吉利德公司索非布韋藥物的中國專利分析

周靜

摘 要 索非布韋是核苷酸NS5B抑制劑類治療丙型肝炎的藥物。本文主要從吉利德公司的索非布韋藥物中國專利申請的技術主題、法律狀態和專利布局進行分析，為國內的制藥企業制定專利戰略提供參考。

關鍵詞 抗丙肝藥物 索非布韋 專利分析

中圖分類號：R95 文獻標識碼：A DOI：10.16400/j.cnki.kjdkx.2017.04.017

Countermeasure Analysis of Chinese Patents in the

Field of the Gilead companys Drug Sofosbuvir

ZHOU Jing

（ Patent Examination Cooperation Center of Patent Office of SIPO， Wuhan， Hubei 430000）

Abstract Sofosbuvir is a drug for the treatment of hepatitis C virus. Sofosbuvir is a nucleotide NS5A inhibitors. This article analysed technology themes， patent legal status and layout of the Gilead company's Chinese patent applications in Sofosbuvir drugs.This will provide the sake of offering consult to the domestic pharmaceutical enterprises on patent countermeasures

Key words Anti-HCV Drug； Sofosbuvir； patent countermeasure

丙型肝炎為HCV引起的全球性傳染病。2011 年，新的標準三聯療法獲美國 FDA 認證，該療法在傳統抗丙型肝炎標準方案（PEG-IFN- 和利巴韋林聯合用藥）基礎上加入了兩種新批準的蛋白酶抑制劑中的一種，使得對 HCV 基因 1 型感染治愈率提高到約70%，[1-2]但是其副反應、抗藥性以及藥物間相互作用等問題依然嚴重。[3]

2013 年，吉利德公司的索非布韋（sofosbuvir，GS-7977）獲美國FDA 批準。[4]索非布韋的抗病毒作用不受患者感染 HCV 基因型、種族、IL28B 基因型及有無肝硬化等因素的影響。患者對索非布韋副反應有較好耐受性。[5-7]為了給國內醫藥企業在加強抗丙型肝炎藥物索非布韋的專利保護方面提供參考，本文從化合物、晶型、制備方法、聯合用藥方面對吉利德公司的索非布韋藥物中國專利布局進行分析。

1 化合物

索非布韋的化合物及制備方法專利于2008年3月26日以PCT申請 （公開號WO2008121634A2）提交，并且其在美國的申請（公開號US2010016251A1）、日本的申請（公開號JP53 18085B2）和歐洲的申請（公開號EP2203462B1）均獲得授權。不過其在中國的申請（申請號200880018024.2，公開號CN101 918425A）于2010年1月8日進行中國國家階段，國家知識產權局分別于2012年10月、2013年6月、2013年12月、2014年7月、2014年10月共發出五次審查意見通知書，最終在2015年5月21日以其不符合專利法第二十二條第三款的規定為由被駁回，目前申請人已經提出復審請求。……