國內起步較晚，從21世紀初才逐漸增多。相較于茶黃素應用于食品、保健品、日用及其他領域而言，其在醫藥領域的應用最早、并且從專利數量上來看也是最多，并且隨著茶黃素更多生理功效的發現與研究，相應地醫藥應用領域也將進一步拓寬。

3? 茶黃素醫藥領域應用專利分析

茶黃素醫藥領域應用的相關專利申請主要集中在國外，并且涉及抑菌抗病毒、抗腫瘤、抗癌等多個領域。日本是開始探索與研究茶黃素應用相對較早的國家，并主要集中于醫藥領域的應用，20世紀初期，茶黃素領域重要申請人之一的日本MITSUI NORIN KK提交了專利JP02223519A、JP02306915A等，其主要是采用含表兒茶、茶黃素素等活性成分的茶多酚來制備抗毒素，并應用于預防和治療腸道感染、中毒癥狀等。另有日本專利JP09132532A涉及茶黃素在抗菌劑中的應用、JP04253918A涉及茶黃素應用于高血糖素抑制劑的制備。JP2001302529A涉及茶黃素應用于預防高膽固醇引起的疾病如動脈粥樣硬化等。與此同時，國內也有研究學者證實茶黃素確有調節血脂的作用。除研究較早且發明專利申請量巨大的日本，茶黃素應用于醫藥領域的研究在歐美地區也較為廣泛和深入，具體地，CA2467664A1涉及包含多種茶黃素單體的組合物用于預防或治療癌癥等多種疾病，這得益于茶黃素可阻斷細胞信號傳導，抑制腫瘤的啟動，還可誘導腫瘤細胞發生凋亡，抑制其增殖和擴散[4]，可以作為強氧化劑選擇性作用于癌細胞。

中國作為茶葉大國，隨著茶黃素提取技術逐漸成熟，也逐漸意識到開發應用與產品轉化的重要性，2009年起在醫藥領域應用的研究明顯增多，尤其2013-2017年期間，如CN1031418 53A涉及茶黃素用于制備具有抗氧化、降血脂、提高免疫力、抗腫瘤等功效的軟膠囊藥品。CN103251572A涉及一種茶黃素腸溶微囊的制備及其在預防或治療高血脂癥的藥品、保健品的應用。此外，中國企業江西省綠色工業集團公司還就茶色素在制備各類藥物中應用做了系列專利申請（包括CN1207916A、CN1207917A、CN1207918A、CN1207919A等）涉及疾病種類有腫瘤放化療藥物增效解毒藥物、治療前列腺肥大、高尿酸血癥、腦梗塞等。此外，應用研究爆發期還出現新的醫用應用，如：CN102860925A公開了茶黃素在制備酪氨酸酶抑制劑中的應用，能夠形成一種新型潛在的預防、治療色素沉著疾病藥物，具有對雀斑、黃褐斑、老年斑等皮膚色素沉著性疾病預防、改善及治療的作用。

4? ?發展與展望

茶黃素具備良好的醫藥保健、食品加工等作用，在有些方面甚至優于兒茶素類，而且新的功能、作用機理處在不斷發現和驗證階段，隨著對茶黃素生物學、醫學、化學等多學科交叉研究，相信茶黃素可在醫療等領域會有更為廣泛的應用。其中，醫藥領域的應用雖能產生較高經濟效益，但研發難度大、周期長，食品、保健品領域經濟效益一般并且隨著國內外對于保健食品的把控愈加嚴格，在此形勢下，尋找茶黃素應用的更多新的領域將成為研發突破口。

參考文獻：

[1] Collier P D， Mallows R， Korver O， et al.The theaflavins ofblack tea [J]. Tetxahedon，1973， （29）： 125-142.

[2] 李彩蓉，蔡 飛，趙辛元，等.茶黃素對糖尿病大鼠腎小球系膜細胞p38絲裂原活化蛋白激酶及細胞外基質合成的影[J].茶葉科學，2009，29 （6）：470-474.

[3] 鄔海橋，丁陽平，周向東.紅茶提取物在炎性氣道鉆液高分泌中的作用[J].上海交通大學學報：醫學版，2009，?29（2）：126-129，144.

[4] ADHIKAR A，MOHANTY S，LAHIRY L ，et al.Theaflavins?re-tard human breast cancer cell migration by inhibitingNF-kappaBvia p53-ROS cross-walk [J].FEBS Lett ，2010，?584（ 1）：7-14