氟喹諾酮類藥物生產現狀與研究進展的分析

王鈺

【摘 要】

氟喹諾酮類藥物是當前臨床上比較常用的藥物之一，目前常見的藥物包括帕蘇沙星、巴羅沙星、吉米沙星、加替沙星、莫西沙星等，在臨床上都有著廣泛的應用。本文主要對氟喹諾酮類藥物生產現狀進行了研究，同時對研究進展做出了分析。

【關鍵詞】 氟喹諾酮類藥物；生產現狀；研究進展

【中圖分類號】R365 【文獻標志碼】

B 【文章編號】1005-0019（2018）16-081-01

在抗菌素當中，氟喹諾酮類藥物是一種常見的累心，其主要是在上個世紀70年代初期發展起來的，屬于新型抗感染藥物中比較有效的一種。氟喹諾酮類藥物的特點是價格適中、給藥方便、結構簡單、毒副作用小、殺菌譜廣等。近年來，氟喹諾酮類藥物發展比較迅速，臨床應用也日益廣泛，已經成為了抗菌素中一種比較熱門的藥品種類。

1 氟喹諾酮類藥物的生產現狀

在全世界范圍內，已經上市的氟喹諾酮類藥物主要包括了諾氟沙星、環丙沙星、伊諾沙星、托氟沙星、蘆氟沙星、左氟沙星、曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、那氟沙星、氟羅沙星、洛美沙星、氧氟沙星、培氟沙星。其中，環丙沙星、諾氟沙星等，可對人或動物使用，達諾沙星、恩氟沙星等，僅可對動物使用。氟喹諾酮類藥物近年來有著很快的增長速度，在國際市場中，此類藥物在所有抗感染藥物中，能占到20%的市場份額，且未來一段時間內仍將繼續增長。近幾年，國外對于氟喹諾酮類藥物研究開發力度不斷增加，使得此類藥物在抗感染藥物中十分活躍[1]。研究表明，很多側鏈可能具備藥化性質，所以可利用計算機優化結果，對藥物發展方向加以確定。如可以針對結核菌、銅綠假單胞菌、MRSA等，或是設計能夠抗腫瘤的氟喹諾酮類藥物，進一步推動此類藥物發展。

我國近年來在氟喹諾酮類藥物研究開發方面，投入了較大的力量，因而發展速度很快。我國當前已經開發并可以批量生產的氟喹諾酮類藥物，主要包括諾氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、左旋氧氟沙星、蘆氟沙星、托氟沙星、伊諾沙星、環丙沙星等藥物。另外，諾氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、恩氟沙星、左旋氧氟沙星、氟羅沙星、環丙沙星等品種能夠常年生產，生產量最大的藥物是諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星。氟喹諾酮類藥物，通常是使用含服苯環換合成含氟喹啉類化合物，然后和哌嗪縮合制成。我國的含氟精細化工中間體發展迅速，同時螢石資源十分豐富，為氟喹諾酮類藥物的生產，提供了低價、優質的原材料，進而推動了氟喹諾酮類藥物的迅速發展。

2 氟喹諾酮類藥物的研究進展

在氟喹諾酮類藥物的發展過程中，主要可分為幾個不同的時期。第一個時期在二十世紀七十年代，開發出中等活性藥物，如萘啶酸、吡哌酸等，可針對變形桿菌、克雷白桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌等。第二個時期在喹諾酮結構中引入氟原子，化學修飾在主環6或8位，將氟原子加入，形成氟喹諾酮，可針對革蘭氏陰性菌，效果優于青霉素，常見藥物包括諾氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、蘆氟沙星、托氟沙星、伊諾沙星、環丙沙星等[2]。第三個時期在二十世紀九十年代，新上市的藥品如司帕沙星、那氟沙星、格帕沙星、左氧氟沙星、曲伐沙星等，抗菌譜進一步擴大，囊括了細胞內致病菌、支原體、衣原體、革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌等，藥物動力學、藥物藥物安全性等，都得到了顯著提升。第四個時期在二十世紀九十年代后期，開始對新一代氟喹諾酮類藥物進行研究，在產品結構方面得到了明顯的提升，抗菌活性、抗菌譜也得到了進一步的擴展。

左眼氟沙星和環丙沙星，是氟喹諾酮類藥物生產使用當中，最為具有代表性的品類，環氧沙星是氟喹諾酮類藥物發展第二時期最重要的產品之一，有很高的抗菌活性，銷售額也能在所有氟喹諾酮類藥物中占據第一的位置。左氧氟沙星的特點是安全、廣譜、高效，具有很好的發展和應用前景，生產和應用范圍遍布全球。除此之外，還有多種新型的喹諾酮類藥物，也具有較高的發展前景，臨床應用效果均比較顯著[3]。莫西沙星具有廣泛的抗菌譜，可針對金葡球菌、腸球菌、厭氧菌、鏈球菌等，比環丙沙星活性更高，在治療急性竇腺炎、慢性支氣管炎急性發作、獲得性肺炎等疾病中效果顯著。加替沙星對環丙沙星的抗G-菌活性予以保留，同時具備遠高于環丙沙星的抗腸球菌、鏈球菌、金葡球菌效果，對抗擬桿菌屬、梭狀芽孢桿菌屬等厭氧菌，也能取得良好的效果。在臨床上，該藥治療皮膚軟組織感染、尿路感染、呼吸道感染等效果顯著。吉米沙星的效果比司氟沙星、左氟沙星效果更好，對于厭氧菌、肺炎衣原體等都能發揮良好的作用。巴羅沙星在一般感染、泌尿道感染、呼吸道感染的治療中能發揮良好的作用，對厭氧菌、革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌等，都有廣譜活性，且優于洛美沙星、環丙沙星、氧氟沙星。帕蘇沙星主要可應對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌，其抗菌活性比左氧氟沙星更好。

3 小結

綜上所述，氟喹諾酮類藥物，是當前比較常用的抗菌藥物種類之一，在臨床上具有十分廣泛的應用。當前氟喹諾酮類藥物生產規模較大，生產量也在不斷提高，市場發展空間十分廣闊。此類藥物品種很多，抗菌譜廣泛，抗菌活性高，具有較高的臨床應用價值。

參考文獻

[1] 任秀云， 李治綱. 試論氟喹諾酮類藥物使用不良反應及臨床合理應用[J]. 中國現代藥物應用， 2016， 10（16）：164-165.

[2] 高處寒， 胡陽敏， 張嶸，等. JCI認證前后氟喹諾酮類藥物利用調查[J]. 中國現代應用藥學， 2016， 33（8）：1059-1065.

[3] 王淑歌， 谷宇鋒， 黃玲利，等. 雞支原體對氟喹諾酮類藥物的耐藥判定標準研究現狀[J]. 畜牧獸醫學報， 2018， 49（2）：231-242.