一種四氫吡咯并吲哚化合物的合成及表征

董志兵，王濤

武漢工程大學化學與環境工程學院，湖北武漢 430205

一種四氫吡咯并吲哚化合物的合成及表征

董志兵，王濤

武漢工程大學化學與環境工程學院，湖北武漢 430205

四氫吡咯并吲哚骨架類生物堿由于其結構復雜性和顯著的生物活性，引起了化學家、生物學家的廣泛關注，同時，具有該核心單元（四氫吡咯并吲哚）的藥物在臨床治療中也有一定的應用價值，因此，四氫吡咯并吲哚骨架的天然產物及其衍生物的合成近年來已成為藥物化學研究領域的熱點之一.報道了一種四氫吡咯并吲哚衍生物的合成途徑：以色胺為起始原料，依次經過氨基的二碳酸二叔丁酯上保護、二氯二氰基苯醌氧、脫保護酸化、和吲哚乙酸縮合、在三氟乙酸中質子化加成，得到一種新的四氫吡咯并吲哚化合物，經過核磁共振氫譜和碳譜、高分辨質譜檢測，確定了其結構.

四氫吡咯并吲哚；縮合；色胺；吲哚乙酸

哚類生物堿（見圖1）廣泛存在于動植物體體內，該類化合物具有重要的生理活性，如嗎啡活性、抗癌活性和抗菌活性等［1-7］.該類化合物的結構具有多樣性，同時，為了獲得更高的活性，化學家也努力對該類型化合物進行修飾.對該類化合物的衍生大多集中在吲哚吡咯環上，包括烷基化，芳基化或者手性控制等.大量的該類生物堿由兩個吡咯吲哚結構組合而成［8-14］.該類化合物的合成具有重要研究意義，長期以來，天然或者人工合成的各類吡咯并吲哚類化……